COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA:

Cada COMPRIMIDO de SALOFALK 500 mg COMPRIMIDOS GASTRORESISTENTES contiene: 500 mg de mesalazina.

Excipientes: c.s.p

FORMA FARMACÉUTICA:

Comprimidos gastrorresistentes.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Tratamiento de los episodios agudos y mantenimiento de la remisión de la colitis ulcerosa.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Incompatibilidades: No procede.

Vida útil: 2 años.

Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones: Ninguna en especial

Naturaleza y contenido del envase:

Envase blister: Aluminio/PVC/PVDC anaranjado translúcido

Tamaño de los envases: Caja por 1,2, 3, 25, 30 y 100 Comprimidos gastroresistentes. Puede que solo se comercialicen algunos tamaños de envases.

Importado por:

BIOTOSCANA FARMA DE PERÚ S.A.C.

Calle Amador Merino Reyna 285,

Of. 902 - San Isidro

Telefax 422-5500

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: Agente antiinflamatorio intestinal. Código ATC: A07EC02

Se desconoce el mecanismo de la acción antiinflamatoria. Los resultados de los estudios realizados "in vitro" indican que la inhibición de la lipooxigenasa puede desempeñar un papel importante.

También se han demostrado efectos sobre las concentraciones de prostaglandinas en la mucosa intestinal. La mesalazina (ácido 5-aminosalicílico/5-ASA) puede funcionar también como un antioxidante eliminador de compuestos de oxígeno reactivos.

La mesalazina, administrada por vía oral, actúa sobre todo localmente en la mucosa del intestino y en el tejido submucoso del lado luminal del intestino. Por consiguiente, es importante que se disponga de mesalazina en las regiones de la inflamación. Por tanto, la biodisponibilidad sistemática /concentraciones plasmáticas de mesalazina no son importantes para su eficacia terapéutica, pero constituyen un factor de seguridad. Para conseguirlo, los gránulos de SALOFALK 500 mg comprimidos son resistentes al jugo gástrico y liberan la mesalazina de una manera dependiente del pH, debido a un recubrimiento de Eudragit L.

Propiedades farmacocinéticas:

• Consideraciones generales de mesalazina:

– Absorción: La absorción máxima de mesalazina se observa en las regiones proximales del intestino y la mínima, en las zonas distales.

– Biotransformación: La mesalazina es metabolizada por la mucosa intestinal antes de pasar sistemáticamente y en el hígado se convierte en ácido N-acetil-5-aminosalicílico (N-Ac-5-ASA), que carece de actividad farmacológica. Parece que la acetilación es independiente del fenotipo acetilador del paciente. Se observa además cierto grado de acetilación por la acción de las bacterias del colon. La unión de mesalazina y N-Ac-5-ASA a las proteínas es del 43 % y el 78 %, respectivamente.

– Eliminación: La mesalazina y su metabolito N-Ac-5-ASA son eliminados en las heces (la mayor parte), por vía renal (varía entre el 20 % y el 50 %, dependiendo del tipo de aplicación, de la preparación farmacéutica y de la vía de liberación de mesalazina, respectivamente) y por vía biliar (la menor parte). La excreción renal mayoritaria es en forma de N-Ac-5-ASA,

Cerca del 1 % de la dosis total de mesalazina administrada por vía oral se excreta en la leche materna, principalmente en forma de N-Ac-5-ASA.

• Especificas de SALOFALK 500 mq comprimidos:

– Distribución: Un estudio farmacoescintográfico/farmacocinético combinado demostró que el comprimido SALOFALK 500mg, alcanza la región ileocecal en aproximadamente 3-4 horas en sujetos en ayunas y el colon ascendente en unas 4-5 horas. El tiempo de tránsito total en el colon asciende a unas 17 horas.

– Absorción: La liberación de la mesalazina a partir de SALOFALK 500 mg comprimidos empieza después de un periodo de 3-4 horas y alcanza concentraciones plasmáticas alrededor de las 5 horas (región ileocecal) y a 3x500 mg de mesalazina/día en condiciones de equilibrio, son de 3,0 ± 1,6 pg/ml para la mesalazina y 3,4 ± 1,6 pg/ml del metabolito, N-Ac-5-ASA.

– Eliminación: La tasa de eliminación renal total para mesalazina y N-Ac-5-ASA tras 24 horas de un tratamiento de dosis múltiple (3x1 SALOFALK 500 mg comprimidos, durante 2 días; 1 comprimido en el tercer día=día del exámen) fue de aproximadamente el 60 %. La fracción no metabolizada de mesalazina tras la administración oral fue de aproximadamente 10%

CONTRAINDICACIONES:

SALOFALK 500 mg comprimidos está contraindicado en los siguientes casos:

• Hipersensibilidad conocida a los salicilatos o a alguno de los excipientes.

• Deterioro de la función hepática o renal.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Embarazo: No se dispone de datos adecuados para el empleo de SALOFALK 500 mg comprimidos en mujeres durante el embarazo. Sin embargo, los resultados de la exposición a un número limitado de embarazos, indican la ausencia de efectos secundarios de la mesalazina en el embarazo o en la salud del feto/recién nacido. Actualmente no se dispone de otros resultados epidemiológicos relevantes.

Se ha comunicado de un solo caso de fallo renal en un neonato ocurrido después del uso prolongado de dosis elevadas de mesalazina (2-4 g, oralmente) durante el embarazo.

Estudios en animales con administración oral de mesalazina no revelaron efectos perjudiciales directos o indirectos sobre el embarazo, desarrollo embrionario o fetal, parto y desarrollo postnatal.

SALOFALK 500 mg comprimidos únicamente deben utilizarse durante el embarazo si los beneficios potenciales superan los posibles riesgos.

Lactancia: El ácido N-acetil-5-aminosalicílico y en menor grado la mesalazina se excretan en la leche materna Actualmente sólo se dispone de experiencia limitada durante la lactancia No pueden excluirse reacciones de hipersensibilidad, como por ejemplo diarrea en el infante Por tanto SALOFALK 500 mg comprimidos únicamente se utilizará durante la lactancia si el beneficio potencial supera los posibles riesgos.

Si el infante desarrolla diarrea, debe interrumpirse la lactancia materna

EFECTOS EN LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS:

No se han observado efectos en la capacidad para conducir y utilizar máquinas.

REACCIONES ADVERSAS:

INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN:

No se han realizado estudios específicos de interacciones.

En los pacientes tratados simultáneamente con azatioprina ó 6-mercaptopurina o tioguanma, se debe tener en cuenta un posible incremento de los efectos mielo supresores de la azatioprina o de la 6-mercaptopurina o tioguanina.

Existe limitada evidencia de que la mesalazina pueda reducir el efecto anticoagulante de la warfarina.

DATOS PRECLÍNICOS SOBRE SEGURIDAD:

Los resultados de la experimentación preclínica, basados en estudios convencionales de seguridad farmacológica, genotoxicidad, carcinogenicidad (ratas) o toxicidad sobre la reproducción, no revelaron riesgos especiales para los humanos.

La toxicidad renal (necrosis papilar renal y daño epitelial en el túbulo contorneado proximal 6 en la nefrona total) se ha evidenciado en estudios de toxicidad a dosis repetidas con dosis elevadas de mesalazina por vía oral. Se desconoce la relevancia clínica de este hallazgo.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO:

A criterio del médico, se realizarán controles de sangre (conteo sanguíneo diferencial, parámetros de función hepática tales como -ALT y AST- y creatinina sérica) y orina (tiras reactivas) antes y a lo largo del tratamiento. Como pauta, se recomiendan controles 14 días después del comienzo del tratamiento, y luego otras dos a tres veces a intervalos de 4 semanas.

Si los resultados son normales, deben realizarse exámenes de control cada 3 meses. Si se producen síntomas adicionales, deben realizarse exámenes de control inmediatamente.

Se recomienda precaución en pacientes deterioro de la función hepática.

SALOFALK 500 mg comprimidos no debe ser utilizado en pacientes deterioro de la función renal. Debe considerarse toxicidad renal inducida por mesalazina si aparece deterioro de la función renal durante el tratamiento.

Los pacientes con enfermedad pulmonar, en particular asma, deben ser controlados con sumo cuidado durante el tratamiento con SALOFALK 500 mg comprimidos.

Los pacientes con antecedentes de reacciones adversas a los preparados que contienen sulfasalazina, deben ser sometidos a una estricta vigilancia médica cuando empiecen el régimen de tratamiento con SALOFALK 500 mg comprimidos. En el caso de que al utilizar SALOFALK 500 mg comprimidos aparezcan reacciones de intolerancia aguda, como calambres abdominales, dolor abdominal agudo, fiebre, dolor de cabeza intenso, o sarpullido, debe interrumpirse inmediatamente el tratamiento.

Nota: En casos raros, en pacientes que han sido sometidos a resección intestinal/cirugía intestinal en la región ileocecal con eliminación de la válvula ileocecal, se ha observado que los comprimidos de SALOFALK 500 mg se excretaron sin disolver en las heces, debido a un paso excesivamente rápido por el intestino.

1 comprimido de SALOFALK 500 mg contiene 2,1 mmol (49 mg) de sodio. Lo que deberá tenerse en cuenta en pacientes con dietas controladas en sodio (bajo en sodio/ bajo en sal).

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos y ancianos: Dependiendo de los requerimientos clínicos de cada individuo, se recomienda las siguientes dosis diarias:

• Para el tratamiento de los episodios agudos: 1,5 a 3 g de mesalazina divididos en tres dosis (1 ó 2 comprimidos de SALOFALK 500 mg tres veces al día).

• Para el mantenimiento de la remisión: 1,5 g de mesalazina divididos en tres dosis diarias (1 comprimido de SALOFALK 500 mg tres veces al día).

Niños: Hay una limitada documentación sobre el efecto en niños (edad: 6-18 años).

• Niños de 6 años a más:

Enfermedad activa: La dosis debe determinarse individualmente, comenzando con 30-50 mg/kg/día divididos en varias tomas. Dosis máxima: 75 mg/kg/día La dosis total no debe superar la dosis máxima en adultos.

• Tratamiento de mantenimiento: La dosis debe determinarse individualmente, comenzando con 15-30 mg/kg/día divididos en varias tomas. La dosis total no debe superar la dosis recomendada en adultos.

Se recomienda generalmente, para niños con un peso corporal de hasta 40 kg la mitad de la dosis de un adulto y para aquellos con un peso superior a 40 kg la dosis habitual para adultos.

Instrucciones generales de uso:

SALOFALK 500 mg comprimidos gastrorresistentes debe administrarse en la mañana, mediodía y noche, 1 hora antes de las comidas. Deben de tragarse enteros, sin masticar, con abundante liquido.

Tanto en el tratamiento de los episodios inflamatorios agudos como en la terapia de mantenimiento, SALOFALK 500 mg comprimidos gastrorresistentes, debe utilizarse de manera regular y uniforme para lograr los efectos terapéuticos deseados.

La duración del tratamiento será determinada por el médico.

Para el mantenimiento de la remisión de la colitis ulcerosa, la dosis puede reducirse normalmente a 1,5 g de mesalazina/día (adultos y adolescentes con un peso corporal mayor de 40 kg) y 0,75 g de mesalazina/día (niños y adolescentes).

SOBREDOSIS:

Hay escasos datos de sobredosificación (por ejemplo, el suicidio con altas dosis orales de mesalazina), que no indican toxicidad renal o hepática. No existe un antídoto especifico y el tratamiento es sintomático y de mantenimiento.