COMPOSICIÓN:

Cada mL de SOLUCIÓN OFTÁLMICA contiene:
Olopatadina 2 mg
(como olopatadina clorhidrato)
Excipientes c.s.p. 1 mL

LISTA DE EXCIPIENTES:

Fosfato dibásico de sodio heptahidrato; cloruro de sodio; fosfato monobásico de sodio monohidrato; povidona K-30; edetato disódico dihidrato; cloruro de benzalconio, solución 50%; agua para inyección.

MEDIFARMA S.A.

Jr. Ecuador Nº 787

Lima-Perú.

Teléfono: 332-6200

INDICACIONES:

OLOPAK® 0.2% Solución oftálmica está indicado para el tratamiento de la picazón ocular asociada con la conjuntivitis alérgica estacional.

Geriatría: No han sido observadas diferencias generales en la seguridad y eficacia entre los pacientes ancianos y otros adultos.

Pediatría (<18 años): La efectividad en pacientes pediátricos no ha sido establecida. No se ha observado una diferencia general de la seguridad entre los pacientes pediátricos y no pediátricos.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA

OLOPAK® 0.2% Solución oftálmica contiene en su formulación olopatadina.

MECANISMO DE ACCIÓN: Olopatadina un análogo estructural de la doxepina, es un antiinflamatorio no esteroideo, no sedante, molécula anti-alérgica tópicamente eficaz que ejerce sus efectos a través de múltiples mecanismos de acción.

Olopatadina es un estabilizador de los mastocitos y, potente antagonista selectivo H1 de histamina que inhibe in vivo la reacción de hipersensibilidad inmediata tipo 1. Olopatadina inhibe la liberación de mediadores inflamatorios de los mastocitos (es decir, histamina, triptasa, prostaglandina D2 y TNFα) como se ha demostrado en estudios in vitro y se confirmó en pacientes. Olopatadina también es un inhibidor de la secreción de citoquinas pro-inflamatorias de las células epiteliales de la conjuntiva humana.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: Después de la administración oftálmica en el hombre, olopatadina ha demostrado tener una baja exposición sistémica. Dos estudios realizados en voluntarios sanos (un total de 24 sujetos) dosificados de forma bilateral con olopatadina 0.15% solución oftálmica una vez cada 12 horas durante 2 semanas, demostraron que las concentraciones plasmáticas suelen ser inferiores a un límite de cuantificación del ensayo (<0.5 ng/mL).

En estudios de dosis múltiples orales, las concentraciones plasmáticas de olopatadina mostraron aumentar en proporción al incremento de la dosis. La vida media de eliminación en plasma fue de 7-14 horas, y la eliminación fue predominantemente a través de la excreción renal. Aproximadamente el 60-70% de la dosis oral se recuperó en la orina como fármaco principal. Las concentraciones plasmáticas máximas del metabolito activo, N-desmetil olopatadina y N-óxido metabolito inactivo son bajos, menos de 1% y 3% del fármaco principal, respectivamente.

POBLACIONES ESPECIALES Y CONDICIONES:

Pediatría: La efectividad en pacientes pediátricos no ha sido establecida. No se ha observado una diferencia general de la seguridad entre los pacientes pediátricos y no pediátricos.

Geriatría: No han sido observadas diferencias generales en la seguridad y eficacia entre los pacientes ancianos y otros adultos.

Género: En estudios de dosis múltiples orales, las concentraciones plasmáticas de olopatadina son más altas en mujeres, sin embargo, las diferencias son pequeñas y no son clínicamente significativas.

Raza: Ningún estudio farmacocinético específico que examine el efecto de la raza ha sido llevado a cabo.

Insuficiencia hepática: No se ha llevado a cabo un estudio farmacocinético específico para examinar el efecto de la insuficiencia hepática. Dado que el metabolismo de olopatadina es por una vía de menor eliminación, ningún ajuste del régimen de dosificación de OLOPAK® 0.2% Solución oftálmica se justifica en pacientes con insuficiencia hepática.

Insuficiencia renal: La Cmax media de los valores plasmáticos para Olopatadina siguiente a dosis intranasales individuales de olopatadina clorhidrato aerosol nasal 0.6% (665 g/aerosoles) no fueron significativamente diferentes entre los sujetos sanos (18.1 ng/mL) y los pacientes con insuficiencia renal leve, moderada y grave (rango: 15.5-21.6 ng/mL). AUC plasmática fue 2.5 veces mayor en los pacientes con insuficiencia grave (aclaramiento de creatinina <30 mL/ min /1.73m2). Concentraciones plasmáticas pico en estado estacionario previstas para olopatadina en pacientes con insuficiencia renal tras la administración de olopatadina clorhidrato solución oftálmica 0.1% son al menos 10 veces menor que los observados tras la administración de olopatadina 0.6% aerosol nasal y aproximadamente 300 veces más bajos que los observado después de la administración segura y bien tolerada de 20 mg de dosis orales durante 13.5 días. Estos resultados indican que ningún ajuste de la pauta de dosificación de olopatadina clorhidrato 0.2% es justificado en pacientes con insuficiencia renal.

CONTRAINDICACIONES:

Los pacientes con hipersensibilidad a este medicamento o a cualquier excipiente en la formulación.

REACCIONES ADVERSAS:

Información general: En los ensayos clínicos con 1 137 pacientes que recibieron dosis con terapia oftálmica a largo plazo, olopatadina clorhidrato 0.2% solución oftálmica se administró una vez al día durante 4 a 12 semanas. Las reacciones adversas relacionadas con el tratamiento más frecuentemente reportados fueron dolor de cabeza (0.8%), irritación de los ojos (0.5%), sequedad ocular (0.4%), y formación de costras en el borde palpebral (0.4%). No se reportó en los ensayos clínicos graves reacciones adversas medicamentosas relacionadas con olopatadina clorhidrato 0.2% solución oftálmica.

Reacciones adversas de ensayos clínicos: Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo bajo condiciones muy específicas, los niveles de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos no siempre son representativos de los niveles observados en la práctica y tampoco deben ser comparados con los niveles de los ensayos clínicos de otro medicamento.

La información sobre reacciones adversas a medicamentos procedentes de ensayos clínicos es útil para identificar los eventos adversos relacionados con el medicamento y los niveles que se aproximan.

No hay reacciones adversas relacionadas con el tratamiento que se hayan producido con una incidencia ≥ 1%.

Tabla 1: Reacciones adversas a medicamentos relacionados > 0.1 % - Exposición a largo plazo

Las siguientes reacciones adversas a los medicamentos relacionados con otros tratamientos se produjeron con una incidencia del 0.1%:

• Trastornos oculares: Astenopía, hinchazón de los ojos, trastornos de los párpados, párpados prurito, hiperemia ocular y visión borrosa;

• Investigaciones: Taquicardia;

• Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Sequedad nasal.

Resultados hematológicas y química clínica anormales: No hay evaluaciones clínicas de laboratorio que se hayan llevado a cabo en el desarrollo de Olopatadina Clorhidrato 0.2%solución oftálmica.

Reacciones adversas Post-Comercialización: Aproximadamente 5.4 millones de unidades de olopatadina clorhidrato 0.2% solución oftálmica se han vendido en todo el mundo. La tasa de notificación de todos los términos de reacción indicados del 22 de diciembre 2004 y 31 de agosto de 2009 fue del 0.005%, y no hay un término de reacción que se haya producido con una tasa de notificación superior a 0.0007%. Hasta la fecha no hay informes post-comercialización de reacciones adversas graves. Los eventos más frecuentes reportados son irritación ocular, hiperemia ocular, dolor ocular y visión borrosa. No hubo nuevos hallazgos importantes que influyen en el perfil de seguridad general establecido de Olopatadina Clorhidrato 0.2% solución oftálmica.

INCOMPATIBILIDADES:

No aplicable.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN:

• Información general: No hay estudios clínicos de interacción que se hayan realizado con olopatadina clorhidrato 0.2% solución oftálmica. Los estudios in vitro han demostrado que Olopatadina no inhibe reacciones metabólicas que implican citocromo P-450 1A2 (isoenzimas 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4).

Olopatadina se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (aproximadamente 55%). Estos resultados indican que olopatadina es poco probable que resulte en interacciones con otros medicamentos administrados de forma concomitante. Debido a la baja exposición sistémica tras la administración oftálmica, es poco probable que olopatadina clorhidrato pueda interferir con las pruebas cutáneas de hipersensibilidad inmediata.

• Interacciones medicamentosas: No se han establecido interacciones con otros medicamentos.

• Interacciones medicamento-alimento: No se han establecido interacciones con alimentos.

• Interacciones de medicamento –hierbas: No se han establecido interacciones con productos a base de hierbas.

• Interacciones de medicamento –pruebas de laboratorio: No se han establecido Interacciones con pruebas de laboratorio.

ADVERTENCIAS:

• Sólo para uso oftálmico. No es para inyección o vía oral.

• Como con cualquier medicamento oftálmico, para evitar la contaminación de la punta del gotero y de la solución, se debe tener cuidado de no tocar los párpados o sus alrededores con la punta del frasco. Mantenga el envase bien cerrado cuando no esté en uso. Los pacientes deben ser advertidos de no usar lentes de contacto si sus ojos están de color rojo.

• Olopatadina clorhidrato 0.2% no debe utilizarse para tratar la irritación relacionada con lentes de contacto. El conservante cloruro de benzalconio, puede ser absorbido por los lentes de contacto blandos. Los pacientes que usan lentes de contacto blandos y cuyos ojos no están de color rojo, deben ser instruidos para esperar por lo menos diez minutos después de la instilación con OLOPAK® 0.2% Solución oftálmica antes de que vuelvan a colocarse los lentes de contacto.

• Si usa otros medicamentos oftálmicos, los pacientes deben esperar por lo menos cinco a diez minutos entre la administración de OLOPAK® 0.2% Solución oftálmica y los otros medicamentos oftálmicos.

• Se recomienda desechar el contenido al mes de abierto el envase.

• Debe comunicarse con su médico o farmacéutico para cualquier aclaración sobre la utilización del producto y si presenta alguna reacción adversa que no estuviese descrita en el inserto.

• No utilizar después de la fecha de expira impresa en el envase.

PRECAUCIONES:

Embarazo: Olopatadina fue declarado no ser teratogénico en ratas y conejos a dosis orales 90 000 y 60 000 veces el máximo recomendado del nivel de uso ocular humano, respectivamente.

No existen, sin embargo estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, este medicamento debe utilizarse en mujeres embarazadas sólo si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el embrión o el feto.

Lactancia: Olopatadina ha sido identificado en la leche de ratas lactantes después de la administración oral. No se sabe si la administración oftálmica podría dar lugar a una absorción sistémica suficiente para producir cantidades detectables en la leche materna humana.

Sin embargo, se debe tener precaución cuando olopatadina 0.2% se administra a una madre lactante.

Pediatría (<18 años): La eficacia en pacientes pediátricos no ha sido establecida. No se ha observado una diferencia general de la seguridad entre los pacientes pediátricos y no pediátricos.

Geriatría: No han sido observadas diferencias generales en la seguridad y eficacia entre los pacientes ancianos y otros adultos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Consideraciones de dosificación: No es necesario consideraciones especiales de dosificación para OLOPAK® 0.2% Solución oftálmica

Dosis recomendada y ajuste de dosis: Adultos: La dosis recomendada es de una gota en cada ojo afectado una vez al día.

No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática o renal.

Dosis olvidada: Si se olvida una dosis, una sola gota debe administrase tan pronto como sea posible antes de volver a la rutina regular. No use una dosis doble para compensar la olvidada.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS:

Para la gestión de sospecha de sobredosis de medicamento, consulte inmediatamente con su centro de control de envenenamientos regional.

No se dispone de datos en los seres humanos en relación con la sobredosis por ingestión accidental o deliberada de olopatadina clorhidrato 0.2 % solución oftálmica. No se han recibido informes de sobredosis en los estudios clínicos de clorhidrato de olopatadina clorhidrato 0.2 % solución oftálmica.

Si se produce una sobredosis oftálmica con olopatadina, puede lavarse el ojo(s) con agua del grifo.

PERIODO DE VALIDEZ:

2 años.

PRECAUCIONES ESPECIALES DE CONSERVACIÓN:

Almacenar a temperatura no mayor de 30 °C.