COMPOSICIÓN:

Cada sobre de SALOFALK® 1,5 g GRÁNULOS contiene: 1,5 g de mesalazina.

Cada sobre de SALOFALK® 3 g GRÁNULOS contiene: 3 g de mesalazina.

Excipientes: Celulosa microcristalina, hipromelosa, sílice coloidal anhidra, poliacrilato dispersión al 40 %, estearato de magnesio, simeticona, ácido metacrilico copoli-mero metacrilato (1:1), trietil citrato, talco, dióxido de titanio, carmelosa de sodio, dióxido de titanio, aspartame, ácido cítrico anhidro, saborizante a crema de vainilla, talco, povidona K25

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Para el tratamiento de los episodios agudos y mantenimiento de la remisión de la colitis ulcerosa.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: Ácido aminosalicílico y agentes similares. Código ATC: A07EC02

Se desconoce el mecanismo de la acción antiinflamatoria. Los resultados de los estudios realizados "in vitro" indican que la inhibición de la lipooxigenasa puede desempeñar un papel.

También se han demostrado efectos sobre las concentraciones de prostaglandinas en la mucosa intestinal. La mesalazina (ácido 5-aminosalicílico/5-ASA) puede funcionar también como un antioxidante eliminador de compuestos de oxígeno reactivos.

La mesalazina, administrada por vía oral, actúa sobre todo localmente en la mucosa del intestino y en el tejido submucoso del lado luminal del intestino. Por consiguiente, es importante que se disponga de mesalazina en las regiones de la inflamación. Por tanto, la biodisponibilidad / concentraciones plasmáticas de mesalazina no son importantes para su eficacia terapéutica, si bien constituyen un factor de seguridad.

Para conseguirlo, los gránulos de SALOFALK® son resistentes al jugo gástrico y liberan la mesalazIna de una manera dependiente del pH, debido a un recubrimiento de Eudra-git L, y de forma prolongada, debido a la estructura granular de la matriz.

Propiedades farmacocinéticas:

Consideraciones generales de la mesalazina:

• Absorción: La mayor absorción de la mesalazina se produce en las regiones intestinales proximales y la menor en las regiones distales.

• Biotransformación: La mesalazina se metaboliza de forma presistémica por la mucosa intestinal y en el hígado al farmacológicamente inactivo ácido N-acetil-5-aminosalicílico (N-Ac-5-ASA).

La acetilación parece independiente del fenotipo acetilador del paciente.

Parte de la acetilación también ocurre a través de bacterias colónicas. La unión de la mesalazina y el N-Ac-5-ASA a las proteínas plasmáticas es del 43% y 78%, respectivamente.

• Eliminación: La mesalazina y su metabolito N-Ac-5-ASA, son eliminados a través de las heces (la mayor parte), por vía renal (varía entre el 20 y 50 %, dependiendo de la clase de aplicación, la forma farmacéutica y la vía de liberación del 5-ASA, respectivamente), y por vía biliar (la menor parte). La excreción renal se produce predominantemente como N-Ac-5-ASA. Alrededor de un 1 % de la dosis total de mesalazina administrada por vía oral se excreta en la leche materna como N-Ac-5-ASA.

Específicas de SALOFALK® gránulos:

• Distribución: Debido al tamaño del gránulo, de alrededor de 1 mm, el tránsito del estómago al intestino delgado es rápido.

Un estudio farmacoescintigráfico/farmacocinético combinado demostró que el compuesto alcanza la región ileoceacal en aproximadamente 3 horas y el colon ascendente en unas 4 horas. El tiempo de tránsito total en el colon asciende a unas 20 horas.

Aproximadamente el 80% de la dosis oral administrada está disponible en el colon, sigma y recto.

• Absorción: La liberación de la mesalazina a partir de SALOFALK® Gránulos empieza después de un periodo de 2-3 horas y alcanza concentraciones plasmáticas máximas alrededor de las 4-5 horas. La biodisponibilidad sistémica de la mesalazina tras administración oral es de aproximadamente el 15-25 %.

La ingestión de alimentos retrasa la absorción 1-2 horas, pero no cambia el porcentaje ni el grado de absorción.

• Eliminación: Después de una dosis diaria de mesalazina de 1 x 1000 mg, la eliminación renal total de la mesalazina y del N-Ac-5-ASA, en condiciones de estado estacionario, fue de alrededor del 25%. La parte de mesalazina inalterada excretada fue inferior al 1% de la dosis. La semivida de eliminación en este estudio fue de 4,4 horas.

CONTRAINDICACIONES:

SALOFALK® Gránulos está contraindicado en pacientes con:

• Hipersensibilidad conocida a los salicilatos o a alguno de los excipientes.

• Insuficiencia hepática o renal graves.

FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA:

Embarazo y fertilidad: No se dispone de datos adecuados sobre el empleo de SALOFALK® Gránulos durante el embarazo. No obstante, los resultados de la exposición en un número limitado de embarazos, indican la ausencia de efectos secundarios de la mesalazina en el embarazo o en la salud del feto/recién nacido. Actualmente no se dispone de otros resultados epidemiológicos relevantes. Se ha comunicado un caso de fallo renal en un neonato ocurrido después del uso prolongado de dosis elevadas de mesalazina (2-4 g oral) durante el embarazo.

Estudios en animales con administración oral de mesalazina no revelaron efectos perjudiciales directos o indirectos sobre el embarazo, desarrollo embrionario o fetal, parto y desarrollo postnatal.

SALOFALK® Gránulos únicamente debe utilizarse durante el embarazo si los beneficios potenciales superan los posibles riesgos.

Lactancia: El ácido N-acetil-5-aminosalicílico y en menor grado la mesalazina se excreta en la leche materna. Actualmente sólo se dispone de una experiencia limitada durante la lactancia. No pueden excluirse reacciones de hipersensibilidad, como por ejemplo diarrea en el bebé. Por lo tanto, SALOFALK® Gránulos únicamente se utilizará durante la lactancia si el beneficio supera el potencial riesgo. Si el bebé desarrolla diarrea, debe interrumpirse la lactancia.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS:

La influencia de SALOFALK® Gránulos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.

Comunicar a su médico o a su farmacéutico cualquier reacción adversa que no estuviese descrita en el inserto.

REACCIONES ADVERSAS:

Comunicar a su médico o a su farmacéutico cualquier reacción adversa que no estuviese descrita en el inserto.

INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN:

No se han realizado estudios específicos de interacciones.

Lactulosa o preparaciones similares, que disminuyen el pH de las heces: posible reducción de la liberación de mesalazina de los gránulos debido al descenso del pH causado por metabolismo bacteriano de lactulosa.

En los pacientes tratados al mismo tiempo con azatioprina, 6-mercaptopurina o tioguanina, debe tenerse en cuenta un posible incremento de los efectos míelo supresores de azatioprina, 6-mercaptopurina o tioguanina.

Hay una ligera evidencia de que la mesalazina podría disminuir el efecto anticoagulante de warfarina.

DATOS PRECLÍNICOS SOBRE SEGURIDAD:

Los resultados de la experimentación preclínica, basados en estudios convencionales de seguridad farmacológica, genotoxicidad, carcinogenicidad (ratas) o toxicidad sobre la reproducción, no revelaron riesgos especiales para los humanos.

La toxicidad renal (necrosis papilar renal y daño epitelial en el túbulo contorneado proximal o en la nefrona completa) se ha evidenciado en estudios de toxicidad a dosis repetidas con administración de dosis elevadas de mesalazina. Se desconoce la relevancia clínica de este hallazgo.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO:

A criterio del médico que atiende al paciente, se realizarán controles de sangre (recuento hemático, parámetros de la función hepática tales como ALT o AST; creatinina sérica) y orina (tiras reactivas) antes y a lo largo del tratamiento. Como pauta, se recomiendan pruebas de seguimiento 14 días después del comienzo del tratamiento, y luego otras dos a tres pruebas a intervalos de 4 semanas.

Si los resultados son normales, deben realizarse exámenes de control cada tres meses. Si se producen síntomas adicionales, deben realizarse estos exámenes de control inmediatamente.

Se recomienda precaución en pacientes con insuficiencia hepática.

SALOFALK® Gránulos no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia renal. Debe considerarse toxicidad renal inducida por mesalazina si aparece deterioro de la función renal a lo largo del tratamiento.

Los pacientes con enfermedad pulmonar, en particular asma, deben ser controlados con sumo cuidado durante el curso del tratamiento con SALOFALK® Gránulos.

Los pacientes con antecedentes de reacciones adversas a los preparados que contienen sulfasalazina, deben ser sometidos a una estricta vigilancia médica cuando empiecen el tratamiento con SALOFALK® Gránulos. En el caso de que aparezcan reacciones de intolerancia, como calambres abdominales, dolor abdominal agudo, fiebre, cefalea intensa, o rash, debe interrumpirse inmediatamente el tratamiento.

En los pacientes con fenilcetonuria, debe tenerse en cuenta que SALOFALK® Gránulos, contienen aspartamo como agente edulcorante, equivalente a 1,12 mg (SALOFALK® 1000 mg Gránulos de liberación prolongada gastrorresistente), 1,68 mg (SALOFALK® 1,5 g Gránulos de liberación prolongada gastrorresistente) y 3,36 mg (SALOFALK® 3 g Gránulos de liberación prolongada gastrorresistente) de fenilalanina.

Consultar a su médico o farmacéutico cualquier aclaración sobre la utilización del producto.

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología:

Adultos y ancianos:

• Para el tratamiento de los episodios agudos de colitis ulcerosa: Dependiendo de los requerimientos clínicos de cada individuo, un sobre de SALOFALK® 3 g Gránulos de liberación prolongada gastrorresistente, uno ó dos sobres de SALOFALK® 1,5 g Gránulos de liberación prolongada gastrorresistente ó tres sobres de SALOFALK® 1000 mg Gránulos de liberación prolongada gastrorresistente (equivalente a 1,5 - 3,0 g de mesalazina diaria) tomados una vez al día preferiblemente por la mañana.

De resultar más conveniente para el paciente, también es posible tomar la dosis diaria prescrita dividida en tres tomas (un sobre de SALOFALK® 1000 mg Gránulos de liberación prolongada gastrorresistente tres veces al día).

• Mantenimiento de la remisión de la colitis ulcerosa: El tratamiento habitual es de 0,5 g de mesalazina tres veces al día (por la mañana, al mediodía y por la noche) correspondiente a una dosis total de 1,5 g de mesalazina por día.

Para los pacientes que se sepa tienen un riesgo mayor de recaídas debido a razones médicas o debido a dificultades para seguir el tratamiento de 3 veces al día, la posología puede adaptarse a 3,0 g de mesalazina administradas en una dosis única, preferentemente por la mañana.

Población pediátrica: Los datos sobre el efecto en niños son limitados (edad: 6-18 años).

• Niños de 6 años y mayores:

– Episodios agudos: La dosis debe determinarse individualmente, comenzando con 30-50 mg/kg/día una vez al día, preferentemente por la mañana o divididos en varias tomas. Dosis máxima: 75 mg/kg/día. La dosis total no debe superarla dosis máxima en adultos.

Tratamiento de mantenimiento: La dosis debe determinarse individualmente, comenzando con 15-30 mg/kg/día divididos en varias tomas. La dosis total no debe superar la dosis recomendada en adultos.

Generalmente se recomienda que para los niños con un peso corporal de hasta 40 kg se administre la mitad de la dosis de un adulto y para aquellos con un peso superior a 40 kg la dosis habitual para adultos.

Forma de administración: Oral.

El contenido de los sobres de SALOFALK® Gránulos no debe masticarse. Los gránulos deben colocarse en la lengua y tragarse, sin masticar, con abundante líquido.

Tanto en el tratamiento de los episodios inflamatorios agudos como durante el tratamiento a largo plazo, SALOFALK® Gránulos, debe utilizarse de manera regular y uniforme para lograr los efectos terapéuticos deseados.

La duración del tratamiento será determinada por el médico.

SOBREDOSIS:

Hay datos poco frecuentes de sobredosis (por ejemplo, tentativa de suicidio con una dosis oral elevada de mesalazina) que no indican toxicidad renal o hepática. No hay un antídoto específico y el tratamiento es sintomático y de soporte.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO:

Almacenar por debajo de 30 °C y fuera del alcance de los niños.

Venta con receta médica

Fabricado por: Losan Pharma GmbH-Alemania

Bajo Licencia y Acondicionado por: Dr. Falk Pharma GmbH- Alemania

Importado por:

BIOTOSCANA FARMA DE PERÚ S.A.C.

Calle Amador Merino Reyna 285,

Of. 902 - San Isidro

Telefax 422-5500

PERIODO DE VALIDEZ:

48 meses.

SALOFALK® no se debe utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.