COMPOSICIÓN

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO DE LIBERACIÓN PROLONGADA contiene: 0.4 mg de clorhidrato de tamsulosina.

• Macrogol 8.000

• Macrogol 7.000.000

• Agua purificada.

• Estearato de magnesio.

• Recubrimiento Opadry amarillo (hipromelosa 6 mPa.s, macrogol 8000 y óxido de hierro amarillo-E172)

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Síntomas de las vías urinarias inferiores (LUTS) asociados a hiperplasia prostática benigna (BPH).

ACCIÓN FARMACOLÓGICA

Antagonistas de los receptores adrenérgicos a1.

Código ATC: G04C A02. Preparados para el tratamiento exclusivo de la enfermedad prostática.

Mecanismo de acción: La tamsulosina se une de forma selectiva y competitiva a los receptores adrenérgicos a1 postsinápticos, en especial a los subtipos y a1A. Produce la relajación del músculo liso prostático y uretral.

Efectos farmacodinámicos: OMNIC OCAS® 0,4 aumenta el índice del flujo urinario máximo. Mitiga la obstrucción mediante la relajación del músculo liso de la próstata y la uretra, mejorando así los síntomas de micción.

Además mejora los síntomas de almacenamiento, en los que la inestabilidad de la vejiga tiene una función importante.

Estos efectos sobre los síntomas de almacenamiento y de micción se mantienen durante el tratamiento a largo plazo. Se retrasa considerablemente la necesidad de cirugía o sondaje.

Los antagonistas de los receptores adrenérgicos ai pueden reducir la presión arterial al disminuir la resistencia periférica. No se observó ningún caso de reducción de la presión arterial de importancia clínica en los estudios realizados con OMNIC OCAS® 0,4.

Población pediátrica: Se llevó a cabo un estudio aleatorizado, con doble enmascaramiento, controlado con placebo, de determinación de la dosis en niños con vejiga neuropática. Se aleatorizó y trató a un total de 161 niños (de entre 2 y 16 años de edad) con 1 de 3 niveles de dosis de tamsulosina (baja [0,001 a 0,002 mg/kg], media [0,002 a 0,004 mg/kg] y alta [0,004 a 0,008 mg/kg]), o con placebo. El criterio de valoración principal era la cantidad de pacientes en los que disminuyó la presión del punto de escape (leak point pressure, LPP) del detrusor a < 40 cm H2O, en función de dos evaluaciones hechas el mismo día. Los criterios de valoración secundarios eran: el cambio real y porcentual respecto a los valores iniciales en la presión del punto de escape del detrusor, la mejoría o estabilización de la hidronefrosis y el hidrouréter, y cambios en los volúmenes de orina logrados mediante sondaje, además de la cantidad de veces que se detectó un escape de orina al momento del sondaje, según se haya registrado en los diarios de sondaje. No se encontraron diferencias de importancia estadística entre el grupo que recibió el placebo y los 3 grupos que recibieron dosis de tamsulosina, ni para el criterio de valoración principal ni para los secundarios. No se observaron respuestas a la dosis en ninguno de los niveles de dosis.

Efectos farmacocinéticos:

• Absorción: OMNIC OCAS® 0,4 es un comprimido de liberación prolongada con matriz de gel de tipo no iónico. La formulación de ocas produce una liberación lenta de tamsulosina que da como resultado una adecuada exposición, con baja fluctuación, durante 24 horas.

El clorhidrato de tamsulosina administrado en un comprimido de liberación prolongada se absorbe en el intestino. Se calcula que en ayunas se absorbe aproximadamente un 57% de la dosis administrada.

La velocidad y el grado de absorción del clorhidrato de tamsulosina administrado en un comprimido de liberación prolongada no se ven afectados por el consumo de una comida con bajo contenido de grasas. El grado de absorción aumenta en un 64% y un 149% (AUC y Cmáx respectivamente) con el consumo de una comida con alto contenido de grasas en comparación con la administración en ayunas.

La tamsulosina presenta una farmacocinética lineal.

Después de una sola dosis de OMNIC OCAS® 0,4 en ayunas, las concentraciones plasmáticas de tamsulosina alcanzan el punto máximo en una mediana de tiempo de 6 horas. En estado estacionario, que se alcanza al día 4 cuando se administran dosis múltiples, las concentraciones plasmáticas de tamsulosina alcanzan el punto máximo a las 4 a 6 horas, tanto en ayunas como con alimentos. Las concentraciones plasmáticas máximas aumentan de aproximadamente 6 ng/ml luego de la primera dosis a 11 ng/ml en estado estacionario.

Como resultado de las características de liberación prolongada de OMNIC OCAS®, la concentración mínima de tamsuloslna en plasma es del 40% de la concentración plasmática máxima en ayunas y con alimentos.

Hay una variación considerable entre pacientes en los niveles plasmáticos después de la administración de dosis únicas y múltiples.

• Distribución: En hombres, la tamsulosina tiene una unión a las proteínas plasmáticas de aproximadamente el 99%. El volumen de distribución es bajo (aproximadamente 0,2 l/kg).

• Biotransformación: La tamsulosina tiene un efecto de primer paso bajo y se metaboliza de manera lenta. La mayor parte de la tamsulosina presente en el plasma se encuentra como principio activo inalterado. Se metaboliza en el hígado.

En ratas, apenas se vio una inducción de las enzimas microsómicas hepáticas causada por la tamsulosina.

Los resultados in vitro sugieren que tanto la CYP3A4 como la CYP2D6 participan en el metabolismo, con la posible contribución menor al metabolismo del clorhidrato de tamsulosina por parte de otras isoenzimas CYP. La inhibición de las enzimas metabolizadoras del fármaco CYP3A4 y CYP2D6 puede causar una mayor exposición al clorhidrato de tamsulosina

Ninguno de los metabolitos es más activo que el compuesto original.

• Eliminación: La tamsulosina y sus metabolitos se eliminan principalmente en la orina. Se calcula que la cantidad eliminada como principio activo inalterado es de aproximadamente un 4-6% de la dosis, administrada como OMNIC OCAS® 0,4.

Después de una sola dosis de OMNIC OCAS® 0,4 mg y en estado estacionario, se han medido semividas de eliminación de aproximadamente 19 y 15 horas, respectivamente.

CONTRAINDICACIONES

Hipersenslbilidad al clorhidrato de tamsulosina, incluido angioedema inducido por el fármaco, o a cualquiera de los excipientes.

Antecedentes de hipotensión ortostática.

Insuficiencia hepática grave.

EFECTOS INDESEABLES

El tratamiento con tamsulosina se ha asociado al síndrome de pupila pequeña, conocido como síndrome del iris laxo intraoperatorio (IFIS), en la cirugía de cataratas y glaucoma, durante el periodo de farmacovigilancia.

Experiencia posterior a la comercialización: Además de los eventos adversos enumerados anteriormente, se han comunicado fibrilación auricular, arritmia, taquicardia y disnea en relación con el uso de tamsulosina. Debido a que estos eventos comunicados de manera espontánea se obtienen de la experiencia posterior a la comercialización a nivel mundial, la frecuencia de los eventos y la función de la tamsulosina en su causalidad no pueden determinarse de manera confiable.

Notificación de sospechas de reacciones adversas: Es importante notificar la sospecha de reacciones adversas después de la autorización del medicamento, ya que permite la supervisión continua del equilibrio beneficio/riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales de la salud que notifiquen cualquier sospecha de reacción adversa a través del sistema nacional de notificación.

INCOMPATIBILIDADES: No corresponde.

INTERACCIÓN

Solo se han realizado estudios de interacciones en adultos.

No se observaron interacciones cuando se administró clorhidrato de tamsulosina de manera concomitante con atenolol, enalapril o teofilina.

El uso concomitante de cimetidina causa cierto aumento en los niveles plasmáticos de tamsulosina, mientras que la furosemida produce disminución; pero si los niveles permanecen dentro del intervalo normal, no es necesario ajustar la posología.

In vitro, el diazepam, el propranolol, la triclormetiazida, la clormadinona, la amitriptilina, el diclofenaco, la glibenclamida, la simvastatina y la warfarina no modifican la fracción libre de tamsulosina en el plasma humano. La tamsulosina tampoco cambia las fracciones libres del diazepam, el propranolol, la triclormetiazida ni la clormadinona. Sin embargo, el diclofenaco y la warfarina pueden aumentar la velocidad de eliminación de la tamsulosina.

La administración concomitante de clorhidrato de tamsulosina con inhibidores potentes de la CYP3A4 puede aumentar la exposición al clorhidrato de tamsulosina. La administración concomitante con ketoconazol (un inhibidor potente de la CYP3A4 conocido) aumentó el AUC y la Cmáx del clorhidrato de tamsulosina 2,8 y 2,2 veces, respectivamente. El clorhidrato de tamsulosina no debe administrarse en combinación con inhibidores potentes de la CYP3A4 en pacientes con un fenotipo metabolizador lento de la CYP2D6.

El clorhidrato de tamsulosina debe usarse con precaución cuando se combina con inhibidores potentes y moderados de la CYP3A4.

La administración concomitante de clorhidrato de tamsulosina con paroxetina, un inhibidor potente de la CYP2D6, aumentó la Cmáx y el AUC de la tamsulosina 1,3 y 1,6 veces, respectivamente, pero no se considera que estos aumentos tengan importancia clínica.

La administración simultánea de otros antagonistas de receptores adrenérgicos ai podría producir efectos hipotensores.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Como con otros antagonistas de los receptores adrenérgicos a1, durante el tratamiento con OMNIC OCAS® 0,4 puede presentarse una disminución de la presión arterial en casos particulares y, como consecuencia de la misma, en raras ocasiones pueden producirse síncopes. Al presentarse los primeros síntomas de hipotensión ortostática (mareos, debilidad), el paciente debe sentarse o recostarse hasta que los síntomas hayan desaparecido.

Antes de iniciar el tratamiento con OMNIC OCAS® 0,4, se debe examinar al paciente para descartar la presencia de otras afecciones que puedan causar los mismos síntomas que los de la hiperplasia prostática benigna. Debe realizarse una exploración digital rectal y, de ser necesario, también una determinación del antígeno prostático específico (APE), antes del tratamiento y luego a intervalos regulares.

El tratamiento de pacientes con disfunción renal grave (depuración de creatinina < 10 ml/min) debe abordarse con precaución, ya que no se ha estudiado a estos pacientes.

Se ha observado “síndrome del iris laxo intraoperatorio” (IFIS) (una variante del síndrome de pupila pequeña) durante la cirugía de cataratas y glaucoma en algunos pacientes que habían recibido o recibían tratamiento con clorhidrato de tamsulosina. El IFIS puede aumentar el riesgo de complicaciones oculares durante y después de la cirugía. Aunque se considera útil desde el punto de vista anecdótico suspender el tratamiento con clorhidrato de tamsulosina de 1 a 2 semanas antes de la cirugía de cataratas o glaucoma, no se ha demostrado el beneficio de la suspensión del tratamiento. También se notificado la aparición de IFIS en pacientes que habían interrumpido el uso de tamsulosina durante un mayor periodo antes de la cirugía.

No se recomienda iniciar el tratamiento con clorhidrato de tamsulosina en pacientes que tienen programado realizarse una cirugía de cataratas o glaucoma. Durante la evaluación preoperatoria, los cirujanos y los equipos oftalmológicos deben determinar si los pacientes programados para cirugía de cataratas o glaucoma reciben o han recibido tratamiento con tamsulosina, a fin de asegurarse de disponer las medidas apropiadas para controlar el IFIS durante la cirugía.

El clorhidrato de tamsulosina no debe administrarse en combinación con inhibidores potentes de la CYP3A4 en pacientes con un fenotipo metabolizador lento de la CYP2D6.

El clorhidrato de tamsulosina debe usarse con precaución cuando se combina con inhibidores potentes y moderados de la CYP3A4.

Es posible que se observen restos del comprimido en las heces.

Fecundidad, embarazo y lactancia: OMNIC OCAS® no está indicado para el uso en mujeres.

En los estudios clínicos a corto y largo plazo con tamsulosina, se han observado trastornos eyaculatorios. En la fase posterior a la autorización, se han notificado eventos que incluyen trastornos eyaculatorios, eyaculación retrógada y ausencia de eyaculación.

Efectos en la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria: No se ha realizado ningún estudio sobre los efectos en la capacidad para conducir vehículos o utilizar maquinaria. Sin embargo, los pacientes deben saber que se pueden producir mareos.

POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN: Uso oral.

Un comprimido al día.

OMNIC OCAS® 0,4 puede tomarse independientemente de los alimentos.

El comprimido debe tragarse entero y no debe triturarse ni masticarse, ya que esto interfiere en la liberación prolongada del principio activo.

Posología: No es necesario ajustar la dosis en caso de insuficiencia renal.

No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada.

Población pediátrica: No hay ninguna indicación pertinente para el uso de OMNIC OCAS® 0,4 en niños.

No se han establecido la seguridad ni la eficacia de la tamsulosina en niños y adolescentes < 18 años de edad.

SOBREDOSIS

Síntomas: La sobredosis con clorhidrato de tamsulosina podría producir efectos hipotensores graves. Se han observado efectos hipotensores graves con diferentes niveles de sobredosis.

Tratamiento: En caso de presentarse hipotensión aguda después de una sobredosis, debe brindarse apoyo cardiovascular. La presión arterial puede restablecerse y la frecuencia cardiaca puede normalizarse recostando al paciente. Si esto no ayuda, pueden emplearse expansores de volumen y, de ser necesario, vasopresores. La función renal debe vigilarse y se deben tomar medidas generales de apoyo. Es improbable que la diálisis sea útil, ya que la tamsulosina presenta gran afinidad para ligarse a las proteínas plasmáticas.

Pueden tomarse medidas, como la emesis, para impedir la absorción. Si se trata de cantidades grandes, puede realizarse un lavado gástrico y administrarse carbón activado y un laxante osmótico, como el sulfato de sodio.

Almacénese a temperatura no mayor de 30 °C.

Todo medicamento no utilizado o material de desecho debe eliminarse de acuerdo con las normas locales.

Debe mantenerse fuera del alcance de los niños.

No debe usarse después de la fecha de vencimiento impresa en el envase.

Venta con receta médica.

OMNIC OCAS® es marca registrada de Astellas Pharma Europe B.V.

Fabricado por: Astellas Pharma Europe B.V., Holanda.

Bajo licencia de Astellas Pharma U.S., Inc., Estados Unidos

Perú:

Distribuidor e importador:

ALBIS S.A.

Los Negocios 185 Lima 34, Registro único de contribuyentes [RUC] núm. 20418140551

Directora de química física: Dra. Zoila Gallegos

Solicitud de registro sanitario núm E-17655

Revisado: Marzo de 2015

15C022-OCA-PE