COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA RECUBIERTA contiene:

Clorzoxazona 250 mg

Diclofenaco sódico 50 mg

Excipientes c.s.p. 1 tableta recubierta

INDICACIONES:

Tratamiento de los espasmos del músculo esquelético acompañados de dolor. La asociación de clorzoxazona y diclofenaco sódico está indicada como coadyuvante de otras medidas, tales como reposo, fisioterapia, para el alivio del dolor y de los espasmos musculares asociados a las situaciones dolorosas agudas del músculo esquelético.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

Clorzoxazona no se ha determinado el mecanismo de acción exacto. La clorzoxazona actúa en el Sistema Nervioso Central (SNC) más que directamente sobre el músculo esquelético. Actúa principalmente a nivel de la médula espinal y en áreas subcorticales del cerebro y deprime preferentemente los reflejos polisinápticos. Los efectos relajantes musculares también están relacionados con los efectos depresores (sedantes) de la clorzoxazona sobre el SNC. De su acción resulta un eficiente relajamiento del espasmo de la musculatura estriada lo que produce un alivio eficaz del dolor, duradero y persistente. Permite al paciente una mayor movilidad y el reposo del segmento osteo-muscular afectado. Se absorbe bien desde el aparato gastrointestinal, se metaboliza en el hígado y es eliminado por vía renal. Su acción se inicia durante la primera hora de ser administrada y dura entre 4 y 6 horas luego de la ingestión de una dosis. Diclofenaco Sódico, sustancia que pertenece al grupo químico derivado del ácido fenilacético, cuya estructura química no se relaciona con los esteroides ni los derivados pirazolónicos de marcada actividad antiinflamatoria, analgésica, antirreumática y antipirética. El mecanismo de acción es por inhibición reversible de la enzima prostaglandinas sintetasa, impidiendo la formación y liberación de prostaglandinas, y otros mediadores químicos responsables de la inflamación, edema y dolor. La biotransformación: cerca del 50% de la dosis es eliminada vía primer paso del metabolismo. Su vida media de eliminación es de 1,2 –2 horas.

CONTRAINDICACIONES:

Para la clorzoxazona: La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en las siguientes situaciones clínicas: Historia de reacciones alérgicas a otros medicamentos o historia de alergias (riesgo elevado de reacciones alérgicas). Depresión preexistente del SNC (puede exacerbarse). Disfunción hepática (la clorzoxazona se metaboliza en el hígado) también posible hepatoxicidad. Disfunción renal: (los metabolitos de clorzoxazona se excretan por vía renal).

Para el diclofenaco sódico: El riesgo-beneficio debe evaluarse en las siguientes situaciones clínicas: Historia de reacción alérgica leve tales como: rinitis alérgica, urticaria o rash cutánea inducida por la Aspirina y otros AINEs. Anemia o Asma (puede exacerbarse). Condiciones que predispongan y/o exacerban la retención de líquido tales como: Función cardíaca comprometida. Edema pre-existente. Hipertensión. Disfunción o falla renal (Los AINEs puede causar retención de líquidos y edema).

Condiciones que predispongan a la toxicidad gastrointestinal tales como: Alcoholismo activo. Historia de enfermedad inflamatoria o ulcerativa del tracto gastrointestinal superior o bajo, incluyendo la enfermedad de Crohn, diverculitis, úlcera péptica o antecedente de colitis ulcerativa activa o colitis ulcerativa activa actual.

Hemofilia y otros problemas de sangrado incluyendo desórdenes de la coagulación o de la función plaquetaria. Cirrosis hepática o disfunción hepática (se incrementa el riesgo de daño renal). Deterioro de la función renal (aumento del riesgo de hipercalemia y de efectos adversos renales, incluyendo insuficiencia renal aguda). Estomatitis (este síntoma de posible discrasia sanguínea AINE-inducida puede ser enmascarada por una estomatitis preexistente). Lupus eritematoso sistémico (predisposición a efectos adversos sobre el Sistema Nervioso Central y/o renales). Se recomienda tener cuidado con este medicamento en pacientes geriátricos, quienes pueden ser más sensibles a desarrollar efectos adversos hepáticos o renales y a quienes la ulceración

o sangrado gastrointestinal es más probable que causen serias consecuencias incluyendo fatalidades. El contenido de sodio del diclofenaco sódico deberá ser considerado cuando se seleccione este AINE para pacientes en los cuales debe restringuirse la ingesta de sodio. Porfiria hepática (el diclofenaco puede precipitar un ataque agudo).

REACCIONES ADVERSAS:

Relacionada a clorzoxazona: Infrecuente reacciones de hipersensibilidad (urticaria y prurito). Somnolencia, parestesias, amnesia, confusión o sobreestimulación. Hepatotoxicidad.

Relacionada con el diclofenaco:

Requieren atención médica: Incidencias más frecuentes: Retención de líquidos/edema. Incidencias menos frecuentes: Angina pectoris, arritmias cardiacas, dermatitis alérgica, distensión abdominal, úlcera gastrointestinal, incluyendo úlcera péptica esofágica o gástrica, ulceraciones gástricas múltiples y perforación de lesiones sigmoideas preexistentes, zumbido de oídos.

Requieren atención médica solamente si persisten o son molestos: Incidencias más recuentes: Dolor de cabeza moderado o leve, estreñimiento, diarrea, indigestión, náuseas. Incidencias menos frecuentes: Mareos, sensación de hinchazón o gases.

INCOMPATIBILIDADES: No se han descrito.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

Para la clorzoxazona: Otros medicamentos que producen depresión del Sistema Nervioso Central: El uso de clorzoxazona puede dar lugar al aumento de los efectos depresores del SNC, depresores respiratorios e hipotensores; se recomienda precaución y debe reducirse la dosificación de uno o de ambos medicamentos).

Para el diclofenaco sódico: Anticoagulantes, derivados de la cumarina o indandiona o heparina o agentes trombolíticos (alteplasa, anistreplasa, estreptokinasa, uroquinasa): La inhibición de la agregación plaquetaria y la posibilidad de ulceración gastrointestinal y sangrado inducido por el diclofenaco puede ser peligroso. Con dosis usuales normales de diclofenaco es menor la posibilidad de alteración significativa de la agregación plaquetaria.

Antihipertensivos o diuréticos, especialmente triamtereno: El uso de diclofenaco con un diurético puede incrementar el riesgo de insuficiencia renal secundaria a una disminución en el flujo de sangre renal. El uso concurrente de un diurético ahorrador de potasio con diclofenaco y posiblemente con otros AINEs puede incrementar una disminución de hipercalemia.

Aspirina u otros salicilatos y otros AINEs: No se recomienda el uso concurrente de aspirina con dos o más AINEs, debido al riesgo de toxicidad gastrointestinal, incluyendo úlcera o hemorragia. La aspirina disminuye la biodisponibilidad del diclofenaco en un 50%.

Agentes depresores de la médula ósea: Los efectos leucopénicos y/o trombocitopénicos de estos medicamentos podría incrementarse con el uso concurrente o la terapia reciente con diclofenaco. Cefamandol, cefoperazona, cefotetan, plicamicina o ácido valproico: estos medicamentos pueden causar hipoprotrombinemia; además la plicamicina o el Ácido valproíco pueden inhibir la agregación plaquetaria y aumentar el riesgo de sangrado.

Ciclosporina o compuestos de oro, otros medicamentos nefrotóxicos: Diclofenaco puede aumentar la concentración plasmática de la ciclosporina y/o el riesgo de la nefrotoxocidad y aumentar el riesgo de efectos renales adversos cuando es usado con otros medicamentos nefrotóxicos, incluyendo los compuestos de oro.

Litio: El diclofenaco aumenta las concentraciones de litio en el estado de equilibrio, posiblemente por disminución de la depuración renal.

Metotrexato: Diclofenaco puede aumentar y prolongar las concentraciones plasmáticas del metotrexato y un mayor riesgo de toxicidad, especialmente durante una terapia con infusión de metotrexato a dosis altas. Se recomienda suspender la terapia durante períodos variables.

Probenecid: Podría disminuir la excreción e incrementar las concentraciones séricas del diclofenaco, mejorando posiblemente la efectividad y/o aumentando el potencial para su toxicidad.

ADVERTENCIAS: No se han descrito.

PRECAUCIONES:

Para la clorzoxazona:

• Reproducción y embarazo: No se han descrito problemas en humanos.

• Lactancia: Aunque no se sabe si la clorzoxazona se excreta en la leche materna, no se han descrito problemas en humanos.

Para el diclofenaco:

• Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Los pacientes sensibles a un AINE incluyendo ácido acetilsalicílico, ketorolaco y otros AINEs no disponibles comercialmente, pueden ser también sensibles a diclofenaco. Diclofenaco puede causar broncoconstricción o anafilaxis en asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico, especialmente en aquellos en que el ácido acetilsalicílico induce a pólipos nasales, asma y otras reacciones alérgicas.

• Carcinogenecidad: No se ha demostrado un potencial oncogénico con diclofenaco.

• Tumorigenecidad: No se ha demostrado la capacidad para forma tumores con diclofenaco.

• Mutagenecidad: No se ha demostrado actividad mutagénica con diclofenaco.

• Embarazo y Reproducción:

— Fertilidad: Ningún daño sobre la fertilidad fue demostrado en estudios de reproducción en ratas que recibieron hasta 4 mg/Kg (24 mg/m2) por día.

— Embarazo:

— Primer trimestre: No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en seres humanos.

— Segundo y tercer trimestre: Aunque no se han realizado estudios en seres humanos con diclofenaco, su uso durante la segunda mitad del embarazo no es recomendado por los posibles efectos adversos sobre el feto, tales como el cierre prematuro del ductus arterioso. En estudios en animales también se ha demostrado que puede causar gestación prolongada, distocia y alumbramiento retrasado.

• Lactancia: No se han documentado problemas en seres humanos. El diclofenaco se distribuye en la leche materna.

• Pediátricos: No existe información que relacione la edad y los efectos adversos de estos medicamentos en pacientes pediátricos. La seguridad, eficacia y dosificación apropiada no han sido establecidas.

• Geriatría: En los pacientes ancianos es más probable que tenga relación la edad y la disfunción renal, en quienes puede aumentar el riesgo de que los AINEs inducen a la toxicidad hepática o renal y también pueden requerir una reducción en la dosificación para prevenir la acumulación del medicamento.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:

No se debe utilizar diclofenaco en pacientes con patología cardiovascular grave como insuficiencia cardiaca (clasificación II-IV de new York Heart Association-NYHA), cardiopatía isquémica, enfermedad arterial periférica o enfermedad cerebrovascular.

En pacientes con factores de riesgo cardiovascular (diabetes mellitus, hipertensión arterial, hipercolesterolemia, hábito tabáquico) se debe utilizar con precaución después de considerar el balance entre beneficios esperados y el riesgo particular de cada paciente.

Para todos los pacientes, utilizar la dosis más baja posible y la duración del tratamiento más corta posible para controlar los síntomas de acuerdo con el objetivo terapéutico establecido.

Se recomienda revisar periódicamente la necesidad de continuación del tratamiento.

Para la clorzoxazona: Reproducción y embarazo: No se han descrito problemas en humanos.

Lactancia: Aunque no se sabe si la clorzoxazona se excreta en la leche materna, no se han descrito problemas en humanos.

Para el diclofenaco: Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Los pacientes sensibles a un AINE incluyendo aspirina, ketorolaco y otros AINEs no disponibles comercialmente, pueden ser también sensibles a diclofenaco. Diclofenaco puede causar broncoconstricción o anafilaxis en asmáticos sensibles a la aspirina, especialmente en aquellos en que la aspirina induce a pólipos nasales, asma y otras reacciones alérgicas.

Carcinogenecidad: No se ha demostrado un potencial oncogénico con Diclofenaco.

Tumorigenecidad: No se ha demostrado la capacidad para forma tumores con Diclofenaco.

Mutagenecidad: No se ha demostrado actividad mutagénica con diclofenaco.

Embarazo y reproducción: Fertilidad: Ningún daño sobre la fertilidad fue demostrado en estudios de reproducción en ratas que recibieron hasta 4 mg/kg (24 mg/m2) por día.

Embarazo: Primer trimestre: No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en seres humanos. Segundo y tercer trimestre: Aunque no se han realizado estudios en seres humanos con diclofenaco, su uso durante la segunda mitad del embarazo no es recomendado por los posibles efectos adversos sobre el feto, tales como el cierre prematuro del ductus arterioso. En estudios en animales también se ha demostrado que puede causar gestación prolongada, distocia y alumbramiento retrasado.

Lactancia: No se han documentado problemas en seres humanos. El diclofenaco se distribuye en la leche materna.

Pediátricos: No existe información que relacione la edad y los efectos adversos de estos medicamentos en pacientes pediátricos. La seguridad, eficacia y dosificación apropiada no han sido establecidas.

Geriatría: En los pacientes ancianos es más probable que tenga relación la edad y la disfunción renal, en quienes puede aumentar el riesgo de que los AINEs inducen a la toxicidad hepática o renal y también pueden requerir una reducción en la dosificación para prevenir la acumulación del medicamento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía: Oral.

Dosis inicial: 2 tabletas 3 a 4 veces al día.

Dosis de mantenimiento: 1 tableta, 3 a 4 veces al día. Las modificaciones en lo referente a la dosis y el tiempo de duración del tratamiento sólo deberán ser indicadas por el médico.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS:

Vaciar el estómago mediante inducción de emesis o por lavado gástrico. El tratamiento debe ser sintomático y de soporte.

PERÍODO DE VALIDEZ:

No usar y/o administrar después de la fecha de expira indicada en los envases.

PRESENTACIONES: Caja x 20 tabletas.

Caja display x 140 tabletas (14 cjs x 10 tab.).

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RELACIÓN DE EXCIPIENTES:

Povidona K 30, alcohol etílico, agua purificada, croscarmelosa sódica, almidón de maíz, lactosa monohidratada, polietilenglicol 6000, copolímero del ácido metacrílico, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, copolividona, propilenglicol, talco, opadry II (Alcohol polivinílico, talco, polietilenglicol, lecitina) , laca azul FD&C N° 2 CI: 73015, laca amarilla FD&C N° 10 CI: 47005.