COMPOSICIÓN:

Cada AMPOLLA contiene:

INDICACIONES:

RIGAMINOL® Inyectable está indicado en:

• Infecciones del tracto urinario (recurrentes o complicadas).

• Neumopatías por gramnegativos.

• Septicemia bacteriana.

• Infecciones de la piel y tejidos blandos (incluyendo infecciones de quemaduras).

• Tratamiento de las infecciones ósteo-articulares.

• Infecciones intraabdominales (incluyendo peritonitis).

• Infecciones del SNC (incluyendo meningitis y ventriculitis).

• Tratamiento de las infecciones del tracto biliar.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: RIGAMINOL® Inyectable contiene en su formulación gentamicina como sal sulfato que es un antibiótico aminoglucósido bactericida; el cual es transportado activamente a través de la membrana celular bacteriana, ligándose a los receptores de proteínas específicas de los ribosomas bacterianos, inhibiendo en forma irreversible la síntesis proteica, incrementando la ruptura de la membrana citoplasmática bacteriana y la eventual muerte celular (lisis bacteriana).

Es activa contra la mayoría de las Enterobacteriaceae, incluyendo Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus indol-positivo, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Providencia y especies de Serratia. Usualmente también contra las especies de Acinetobacter y Pseudomonas. En combinación con una penicilina es sinergista contra algunas cepas susceptibles de Enterococcus faecalis. Es activa contra algunos grampositivos incluyendo al Staphylococcus aureus.

La absorción por vía intramuscular (I.M.) es rápida y completa. Se distribuye en el líquido extracelular, incluyendo el suero, abscesos, ascítico, pericárdico, pleural, sinovial, linfático y peritoneal. Alcanza altas concentraciones en la orina. Se encuentran bajas concentraciones en la bilis, leche materna, humor acuoso, secreciones bronquiales, esputo y líquido cefalorraquídeo (LCR). Se alcanza niveles más altos en el LCR de los neonatos que en los adultos. Cruza la placenta. También se distribuye en todos los tejidos corporales donde se acumula intracelularmente.

CONTRAINDICACIONES:

El riesgo-beneficio deberá ser considerado cuando existan los siguientes problemas médicos:

• Botulismo infantil, miastenia gravis, o parkinsonismo: Produce un bloqueo neuromuscular, resultando en un incremento de la debilidad muscular esquelética.

• Deshidratación o alteración de la función renal: Un posible incremento del riesgo de toxicidad debido a concentraciones séricas elevadas, por lo que se recomienda reducir la dosis o prolongar el intervalo de ésta.

• Alteración del octavo nervio craneal: Los aminoglucósidos pueden causar toxicidad auditiva y vestibular.

• Reacción alérgica previa a los aminoglucósidos: Puede contraindicar el uso de otro aminoglucósido debido a hipersensibilidad cruzada.

REACCIONES ADVERSAS:

Aquellas indicaciones que necesitan atención médica:

• Incidencia más frecuente: Nefrotoxicidad; neurotoxicidad; ototoxicidad auditiva; ototoxicidad vestibular (torpeza, mareos, náusea, vómitos, inestabilidad).

• Incidencia menos frecuente: Hipersensibilidad (prurito, eritema, exantema o hinchazón de la piel).

• Incidencia rara: Reacción similar a la endotoxina; bloqueo neuromuscular (dificultad para respirar, somnolencia, debilidad).

Aquellas que indican posible ototoxicidad, toxicidad vestibular o nefrotoxicidad y la necesidad de atención médica si ocurren y/o progresan después de discontinuar la medicación:

• Cualquier pérdida de la audición, torpeza o inestabilidad, mareos, incremento grande o disminución de la frecuencia de micción o de la cantidad de orina, sed incrementada, pérdida del apetito, náusea o vómitos, timbre o zumbido, o una sensación de llenura en los oídos.

INCOMPATIBILIDADES: Las mezclas de antibióticos betalactámicos (penicilinas y cefalosporinas) y aminoglucósidos puede producir una inactivación sustancial mutua. Si estos antibacterianos deben administrarse concurrentemente, serán administrados en sitios separados. No mezclarlos. Ya que también se forman complejos con diferentes fármacos, no se recomienda mezclar gentamicina inyectable con otros medicamentos.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y/O ALIMENTOS: Las siguientes interacciones han sido seleccionadas en base a su importancia clínica; dependiendo de la cantidad presente que pueda interactuar con este fármaco:

Aminoglucósidos dos o más y capreomicina: El uso concomitante y/o secuencial puede incrementar el potencial de ototoxicidad, nefrotoxicidad y bloqueo neuromuscular; puede ocurrir pérdida de la audición y puede progresar a sordera aún después de discontinuar el medicamento; la pérdida de la audición puede ser reversible, pero usualmente es permanente; el bloqueo neuromuscular puede producir debilidad muscular y depresión respiratoria o parálisis (apnea). El uso de dos o más aminoglucósidos puede producir una captación bacteriana reducida de cada uno ya que compiten por el mismo mecanismo de captación.

Antimiasténicos: Puede antagonizar el efecto de los antimiasténicos.

Antibióticos betalactámicos: Los aminoglucósidos pueden ser inactivados por muchos antibióticos betalactámicos (cefalosporinas, penicilinas) in vitro e in vivo en pacientes con insuficiencia renal significativa.

Indometacina intravenosa: En neonatos prematuros puede disminuir la depuración renal del aminoglucósido, con riesgo de toxicidad.

Metoxiflurano o polimixinas parenterales: El uso concomitante con aminoglucósidos puede incrementar el potencial de nefrotoxicidad y/o bloqueo neuromuscular; tener cuidado también cuando se emplean durante la cirugía o en el período posoperatorio.

Otros medicamentos nefrotóxicos u otros medicamentos ototóxicos: El uso concomitante con aminoglucósidos puede incrementar el potencial de ototoxicidad o nefrotoxicidad; puede requerirse determinaciones seriadas de la función audiométrica, de la función renal, de las concentraciones séricas, reducciones de la dosis y/o ajustes del intervalo entre las dosis o el uso de antibacterianos alternativos.

Agentes bloqueadores neuromusculares o medicamentos con actividad bloqueante neuromuscular: El uso concomitante con estos medicamentos, incluyendo anestésicos de inhalación de hidrocarburos halogenados, analgésicos opioides y transfusiones masivas de sangre anticoagulada con citrato, puede incrementar el bloqueo neuromuscular; tener cuidado con el uso concomitante durante la cirugía o en el período posoperatorio.

ADVERTENCIAS:

• Contiene sulfitos que pueden causar reacciones de hipersensibilidad, especialmente en asmáticos.

• No administrar en pacientes sensibles a la gentamicina y sus derivados.

• Al igual que todos los antibióticos, su uso requiere de prescripción médica. La razón de esta restricción se debe al desarrollo de resistencia, es decir, su uso inadecuado se traduciría en la inutilidad a futuro de este antibiótico.

• No interrumpir el tratamiento antes de haber completado el periodo establecido por el médico.

PRECAUCIONES:

Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Pacientes hipersensibles a un aminoglucósido también pueden ser sensibles a otros aminoglucósidos.

Embarazo/Reproducción:

• Fertilidad: Estudios de reproducción en ratas y conejos no han mostrado que gentamicina cause un daño en la fertilidad.

• Embarazo: No se han realizado los estudios adecuados y bien controlados en humanos. Todos los aminoglucósidos cruzan la placenta, algunas veces produciendo concentraciones significativas en la sangre del cordón y/o líquido amniótico.

Pueden ser nefrotóxicos en el feto humano. Ya que se ha comunicado que otros aminoglucósidos causan sordera bilateral total e irreversible en el feto, debe considerarse el riesgo-beneficio de emplear este medicamento en situaciones que amenazan la vida o enfermedades serias.

Clasificado en la categoría C de la FDA.

Lactancia: Los aminoglucósidos se excretan en la leche materna en cantidades pequeñas, pero variables.

Se absorben pobremente desde el tracto gastrointestinal y no se ha documentado problemas.

Pediatría: Ocurre una depresión del SNC caracterizada por estupor, flacidez, coma o depresión respiratoria profunda, en infantes bien jóvenes que recibieron gentamicina a dosis mayores que las recomendadas. Sin embargo, todos los aminoglucósidos tienen este potencial de causar bloqueo neuromuscular.

Gentamicina debe utilizarse con cuidado en infantes prematuros y en neonatos debido a que estos pacientes tienen una capacidad renal inmadura, que puede producir una prolongación del tiempo de vida media de eliminación con toxicidad. Puede requerirse ajustes de las dosis.

Geriatría: Debido a su toxicidad, los aminoglucósidos deben utilizarse con cuidado en pacientes geriátricos. Estos pacientes son más susceptibles de tener una disminución de la función renal relacionada con la edad. No se debe exceder de las dosis recomendadas y se debe vigilar cuidadosamente la función renal durante la terapia. Los pacientes geriátricos pueden requerir dosis diarias menores. Puede ocurrir una pérdida de la audición aún en pacientes con función renal normal.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis usual para adultos y adolescentes:

• Pacientes con peso mayor a 50 kg y función renal normal: Administrar intramuscularmente 80 mg dos veces por día o 160 mg una vez al día.

• Pacientes con peso promedio de 40 kg: Se aconseja 40 mg dos a tres veces por día durante 7 días a 10 días, según la severidad de la infección.

Infecciones de las vías urinarias: Esta dosis puede ser incrementada, siendo 160 mg generalmente suficiente en el tratamiento de 7 a 10 días.

En quemaduras e infecciones sistémicas graves: Se inicia el tratamiento administrándose durante la fase aguda 80 mg tres veces por día, y después se reduce a 40 mg también tres veces por día.

En los casos de riesgo de vida, motivados por la gravedad de la infección, puede aumentarse la dosis diaria total a 5 mg/kg de peso corporal, dividida en 3 dosis a 4 dosis iguales; pero debe vigilarse las funciones renal y otovestibular.

Dosis usual pediátrica: Una posología diaria recomendada es de 3 mg/kg a 5 mg/kg de peso corporal, dividida en 3 administraciones (con intervalos de 8 horas) que deberá ser dividida una vez que sea clínicamente aconsejable.

Administración intravenosa (I.V.): Cuando sea necesaria, se aconseja diluir la dosis adecuada de RIGAMINOL® Inyectable en suero fisiológico o en solución de glucosa al 5%. La concentración final de gentamicina no deberá exceder 1 mg/mL (0,1%) y la duración de la administración debe ser de una a dos horas.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS:

Tratamiento específico: Realizar una hemodiálisis o diálisis peritoneal para retirar el aminoglucósido de la sangre de pacientes con alteración de la función renal.

Utilizar agentes anticolinesterasa, sales de calcio o respiración asistida mecánicamente para tratar el bloqueo neuromuscular.

Cuidado de soporte: Como no hay un antídoto específico, el tratamiento de la sobredosis o de las reacciones tóxicas será sintomático y de soporte. Los pacientes en quienes se sospeche o confirme que la sobredosis fue intencional deben ser referidos a una consulta psiquiátrica.

PRESENTACIONES:

RIGAMINOL® 80 mg/2 mL Inyectable: Cajas con 1 y 50 ampollas por 2 mL.

RIGAMINOL® 160 mg/2 mL Inyectable: Cajas con 1 y 50 ampollas por 2 mL.

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