FÓRMULAS:

PLENAIR 10:

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: Montelukast sódico 10,4 mg (equivalente a montelukast 10 mg); exc. c.s.

PLENAIR 4:

Cada COMPRIMIDO MASTICABLE contiene: Montelukast sódico 4,16 mg (equivalente a montelukast 4 mg); exc. c.s.

PLENAIR 5:

Cada COMPRIMIDO MASTICABLE contiene: Montelukast sódico 5,2 mg (equivalente a montelukast 5 mg); exc. c.s.

INDICACIONES: Montelukast es aceptado para la profilaxis y tratamiento del asma bronquial crónico en pacientes adultos y pediátricos de 12 meses de edad o mayores. También para el tratamiento de rinitis estacional alérgica para los síntomas de rinitis alérgica estacional en pacientes adultos y pediátricos de dos años de edad o mayores.

No está indicado para el tratamiento de broncoespasmo en los ataques de asma aguda, incluyendo estados asmáticos.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Antiasmático, antialérgico, antagonista del receptor leucotrieno.

Su absorción es rápida y una dosis única tiene una duración de acción de 24 horas siendo su eliminación biliar/fecal en 86% y los promedios de depuración plasmática promedian 45 mL por minuto en adultos sanos, siendo su farmacocinética casi linear a dosis de hasta 50 mg.

Su distribución de volumen en estadio estable promedia de 8 a 11 litros, su enlace proteico es muy alto (más de 99%), su biotransformación es hepática, involucrando al citocromo P450 3A4 y 2C9, su vida media promedia de 2,7 a 5,5 horas en jóvenes adultos sanos. En estudios clínicos, el efecto del tratamiento fue logrado después de la primera dosis, su tiempo de concentración pico de las tabletas de 10 mg es de 3 a 4 horas,una dosis única es de 24 horas, no encontrándose ningún rebote o empeoramiento del asma con el retiro de montelukast después de 12 semanas de terapia.

Montelukast inhibe la broncoconstricción debido a desarrollo antigénico. Montelukast es un antagonista del receptor leucotrieno selectivo del receptor CysLT1 cisteinil leucotrieno. Los cisteinil leucotrienos son productos del metabolismo del ácido araquidónico que son liberados de varias células, incluyendo los mastocitos y eosinófilos. Ellos se enlazan a los receptores leucotrieno cisteinil hallado en las vías aéreas humanas. El enlace de los leucotrieno cisteinil a los receptores leucotrieno ha sido correlacionado con la patofisiología del asma, incluyendo edema de las vías aéreas, contracción de músculo liso, y actividad celular alterada asociada con el proceso inflamatorio, factores que contribuyen a los signos y síntomas del asma. El enlace de montelukast al receptor CysLT1 es de alta afinidad y selectividad, prefiriendo al receptor CysLT1 a otros receptores de las vías aéreas farmacológicamente importantes, tales como los receptores prostanoides, colinérgicos o beta adrenérgicos. Montelukast inhibe la acción fisiológica de LTD4 en los receptores CysLT1 sin ninguna actividad agonista.

CONTRAINDICACIONES:

A menos bajo circunstancias especiales, esta medicación no deberá ser usada cuando el siguiente problema médico exista: Hipersensibilidad de montelukast o cualquier componente de este producto.

El riesgo-beneficio deberá ser considerado cuando el siguiente problema médico exista: Insuficiencia hepática, hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico, fenilcetonuria (PKU) ya que montelukast comprimidos masticables contienen aspartamo, el cual es metabolizado a fenilalanina.

REACCIONES ADVERSAS: La eosinofilia sistémica ha ocurrido raramente en pacientes que toman montelukast, a veces presentándose con aspectos clínicos de vasculitis consistente con el síndrome de Churg-Strauss, una condición que es frecuentemente tratada con terapia corticosteroide sistémica. Estos eventos han sido usualmente, pero no siempre, presentados en asociación con la reducción de terapia de corticosteroide oral. Se recomienda a los médicos estar alerta por signos de eosinofilia, sarpullido vasculítico, empeoramiento de síntomas pulmonares, complicaciones cardiacas y/o neuropatía en estos pacientes. Una asociación causal entre montelukast y estas condiciones delineadas no han sido establecidas.

Necesitan de atención médica, aunque de incidencia menos frecuente es la elevación de enzimas hepáticas que incluyen alanino aminotransferasa (ALT [SGPT]) y aspartato aminotransferasa (AST [SGOT]). De incidencia rara es la piuria (pus en orina). De incidencia no determinada observada en la práctica clínica pero de estimados de frecuencia no determinadas son el comportamiento agresivo, agitación, anafilaxis, angioedema, hepatitis colestática, infiltración hepática eosinofílica, alucinaciones, palpitaciones, pancreatitis, prurito, convulsiones, urticaria.

Aquellas que necesitan atención médica sólo si son continuas o son molestas, de incidencia más frecuente es el dolor de cabeza; de incidencia menos frecuente son dolor abdominal o dolor de estómago, astenia o fatiga, tos, dolor dental, desvanecimiento, dispepsia, fiebre, gastroenteritis infecciosa, congestión nasal, sarpullido.

De incidencia no determinada observada durante la práctica clínica artralgia, hematomas, diarrea, trastornos del sueño, somnolencia, edema, tendencia incrementada al sangrado, insomnio, irritabilidad, mialgia, náusea, parestesia/hipoestesia, inquietud, desasosiego, vómito.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Aunque estudios no han sido hechos, debido a interacciones potenciales, el monitoreo es recomendado durante el uso concurrente con inductores de enzima citocromo P450, tales como rifampina. Los estudios no han hallado que montelukast cause cambios significativos en la farmacocinética de teofilina, warfarina, digoxina inmunorreactiva, terfenadina, fexofenadine, contraceptivos orales que contienen noretindrona 1 mg y etinilestradiol 35 mcg, prednisona o prednisolona. Las combinaciones que contienen cualquiera de las siguientes medicaciones dependen de la cantidad presente, pueden también interactuar con esta medicación: fenobarbital. Los valores de pruebas de laboratorio y fisiológicas como alanino aminotransferasa (ALT SGPT) y aspartato aminotransferasa (AST SGOT), eosinofilia.

PRECAUCIONES

Carcinogenicidad: Un estudio de 2 años en ratas a dosis orales de hasta 200 mg por kg de peso corporal por día (aproximadamente 160 a 190 veces las dosis oral diaria máxima recomendada en adultos y niños respectivamente, sobre una base de mg por metro cuadrado de superficie corporal) y un estudio de 92 semanas con una dosis oral diaria de hasta 100 mg/kg/día (aproximadamente 40 y 50 veces la dosis oral diaria recomendada en adultos y niños, respectivamente, sobre una base de mg por metro cuadrado de superficie corporal) no halló evidencia de carcinogenicidad o tumorigenicidad.

Mutagenicidad: Montelukast no se encontró que es mutagénico o clastogénico en el ensayo de mutagénesis microbiana, en el ensayo de mutagénesis de células de mamíferos V-79, el ensayo de elusión alcalina en hepatocitos de ratas, el ensayo de aberración cromosómica en células ováricas de hámsteres chinos, y el ensayo in vivo de aberración cromosómica en médula ósea de ratones.

Embarazo/Reproducción:

• Fertilidad: Una reducción en la fertilidad fue vista en ratas hembra a dosis orales de montelukast de 200 mg/kg (aproximadamente 160 veces la dosis oral diaria recomendada en adultos, sobre una base de mg por metro cuadrado de superficie corporal). Sin embargo, ningún efecto en la fertilidad fue visto en ratas hembra a dosis orales de montelukast de 100 mg/kg (aproximadamente 80 veces la dosis oral diaria máxima recomendada en adultos sobre una base de mg por metro cuadrado de superficie corporal). Ninguna reducción en fertilidad en ratas macho a dosis orales de hasta 800 mg/kg (aproximadamente 650 veces la dosis oral diaria máxima recomendada en adultos, sobre una base de mg por metro cuadrado de superficie corporal).

• Embarazo: Estudios adecuados y bien controlados en humanos no han sido hechos. El riesgo-beneficio deberá ser considerado antes del uso de montelukast durante el embarazo. Categoría de embarazo FDA: B.

Lactancia: No se conoce si montelukast es distribuido en leche materna en humanos. Sin embargo, éste es distribuido dentro de leche materna en ratas. El riesgo-beneficio deberá ser considerado antes del tratamiento en la lactancia con montelukast.

Pediátricos: La seguridad y eficacia no han sido establecidas en infantes menores de 12 meses de edad. Los comprimidos masticables son recomendados para su uso en niños de 2 a 5 años de edad. Los comprimidos masticables también son recomendados para niños de 6 años de edad o mayores.

Adolescentes: La farmacocinética de la tableta de 10 mg es similar en adolescentes de 15 años de edad y jóvenes adultos; la farmacocinética del comprimido masticable de 5 mg en niños de 6 a 14 años de edad es similar a aquellos de la tableta de 10 mg en adultos. El comprimido masticable de 5 mg es recomendado para niños de 6 a 14 años de edad y la tableta de 10 mg es recomendada para adolescentes de 15 años de edad y mayores.

Geriátricos: La farmacocinética y biodisponibilidad oral de montelukast es similar en ancianos y adultos jóvenes. La vida media plasmática es ligeramente más prolongada en ancianos, pero ningún ajuste en la dosis es necesaria. Ninguna información está disponible comparando el uso de montelukast en pacientes ancianos con su uso en adultos jóvenes. Sin embargo, un pequeño porcentaje de pacientes en estudios clínicos fueron de 65 años de edad y mayores, y ninguna diferencia en la eficacia o efectos adversos fueron observados.

POSOLOGÍA: Montelukast comprimidos masticables contienen aspartame, el cual es metabolizado a fenilalanina. Esta sustancia deberá ser usada con precaución en pacientes con fenilcetonuria.

Esta medicación puede ser tomada con o sin los alimentos.

Montelukast comprimidos masticables son recomendados para niños de 6 a 14 años de edad y los comprimidos recubiertos son recomendados para niños de 15 años a más y adultos.

Dosis usual para adultos y adolescentes:

• Asma bronquial crónica y rinitis estacional alérgica (tratamiento): Oral, 10 mg una vez al día en la noche.

Dosis usual pediátrica:

• Asma bronquial crónica y rinitis estacional alérgica (tratamiento):

• Infantes menores de 12 meses de edad: La seguridad y eficacia no han sido establecidas.

• Niños de 2 a 5 años de edad: Oral, 4 mg una vez al día en la noche.

• Niños de 6 a 14 años de edad: Oral, 5 mg una vez al día en la noche.

• Niños de 15 años de edad a más: Ver Dosis usual para adultos y adolescentes.

• Asma bronquial crónica (tratamiento):

— Infantes de 12 a 23 meses de edad: Oral, 4 mg una vez al día.

Dosis usual geriátrica:

• Asma bronquial crónica y rinitis estacional alérgica (tratamiento): Ver Dosis usual para adultos y adolescentes.

SOBREDOSIS: Los posibles efectos clínicos de la sobredosis son dolor abdominal, hiperkinesia, midriasis, somnolencia, sed. Se han reportado casos de sobredosis en pacientes pediátricos en la experiencia poscomercialización y en estudios clínicos de hasta al menos 150 mg por día de montelukast. Ninguna experiencia adversa se ha reportado en la mayoría de reportes de sobredosis.

El tratamiento de la sobredosis puede incluir remoción de material no absorbido del tracto gastrointestinal. El monitoreo clínico y terapia de apoyo si fuera necesario.

No se conoce si montelukast puede ser removido por diálisis peritoneal o hemodiálisis.

Los pacientes en quienes la sobredosis intencional es confirmada o sospechada deberán ser sometidos a una consulta psiquiátrica.

Fabricado por:

Laboratorios Rowe, C. por A.
Santo Domingo - República Dominicana

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