COMPOSICIÓN: Cada COMPRIMIDO contiene:

Propranolol clorhidrato 40 mg

Excipientes c.s.p. 1 comp.

INDICACIONES: Propranolol está indicado en el tratamiento de la angina de pecho crónica. Hipertensión (sólo o en combinación con otros medicaciones antihipertensivos). Tratamiento de cardiomopatía hipertrófico. Tratamiento y prevención de infarto del miocardio. En el tratamiento adjunto del feocromocitomo. Prevención del dolor de cabeza vascular. Tratamiento del temblor (esenciales, familiares, seniles y temblores de abstinencia alcohólica). Tratamiento adjunto de ansiedad. Tratamiento adjunto de tirotoxicosis. Tratamiento del síndrome del prolapso de la válvula mitral. Tratamiento de acatisia inducida por neurolépticos.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: El propanolol es un bloqueante beta-adrenérgico, bloquea el efecto agonista de los neurotransmisores simpáticos sobre los receptores b1 y b2, compitiendo por los lugares de unión a receptor, no es selectivo. Posee también una moderada actividad estabilizante de membrana (quinidínica).

El propranolol posee los siguientes efectos:

• Antianginoso, reduce las necesidades de oxígeno del miocardio mediante efectos inotrópicos y cronotrópicos negativos.

• Antiarrítmico, puede estar asociado con la reducción, inducido por propanolol, del grado de descargo espontánea de los marcapasos sinusales y ectópicos y frenado de la conducción nodal auriculoventricular (AV). El propanolol es un antierrítmio de clase II.

• Antihipertensivo, su mecanismo exacto no se conoce pero posiblemente incluyen disminución del rendimiento cardíaco, disminución del flujo simpático hacia la vasculatura periférica e inhibición de la liberación de la renina por los riñones.

• Terapia adjunto de cardiomiopatía hipertrófica, la reducción de la gradiente de la presión elevada es exacerbada por la estimulación de los beta-receptores.

• Terapia y prevención de infarto de miocardio, ocurre ura posible reducción en la severidad de isquemia de miocardio por disminución de los requerimientos de oxígeno, la mortalidad post-infarto puede ser reducida a través de una acción antiarrítmica.

• Prevención de dolor de cabeza vascular, involucra varios mecanismos incluyendo prevención de dilatación arterial a través de beta-bloqueadores, bloqueo de agregación plaquetoria inducido por catecolaminas y lipólisis, reducción de adhesividad plaquetaria, prevención de la elevación del factor de coagulación durante la liberación de epinefrina, promoción de liberación de oxígeno a los tejidos e inhibición de la secreción de renina.

• Terapia adjunto como agente anti-temblor.

• Terapia adjunto como anti-ansioso.

• Terapia adjunto de tirotoxicosis.

Propranolol se absorbe por vía orol en 90%, su unión a proteínas plasmáticas es muy alta (93%), se metaboliza en el hígado, su eliminación es por vía renal menor al 1% de forma inalterada y no es removible por hemodiálisis.

CONTRAINDICACIONES:

Excepto en circunstancias especiales, propanolol no debe usarse cuando existen los siguientes problemas médicos: Insuficiencia cardiaca, shock cardiogénico bloqueo cardíaco; bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, bradicordia sinusal (frecuencia cardiaca menor de 45 latidos por minuto); hipersensibilidad al propanolol o a algún componente de la fórmula; para el uso en el infarto del miocardio (hipotensión).

Debe evaluarse riesgo-beneficio en las siguientes situaciones clínicas: Alergias (antecedentes); asma bronquial; enfisema o bronquitis no alérgica; insuficiencia cardiaca congestiva, diabetes mellitus; deterioro de la función hepática; hipertiroidismo, isquemia cardiaco; depresión mental; cirugías mayores; miastenia gravis; enfermedad vascular periférica; feocromociloma, psoriasis; disfunción renal; síndrome de Raynaud y otras enfermedades vasculares y periféricos.

REACCIONES ADVERSAS:

Requieren atención médica:

• Incidencia menos frecuente: Bradicardia sintomática; broncoespasmo; insuficiencia cardiaca congestiva depresión mental; reducción de la circulación periférica.

• Incidencia rara: Reacción alérgica; arritmias; dolor de espalda o de las articulaciones; dolor de pecho; confusión, especialmente en los pacientes geriátricos, alucinaciones; leucopenia; hipotensión ortostática; erupción psoriosiforme; trombocitopenia.

Requieren atención médica solamente si persisten o son molestos:

• Incidencia más frecuente: Disminución de la capacidad sexual; somnolencia, especialmente con dosis elevadas, problemas para dormir, cansancio o debilidad no habituales.

• Incidencia menos frecuente: Ansiedad y/o nerviosismo; estreñimiento; diarrea; congestión nasal; náuseas o vómitos; molestar estomacal.

• Incidencia rara: Cambios en el sabor; sequedad de los ojos; prurito de la piel; pesadillas y sueños vívidos.

Requieren atención médica si se producen después de suspender la medicación: Arritmias, dolor en el pecho, sensación de malestar general; enfermedad o debilidad; dolor de cabeza; sensación repentina de falta de aire; sudoración y temblores.

INCOMPATIBILIDADES: No se no reportado.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

• Alérgenos de inmunoterapia o extractos alergénicos para pruebas cutáneas: Puede incrementar el potencial de reacciones sistémicas serias o arafiloxia.

• Amiodarora: Administrada con propanolol aumenta la depresión de le conducción y el inotropismo negativo.

• Hidrocarburos anestésitos por inhalador, tales como cloroformo, ciclopropano, enflurano, halotano, isoflurano, metoxiflurano, tricloroetileno: Aumentan el riesgo de depresión del miocardio e hipotensión.

• Agentes antidiabéticos orales o insulina: Su uso con propanolol puede deteriorar el control glucémico, puede haber un incremento del riesgo de hiporglucemia secundaria a un ligero deterioro en el metabolismo de carbohidratos y resistencia periférica a la insulina.

• Analgésicos antiinflamatoriosno esteroideos (AINEs), indometicina, los AINEs pueden reducir les efectos antihiperensivos de propanolol, posiblemente por inhibir la síntesis renal de prostaglandina y/o producir retención de sodio y líquidos.

• Agentes bloqueadores beta-adrenérgicos oftálmicos: Si ocurre absorción sistémica significativa de estos, el uso concurrente puede derivar en un efecto aditivo en lo presión intraocular o en el efecto sistémico del beta-bloqueodor.

• Bloqueadores de los canales de calcio, clonidina, diuzóxida, guanabenza, reserpina u otros medicamentos que producen hipotensión con excepción de inhibidores de la Monoamino oxidasa (MAO): Diltiazem y verapamilo han reportado bradicardia sintomática con o sin serios efectos hemodinámicos; nifedipino aunque usualmente son bien tolerados, puede producir excesiva hipotensión y en casos raros puede incrementar lo posibilidad de falla cardiaca congestiva, los agentes bloqueadores do los canales de calcio pueden disminuir el metabolismo hepático de propanolol; clonidina y guonabenza pueden alterar el control de la presión arterial y potenciación ce los efectos antihipertensivos; diazóxido usado con propanolol evita la taquicardia producida por diazóxido, pero puede también aumentar los efectos hipotensores; reserpina puede dar lugar o un bloqueo beta-adrenérgico aditivo y posiblemente excesivo produciendo bradicardia e hipotensión.

• Cimetidina puede disminuir la depuración del metabolismo hepático del propanolol, dando lugar al aumento de las concentraciones plasmáticas.

• Cocaína: Puede inhibir los efectos terapéuticos de propanolol.

• Medio de contaste yodado, su uso con propanolol puede incrementar el riesgo de anafiloxia moderada o severa, el efecto anafilóctico puede ser rebelde al tratamiento.

• Estrógenos: Puede disminuir el efecto antihipertensivo de propanolol.

• Fentanilo y sus derivados: El uso crónico preoperatorio de propanolol puede disminuir a frecuencia y/o severidad de la respuesta hipertensiva a la cirugía, especialmente durante la esternotomía y separación esternal durante la cirugía de le arteria coronaria o cardiaca, sin embargo también puede incrementar el riesgo de la bradicardia inicial luego de la dosis de inducción de fentanilo o alguno de sus derivedos.

• Flecainida: Aunque no ha habido reportes de efectos adversos durante la administración simultánea, se recomienda precaución por su potencial de efectos aditivos inotrópicos negativos, especialmente en pacientes con la función ventricular izquierda comprometido (fracción de eyección <3%).

• Lidocaína: Su uso con propanolol pus de reducir lo eliminación de lidocaína y aumentar su riesgo de toxicidad por reducción del flujo sanguíneo hepático.

• Inhibidores de la Monoamina oxidasa (MAO), incluyendo furazolidona, procarbazina y selegilina: Teóricamente puedo ocurrir una significativa hipertensión hasta los 14 días siguientes después de la descontinuación del inhibidor MAO. No se recomienda el uso concurrente.

• Bloqueadores neurormusculares no despolarizantes: Propranolol puede potenciarse y prolongar la acción de estos agentes.

• Tabletas de chicle de nicotina (disuasivos para dejar el tabaco o fumar): El cese del consumo de tabaco puede aumentar los efectos terapéuticos del propranolol por disminución del metabolismo.

• Fenotiazinas: Su uso con propanolol produce un aumento de la concentración plasmática de ambos medicamentos.

• Fenitoína intravenoso: El uso con propanolol, puede producir efectos de depresión cardiaca adilivo.

• Propafenona: El uso con propanolol puede dar lugar a un aumento significativo de los concentraciones plasmáticas y de la vida media del propanolol sin afectar o las concentraciones plasmáticos de propafenona; puede ser necesario reducir la dosificación del bloqueador beta-adrenérgico.

• Aminas simpaticomiméticas: Su uso con propanolol resulta en la inhibición de los efectos terapéuticos de ambas drogas.

• Xantinas, especialmente aminofilina o teofilina: Su uso con propanolol puede originar la inhibición de los efectos terapéuticos de ambas drogas.

ADVERTENCIAS: Realizar visitas regulares a médico durante el tratamiento; consultar con el médico antes de tomar otros medicamentos especialmente simpaticomiméticos, consultar con el médico antes de descontinuar la medicación, si se presenta una reacción alérgica severa o si hay signos o síntomas de empeoramiento de falla cardiaca (aumento de peso, respiración recortada, etc). Tener precaución en caso de requerir alguna clase de cirugía (incluyendo cirugía dental), o tratamiento de emergencia. En los diabéticos, puede enmascarar los signos y síntomas de hipoglucemia, puede causar incremento de las concentraciones sanguíneas de glucosa o prolongar la hipoglucema. Precaución cuando conduce o requiere estar alerta por posible adormecimiento, mareos o aturdimiento. Incremento de la sensibilidad al frío y posible fotosensibilidad de la piel.

PRECAUCIONES:

Carcinogenicidad/Tumorigenicidad: Estudios realizados durante dieciocho meses en ratas y ratones no mostraron pruebas de carcinogenecidad o dosis de hasta 150 mg/kg/día.

Reproducción/Embarazo:

• Fertilidad: No se observan efectos adversos sobre la fertilidad en los estudios realizados en animales.

• Embarazo: Propanolol cruza la placenta, su seguridad en el embarazo no se ha establecido totalmente, se ha reportado casos de bradicardia, hipotensión, hipoglucemia y depresión respiratoria en el feto o neonato, sin embargo se han visto otros reportes que indican tratamiento exitoso de hipertensión materna durante el embarazo sin efectos en el feto o neonato. En animales o los que se admimstraron dosis hasta 10 veces la dosis máxima recomendada para humanos, se produjo embriotoxicidad. FDA Embarazo Categoría C.

Lactancia: Se distribuyen en la leche materna. No se han descrito efectos adversos neonatales provocodos por la ingestión materno de propanolol. Aunque el riesgo parece ser pequeño, se debe controlar a los lactantes en busca de signos de bloqueo beta-adrenérgicos (bradicardia, hipotensión, peligro respiratorio e hipoglucemia).

Pediatría: El uso de propanolol en un número limitado de neonatos, lactante y niños no mostró problemas específicamente pediátricos que puedan limitar su utilidad en niños.

Geriatría: Propanolol se han empleado con seguridad y eficacia en pacientes geriátricos, sin embargo algunos pacientes pueden ser más sensibles a algunos de sus efectos adversos. Propanolol puede producir en algunos pacientes geriátricos deterioro mental y letargo, es probable que sus efectos sobre el SNC puedo estar relacionada a la lipofilicidad del propanolol. Los pacientes geriátricos son más propensos o padecer enfermedad vascular periférica relacionado con la edad, por lo que se debe tener precaución en los pacientes que se administra propanolol, además, el riesgo de hipotermia inducida por propanolol puede aumertar en los pacientes de este grupo etario.

Cirugía: La necesidad o deseo de retirar la terapia con propanolol antes de una cirugía mayor es controversial. La deteriorada habilidad del corazón para responder al reflejo del estímulo adrenérgico puede aumentar los riesgos de la anestesia general y procedimientos quirúrgicos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis usual de adultos:

• Antianginoso: Oral, de 80 mg a 320 mg/día administrados en dos, tres o cuatro dosis divididas.

• Antiarrítmico: Oral, de 10 mg a 30 mg de tres a cuatro veces al día, ajustando la dosificación o las necesidades y tolerancia.

• Antihipertensivo: Oral, 40 mg dos veces al día, aumentando gradualmente la dosificación, según necesidades y tolerancia, habitualmente de 120 mg a 240 mg al día, pueden ser necesarios dosis de hasta 640 mg/día (algunos médicos han utilizado una dosis diaria total de 1 gramo).

• Coadyuvante del tratamiento de la cardiomiopatía hipertrófica: Oral, de 20 mg o 40 mg tres o cuatro veces al día, ajustando la dosificación, según necesidades y tolerando.

• Infarto de miocardio: Oral, de 180 mg a 240 mg/día en cosis divididas.

• Coadyuvante del tratamiento del feocromocitoma: Oral, de 20 mg tres veces al día a 40 mg tres o cuatro veces al día (lo necesario para conseguir un bloqueo beta-adrenérgico suficiente) durante tres díos antes de un intervento quirúrgico, junto con bloqueadores alfa-adrenérgicos (nunca debe iniciarse hasta que el bloqueo alfa-adrenérgico se establezca al menos parcialmente). Para el control de un tumor noperoble se han empleado dosis de 30 mg o 160 mg/día repartidos en dosis divididos.

• Profilaxis del dolor de cabeza vascular: Oral, 20 mg cuatro veces al día inicialmente, aumentando gradualmente la dosificación, según necesidades y tolerancia, hasta un total de 240 mg al día, si fuera necesario.

• Agente antitemblor: Oral, 40 mg dos veces al día, ajustando la dosficación, según necesidades y tolerancia, hasta un total de 120 mg/día; ocasionalmente pueden ser necesarios dosis de hasta 320 mg/día.

• Coadyuvante del tratamiento de la ansiedad: Oral, de 10 mg a 80 mg de treinta a noventa minutos antes de o actividad provocadora de la ansiedad.

• Coadyuvante en el tratamiento de la tirotoxicosis: Oral, de 10 mg o 40 mg tres o cuatro veces al día, ajustando la dosificación según necesidades y tolerancia.

Dosis usual pediátrica:

• Antiarrítmico o antihipertensivo:

— Inicial: Oral, 500 mcg (0,5 mg) a 1 mg/kg/día en dos o cuatro dosis divididas, ajustando la dosificación, según sea necesario para tratar la hipertensión y prevenir la taquicardia supraventricular.

— Mantenimiento: Oral, de 2 mg a 4 mg por kg al día en dos dosis divididas.

TRATAMIENTO EN CASOS DE SOBREDOSIS: Para disminuir la absorción se puede realizar lavado gástrico y administración de carbón activado.

Tratamiento específico: Atropina, puede administrarse en bradicardia severa en presencia de hipotensión. Diazepam o lorazepam irtravenosos para tratar ataques asociados dobutamina, dopamina, epinefrina, norepinefrina o isopraterenol usado para soporte cronotrópico e inotrópico y para tratamiento de hipotensión. Glucagón, para el tratamiento de bradicordia e hipotensión en sobredosis de agentes bloqueadores beta-adrenérgicos, el glucagón demuestra mayores efectos inotrópicos y menos efectos cronotrópicos dramáticos, estos factores parecer ser independientes del receptor beta-adrenérgico. Paso transvenoso (vía endovenosa), puede ser necesario en bloqueo cardiaco.

Otra terapia: Puede incluir furosemidao glicósido digilático para edema pulmonar o falla cardiaca o un agonista beta-2 tales como el isoproterenol y/o derivado de teofilina para broncoespasmos. Hay una evidencia limitada para que el cloruro de calcio pueda ser efectiva en la mejora de lo contractilidad del miocardio y el estado hemodinámico.

PRESENTACIONES: Cajas x 20; 40; 100; 500 y 1000 comprimidos.

TEVA PERU S.A.

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CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Almacenar en lugar seco, a temperatura menor de 25 ºC. Protegido de la luz.