COMPOSICIÓN:

Cada mL de OLOPAK SOLUCIÓN OFTÁLMICA contiene:

Olopatadina (como olopatadina clorhidrato) 2 mg

Excipientes c.s.p. 1 mL

INDICACIONES: OLOPAK está indicado para la prevención temporal de la picazón del ojo debido a la conjuntivitis alérgica.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Antialergico oftálmico.La olopatadina es un antagonista relativamente selectivo del receptor H1 de la histamina, que inhibe las reacciones inmediatas tipo 1 de hipersensibilidad in vivo e in vitro. La olopatadina es un inhibidor de la liberación de histamina de los mastocitos. La olopatadina no presenta efectos sobre los receptores alfa adrenérgicos, de la dopamina, muscarínicos tipo 1 y 2, o receptores serotonínicos.

El uso de olopatadina oftálmica normalmente no produce concentraciones perceptibles en el plasma. En dos estudios realizados en voluntarios normales (total 24 personas), con una dosis de solución oftálmica de olopatadina al 0,15% en ambos ojos cada 12 horas durante un período de dos semanas se encontraron concentraciones en plasma generalmente menores que el límite de medida cuantitativa del ensayo (<0,5 ng/mL). Las muestras en las cuales la olopatadina fue cuantificable se encontraron típicamente dentro de las 2 horas de administración y oscilaron entre 0,5 y 1,3 ng/mL.

La vida media de eliminación en el plasma fué de aproximadamente a las 3 horas y la eliminación ocurrió predominantemente a través de la excreción renal, aproximadamente del 60-70% de la dosis se recuperó en la orina como droga original. Dos metabolitos (monodesmetil y N-oxido) se detectaron en bajas concentraciones en la orina.

CONTRAINDICACIONES:

Excepto bajo especiales circunstancias, esta medicación no debe ser usada cuando existen los siguientes problemas médicos: Hipersensibilidad a olopatadina o algún componente del producto, incluyendo cloruro de benzalconio.

REACCIONES ADVERSAS:

Las siguientes indicaciones necesitan atención medica solamente sólo si continúan o son molestas:

• Incidencia mas frecuente: Síntoma de resfrío, tales como dolor de garganta y nariz mucosa, dolor de cabeza, faringitis.

• Incidencia menos frecuente: Astenia, dolor de espalda, visión borrosa, quemazón, sequedad, prurito o comezón en el ojo, mal gusto en la boca, sensación de cuerpo extraño en el ojo, síndrome de la gripe, hiperemia, aumento de la tos, queratitis, edema palpebral, náusea, dolor, rinitis, sinusitis.

INCOMPATIBILIDADES: No se han reportado.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: No se han reportado.

ADVERTENCIAS:

• Para uso tópico ocular solamente.

• Para prevenir la contaminación , evitar que la punta del gotero toque cualquier superficie.

• Tapar después de usar.

• Mantener fuera del alcance de los niños.

PRECAUCIONES:

Carcinogenicidad: La olopatadina administrada por vía oral no fué carcinogénica en ratones y ratas en dosis hasta 500 mg/kg/dia y 200 mg/kg/dia respectivamente, con base en una gota de 40 uL y una persona de 50 kg, tales dosis fueron 150 000 y 50 000 veces mas elevadas que la dosis ocular máxima recomendada en seres humanos (DOMRH), no se encuentra evidencia de carcinogenicidad

Mutagenicidad: No se observó potencial mutagénico cuando olopatadina fué sometida a ensayo en la prueba de mutación reversa bacteriana in vitro (AMEs), en un ensayo in vitro de aberración cromosomica en mamíferos, ni en la prueba in vivo de micronúcleos de ratones.

Embarazo/Reproducción:

• Fertilidad: La olopatadina administrada en ratas machos y hembras en dosis orales de 100 000 veces mas elevadas que la DOMRH, produjo pequeña disminución en el índice de fertilidad y reducción en la tasa de implantación. No se observó ningún efecto sobre la función reproductiva con dosis 15 000 veces más elevadas que la dosis máxima recomendada para el uso oral en humanos (DOMRH).

• Embarazo: No se han efectuado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Como los estudios en animales no siempre permiten predecir las respuestas en seres humanos, se debe usar este medicamento durante el embarazo solamente en caso de que el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el embrión o feto.

• No se consideró que la olopatadina fuera teratogénica en ratas ni en conejos. Sin embargo, ratas hembras tratadas con 600 mg/kg/dia ó (150 000 veces la DOMRH )y conejos hembras tratados con 400 mg/kg/dia ó (100 000 veces la DOMRH) durante la organogénesis, presentaron reducción en el número de fetos vivos y disminución del peso fetal. Además ratas hembras tratadas con 600 mg/kg/dia de olopatadina durante el final del embarazo y a lo largo del período de lactación, presentaron reducción en la supervivencia y en el peso del neonato.

Categoría C, según la FDA.

Lactancia: No se conoce si la administración tópica ocular podría resultar en absorción sistémica suficiente para que se produzcan cantidades detectables en la leche materna humana. Sin embargo se ha encontrado olopatadina en la leche de ratas lactantes tras su administración oral Por lo tanto, se recomienda precaución cuando se administra olopatadina a las madres en período de lactancia.

Pediatría: No ha sido establecida la seguridad y eficacia en niños menores de 3 años de edad.

Geriatría: Ninguna información esta disponible en la relación de edad a los efectos de olopatadina oftálmica en pacientes geriátricos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis usual para adultos y adolescentes:

• Conjuntivitis alérgica: Tópica en la conjuntiva, 1 gota en cada ojo afectado una vez al día.

Dosis usual pediátrica:

• Conjuntivitis alérgica:

— Niños hasta 3 años de edad: No ha sido establecida la seguridad y eficacia.

— Niños de 3 años de edad ó mas: Ver Dosis usual para adultos y adolescentes.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: Ante un evento de sobredosificación tópica o alrededor del ojo, se debe lavar el ojo con abundante agua. No existen datos disponibles en humanos con respecto a una sobredosificación por ingestión accidental o deliberada.

ALMACENAMIENTO: Almacenar entre 2 y 25 ºC.

Para mayor información científica sobre el producto comuníquese con:

MEDIFARMA S.A.

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