COMPOSICIÓN

Cada TABLETA RECUBIERTA contiene:

Desloratadina 5 mg

Excipientes c.s.p.

INDICACIONES: Tratamiento de rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA

Mecanismo de acción: Desloratadina es un metabolito de loratadina y pertenece al grupo farmacológico de los antihistamínicos H1-receptor; causa menor sedación y deterioro psicomotor que los antihistamínicos clásicos debido a que atraviesa la barrera hematoencefálica en menor cantidad.

Antihistamínico H1-receptor: Los antihistamínicos son usados en el tratamiento de reacciones alérgicas al competir con la histamina por los sitios del receptor H1 de las células efectoras. De tal modo previenen, pero no revierten, las respuestas mediadas por la histamina sola. Los antihistamínicos antagonizan, en diverso grado, la mayoría de los efectos farmacológicos de la histamina, incluyendo urticaria y prurito. Además, las acciones anticolinérgicas proporcionan un efecto de sequedad sobre la mucosa nasal.

CONTRAINDICACIONES

Excepto bajo circunstancias especiales, esta medicación no debe ser usada cuando existan los siguientes problemas médicos:

• Deterioro de la función hepática (se recomienda el ajuste del dosaje de desloratadina, debido a los incrementos de la biodisponibilidad, vida media y área bajo la curva).

• Deterioro de la función renal (se recomienda el ajuste del dosaje de desloratadina, debido a los incrementos de la concentración plasmática y área bajo curva).

Se debe considerar la relación riesgo-beneficio cuando existan los siguientes problemas médicos:

• Obstrucción del cuello de la vejiga; Hipertrofia prostática sintomática Predisposición a la retención urinaria.

• Glaucoma de ángulo cerrado o predispocisión a glaucoma de ángulo cerrado.

• Glaucoma de ángulo abierto. Hipersensibilidad al uso de antihistamínicos.

• Deterioro del metabolismo de desloratadina. Las personas que metabolizan lentamente este medicamento pueden ser más susceptibles a los efectos secundarios relacionados a la dosis.

REACCIONES ADVERSAS

Reacciones adversas que necesitan atención médica:

• Incidencia menos frecuente o rara: Anafilaxis, arritmias cardiacas, palpitaciones, taquicardia, colestasis, hepatitis u otra anomalía de la función hepática, convulsiones o desvanecimientos, edema, urticaria.

Reacciones adversas que necesitan atención médica sólo si continúan causan molestia:

• Incidencia más frecuente: Dolor de cabeza, faringitis.

• Incidencia menos frecuente o rara: Somnolencia (con altas dosis), dismenorrea, dispepsia, fatiga, mialgia, náuseas, estreñimiento, diarrea, menstruación temprana.

Además puede causar sequedad de la boca, dispnea, faringitis, prurito o rash.

INCOMPATIBILIDADES: No se han reportado.

INTERACCIONES

Alcohol u otros depresores del Sistema Nervioso Central, tales como [Alcohol,aminoglutetimida, anestésicos generales, anestésicos parenterales locales, anticonvulsivantes, antidepresivos inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO), antidepresivos tricíclicos, antidiskinéticos (excepto amantadina), antihistamínicos receptor-H1 (excepto astemizol, cetirizina, fexofenadina), laratadina y terfenadina), apomorfina, azelastina, baclofeno, barbitúricos, benzodiazepinas, agentes bloqueadores beta-adrenérgicos, brimonidina, buclizina, carbamazepina, cetirizina (relacionada a la dosis), cetirizina y pseudoefedrina (relacionada a la dosis), clofedianol, hidratos de cloral, clorzoxazona, clonidina, clozapina, ciclizina, difenoxina y atropina, difenoxilato y atropina, disulfiram, donepezil, dronabinol, etclorvinol, etinamato, etomidato, glutetimida, guanabenz, guanfacina, haloperidol, hidroxizina, ketamina, levometadil, loratidina (relacionada a la dosis), loxapina, magnesio sulfato parenteral, maprotilina, meclizina, meprobamato, metildopa, metiprilon, metoclopramida, metirosina, mirtazapina, mitotano, molindona, nabilona, olanzapina, analgésicos opioides (narcóticos), paraldehido, paregórico, pargilina, peginterferon alfa-2B, fenotiazinas, pimozida, procarbazina, prometazina, propiomazina, propofol, quetiapina, alcaloides de rauwolfia,risperidona, escopolamina, relajantes esqueléticos musculares (de acción central), sodio oxibato, talidomida, tioxantenos, trazodona, tramadol, trimeprazina, trimetobenzamida, zolpidem] (el uso concurrente puede potenciar los efectos depresores de estos medicamentos o del antihistamínico; también el uso de maprotilina o antidepresores tricíclicos puede potenciar los efectos anticolinérgicos del antihistamínico o de estos medicamentos).

Anticolinérgicos u otros medicamentos con actividad anticolinérgica [Anisotropina, atropina, belladona, clinidium, diciclomina, glicopirrolato, homatropina, hiosciamina, ipratropium, mepenzolato, metantelina, metaescopolamina, pirenzepina, propantelina, escopolamina, antidepresivos inhibidores de la monoamino oxidasa, antidepresivos tricíclicos, benzotropina, biperideno, buclizina, carbamazepina, clozapina, ciclizina, ciclobenzaprina, digoxina, disopiramida, dronabinol, etopropazina, loxapina, maprotilina, meclizina, molindona, orfenadrina, oxibutinina, fenotiazinas, pimozida, procainamida, prociclidina, quinidina, tioxantenos, trihexifenidil].

Medicaciones ototóxicas [Aminoglucósidos parenterales y de irrigación tópica (sólo sobre superficies descubiertas o membranas mucosas), AINEs (Antiinflamatorios no esteroideos), bumetadina parenteral, capreomicina, carboplatino, cloroquina, cisplatino, deferoxamina (con dosis alta y prolongada), eritromicina (con altas dosis y función renal deteriorada), ácido etacrínico, furosemida , hidroxícloroquina, oxaliplatino, quinidina, quinina, salicilatos (especialmente con dosis prolongadas, altas dosis o sobredosis), vancomicina parenteral (con altas dosis y función renal deteriorada)].

Otras medicaciones fotosensibilizantes.

ADVERTENCIAS: Para las pruebas de diagnóstico que usan extractos alergénicos, estos pueden ser inhibidos por desloratadina (desloratadina puede inhibir la respuesta histamínica cutánea, dando un resultado falso negativo; se recomienda que desloratadina se descontinué por lo menos 72 horas antes de empezar la prueba).

No tomar más medicamento que el recomendado.

Dosis apropiada: Si olvido una dosis, tomarla lo antes posible. No tomarla si está cercana la próxima dosis, no duplicar la dosis. Tener precaución si ocurre somnolencia.

PRECAUCIONES

Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Pacientes sensibles a un antihistamínico también pueden serlo a desloratadina.

Embarazo: No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos.

Desloratadina no fue teratogénico en ratas a dosis de hasta 48 mg/kg/día o en conejos a dosis de hasta 60 mg/kg/día.

En otro estudio por separado con ratas aplicadas con dosis de 24 mg/kg se observaron un incremento de pérdidas en pre implantación y un numero disminuido de implantaciones fetales. Se reportó, en las crías aplicadas con dosis de 9 mg/kg/día o más, peso corporal disminuido y reflejo lento. Desloratadina con dosis oral de 3 mg/kg/día, no tuvo ningún efecto sobre el desarrollo de las crías .

Según FDA: Categoría C en el embarazo.

Lactancia: Desloratadina se distribuye en la leche materna.

Pediátricas: No hay información que avale la relación de la edad con los efectos adversos de desloratadina en niños menores de 12 años de edad. La seguridad y eficacia no han sido establecidos.

Adolescentes: La administración de desloratadina esta aprobada en pacientes de 12 años y mas.

Geriátricas: Desloratadina es menos probable, que los antihistamínicos de primera generación, de causar efectos anticolinérgicos o efectos significantes sobre el SNC en pacientes geriátricos.

Farmacogenéticas: Desloratadina alcanza altas concentraciones plasmáticas y valores de ABC (Area bajo curva) en mujeres comparados con varones y afroamericanos comparados con pacientes caucásicos. Sin embargo no se recomienda un ajuste de dosis en estos casos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Dosis usual adulta y adolescente:

• Tratamiento de rinitis alérgica: Oral, 5 mg al día.

• Tratamiento de urticaria crónica idiomática: Oral, 5 mg al día.

Nota: En pacientes con deterioro renal o hepático, se recomienda una dosis inicial oral de 5 mg dejando un día.

Dosis usual pediátrica: La seguridad y eficacia no ha sido establecida.

Dosis geriátrica: Ver Dosis usual adulta y adolescente.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS

Debido a que no existe un antídoto para intoxicación por desloratadina el tratamiento es esencialmente sintomático y de soporte.

Para disminuir la absorción: Inducción de emesis (se recomienda jarabe de ipecacuana); sin embargo es necesario tener precaución contra la aspiración, especialmente en niños e infantes. Lavado gástrico (con soluciones de cloruro de sodio isotónicas o al 0.45%), si el paciente es incapaz de vomitar dentro de las 3 horas de ingestión.

Para mejorar la eliminación: Algunas veces se usan las soluciones salinas catárticas (leche de magnesia). Tratamiento específico: Vasopresores para el tratamiento de la hipotensión; sin embargo no se debe utilizar epinefrina ya que puede provocar disminución de la presión sanguínea. Oxígeno y liquidos intravenosos.

Tener precaución con el uso de estimulantes (agentes analépticos), debido a que pueden causar convulsiones

Medidas de soporte: Los pacientes de quienes se confirme o sospeche una sobredosis intencional, deben ser referidos a consulta psiquiatríca.

ALMACENAMIENTO

Almacenar entre 2 y 25 ºC (36 y 77 ºF), evitar exposiciones a temperaturas mayores de 30 ºC (86 ºF). Es sensible al calor. Proteger de la humedad.

Producto peruano.

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