COMPOSICIÓN

Cada TABLETA RECUBIERTA contiene:

INDICACIONES

Tratamiento de la disfunción eréctil: Sildenafilo está indicado para el tratamiento de la disfunción eréctil. Sildenafilo ha sido evaluado en 3000 pacientes (19 a 87 años de edad) en 21 estudios mayores a 6 meses. Comparada con pacientes que tomaron placebo. Los pacientes que tomaron sildenafilo demostraron estadísticamente significativa mejoría en el tratamiento de la disfunción eréctil orgánica, psicogénica o mezcla de etiologías (significativo comienzo de 5 años). Sildenafilo fue efectivo en un amplio rango de pacientes, incluyendo aquellos con una historia de enfermedad arterial coronaria, hipertensión, otras enfermedades cardíacas, enfermedad vascular periférica, diabetes mellitus, depresión, injerto arterial coronario tipo bypass (CABG) prostatectomia radical, resección trans-uretral de la próstata (TURP) y lesión del tendón espinal. Sildenafilo también fue efectivo en los pacientes que tomaron medicamentos antidepresivos, antipsicóticos, antihipertensivos o diuréticos

ACCIÓN FARMACOLÓGICA

Mecanismo de acción: Agente terapéutico de la impotencia sildenafilo es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDES), una enzima responsable de la degradación del monofosfato de guanosina cíclica(cGMP) en el cuerpo cavernoso. Sildenafilo facilita el efecto del óxido nítrico durante la estimulación sexual por disminución de la fosfodiesterasa tipo 5: incrementa los niveles de GMPc relajación del músculo liso y flujo sanguíneo del cuerpo cavernoso produciendo una erección. Sin la estimulación sexual, sildenafilo no tiene efecto sobre la erección.

Absorción: Se absorbe rápidamente, con una biodisponibilidad absoluta aproximadamente de 40%. Comidas con alto contenido de grasa reduce la absorción como se muestra que reduce la concentración plasmática máxima (Cmax) en 29% y retarda el tiempo máximo de concentración (Tmax) en 60 minutos.

Distribución: El volumen de distribución medio del estado estable (Vol ss) es de 105 litros. Menos del 0.001% de sildenafilo permanece en el semen de voluntarios saludables en 90 minutos.

Unión a proteínas: Es muy alto (96% se une a las proteínas plasmática) independiente de la concentración plasmática total.

Biotransformación: El metabolismo es hepático, vía citocromo P450 (CYP) 3A4 (vía principal) y CYP2C9 (vía secundaria). Sildenafilo se convierte por N-desmetilación a un metabolito activo con propiedades similares a la del sildenafilo original. Sildenafilo y el metabolito activo son metabolizados nuevamente.

Vida media: 4 horas (vida media terminal para sildenafilo y metabolito principal).

Inicio de la acción: Dentro de 30 minutos después de la administración.

Tiempo de concentración del pico: 30 a 120 minutos debajo de las condiciones de abstinencias, la adquisición de la concentración nivel de pico se demora 60 minutos cuando se administra con comidas altas en grasas.

Concentración sérica del pico: Sildenafilo aproximadamente, 440 nanogramos/ml, metabolito principal tiene 40% de la concentración sérico de sildenafilo.

Duración de la acción: Hasta 4 horas, pero con menos respuesta que la vista a las 2 horas.

Eliminación: Heces (80% de la dosis administrada como metabolito), orina (13%, de la dosis administrada como metabolito).

CONTRAINDICACIONES

Las consideraciones médicas y/o contraindicaciones incluidas han sido seleccionadas sobre la base de su potencial significación clínica.

Excepto en circunstancias especiales, este medicamento no debe ser usado cuando existen los siguientes problemas médicos: Hipersensibilidad al sildenafilo o a algún componente del producto. El riesgo beneficio debe ser considerado cuando existan los siguientes problemas médicos: sildenafilo no debe ser recomendado o utilizado en pacientes que reciben tratamiento con medicamentos que contienen nitratos (nitroglicerina, isosorbide mononitrato, isosorbide dinitrato), debido a que su uso en combinación con estos medicamentos, puede causar una disminución excesiva de la presión sanguínea. No debe ser usado por mujeres o niños. Anormalidad del pene, tal como: Deformidad anatómica: angulación del pene, fibrosis cavernosa, hipospadia severa, enfermedad de Peyronie. Estas incrementan el riesgo de desarrollar problemas cuando se usa agentes terapéuticos de la impotencia, incluyendo sildenafilo. Pacientes mayores de 50 años de edad o que presenten enfermedad arterial coronaria, diabetes, hiperlipidemia, hipertensión, o sean fumadores (NOIA-NA: Neuropatía Óptica Isquémica Anterior No Arteritica se ha reportado raramente post-comercialización en asociación temporal con el uso de Inhibidores selectivos de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDES) con muchos de estos pacientes que tienen una de estas inclinaciones anatómicas o factores de riesgo vascular para el desarrollo de NOIA-NA, eso posiblemente no determine si estos eventos están relacionados directamente por el uso de inhibidores PDES, para los pacientes inclinados al riesgo de factores vasculares o defectos anatómicos, para una combinación de estos factores u otros factores). Desordenes de sangrado, incluyendo úlcera péptica activa o defectos de coagulación severos(el riesgo de sangrado puede incrementarse ya que sildenafilo podría inhibir la agregación plaquetaria, tal como se muestra en estudios in vitro, es necesario realizar estudios en el futuro. No está disponible información segura para el uso de sildenafilo en estos pacientes). Disfunción autonómica: deficiencia cardiaca (pacientes con enfermedad cardiaca estable experimentaron una disminución significativa de 7% en rendimiento cardiaco después de recibir una dosis total de sildenafilo de 40 mg intravenosamente sobre 4 infusiones). Enfermedad arteria coronaria causada por angina inestable, depleción de fluidos, hipertensión resultando en una presión sanguínea > 170/100 mmHg. Hipotensión resultando en una presión sanguínea <90/50 mmHg. Obstrucción severa del flujo ventricular izquierdo. Antecedentes de arritmias con riesgo de vida (dentro de los 6 meses previos). Antecedentes de infarto al miocardio (dentro de los 6 meses previos) o antecedentes de ataques fulminantes (dentro de los 6 meses previos). (Se recomienda que sildenafilo se prescriba con precaución en estos pacientes ya que los datos clínicos respecto a la seguridad y eficacia todavía no están disponibles. También los riesgos cardiacos asociados con la actividad sexual deben ser individualmente asesoradas antes de iniciar algún tratamiento para la disfunción eréctil). (Consideraciones como la de estos pacientes podrían ser adversamente afectadas por los efectos vasodilatadores del sildenafilo, tal como la disminución pasajera de la presión sanguínea supina [disminución significativa de la máxima 8.4/5.5 mm Hg], es recomendada). Otras enfermedades cardiovasculares. (Serios, eventos cardiovasculares amenazando la vida con una relación temporal de dosificación con sildenafilo ha sido descrita en reportes post-comercializaciòn, estos han incluido infarto al miocardio, hipertensión, arritmia ventricular, hemorragia cerebrovascular, muerte cardiaca súbita y ataques isquémicos pasajeros. Riesgo cardiaco asociado actividad sexual deben ser primero asesorados individualmente al iniciar algún tratamiento para disfunción eréctil: consideraciones como la de estos pacientes podrían adversamente afectar los efectos vasodilatadores de sildenafilo. Tal como la disminución pasajera de la presión sanguínea supina [disminución significativa de la máxima 8.4/5.5 mm Hg], es recomendada). Cirrosis o deteriora severo de la función hepática (La eliminación de sildenafilo se redujo en voluntarios con cirrosis hepática [Child-Pug A y B), produciendo un incremento de AUC en 84% y del Cmax en 47% cuando se comparó con datos de voluntarios de igual edad que no tuvieron deterioro hepático, usando una dosis inicial baja de 25 mg de sildenafilo que es recomendada para estos pacientes). Leucemia: mieloma múltiple, policitemia, historia de priapismo, enfermedad de la célula falciforme, trombocitopenia (Pacientes con estas condiciones predispuestas tienen un riesgo incrementado de priapismo). NOIA-NA (Neuropatía Óptica Isquémica Anterior No Arteritica) previo en un ojo. (Puede incrementar el riesgo de NOIA-NA recurrente, estos pacientes podrían ser adversamente afectados por el uso de vasodilatadores tales como inhibidores PDES). Deterioro severo de la función renal (El clearance de creatinina menor de 30 mL/min (insuficiencia renal severa) reducen significativamente el clearance de sildenafilo, aproximadamente duplicando el AUC y Cmax comparado con datos de voluntarios de igual edad que no tuvieron deterioro renal, usando una dosis inicial baja de 25 mg de sildenafilo que es recomendada para estos pacientes. El clearance de creatinina de 30 a 80 mL/min [insuficiencia renal leve a moderada] no alterará la farmacocinética de una dosis única de 50 mg de sildenafilo). Retinitis pigmentosa (Una minoría de pacientes con esta condición también experimentan desórdenes genéticos de fosfodiesterasa retinal, debido a carecer de datos de la seguridad y eficacia se recomienda que sildenafilo sea prescrito con precaución en estos pacientes).

REACCIONES ADVERSAS

Los siguientes efectos adversos han sido seleccionados sobre la base de su potencial significación clínica.

Estas indicaciones necesitan de atención médica:

• Incidencia menos frecuente: 2 a 3% Anormalidades la visión, principalmente visión borrosa, alteraciones de la percepción de cambio de color (que ve sombras de color diferentes a la de antes), o sensibilidad a la luz (podría ser leve y pasajero), desvanecimiento, infección del tracto urinario o cistitis (orina turbia o sanguinolenta, incremento de la frecuencia urinaria y dolor al orinar).

Nota: En estudios de dosis fija, la anormalidad de la visión fue más común en dosis de 100 mg (incidencia de 11%) que en las dosis más bajas.

• Incidencia rara: Hematuria (sangre en orina), efectos oftálmicos, tal como diplopía (visión doble), incremento de la presión intraocular: edema paramacular (visión borrosa u otros cambios en la visión) enrojecimiento, ardor, hinchazón de los ojos, enfermedad vascular retinal o sangrado (cambios en la visión, sangrado de los ojos), pérdida temporal de la visión o separación o contracción vítrea (disminución de la visión u otros cambios en la visión), erección prolongada, priapismo (erección del pene prolongada, dolorosa, inapropiada), convulsiones.

Nota: Las siguientes reacciones adversas reportadas en ensayos clínicos o seguidos a la toma de sildenafilo no se han establecido que hayan sido causados por sildenafilo.

• Reacción alérgica: Astenia o anemia, artrosis, artritis, gota o hiperuricemia, sinovitis o tenosinovitis, ruptura de tendón, agrandamiento de las mama, efectos cardiovasculares como angina de pecho, bloqueo aurícula ventricular, paro cardiaco o muerte cardiaca repentina, trombosis cerebral, hemorragia cerebrovascular, hipertensión, hipotensión incluyendo hipotensión ortostatica, hemorragia intracerebral o subaracnoidea, cefalea migrañosa, isquemia miocárdica, infarto miocárdico o un ataque isquémico pasajero, palpitación, hemorragia pulmonar, sincope, taquicardia y arritmia ventricular: escalofrío, sordera, edema, hiperglicemia o reacción hipoglicémica, hipernatremia, leucopenia, miastenia, efectos oftálmicos como catarata, conjuntivitis, sequedad de los ojos, hemorragia ocular y midriasis, shock, efectos dérmicos como dermatitis de contacto, prurito o urticaria, dermatitis exfoliativa, herpes simple y úlceras dérmicas. Incidencia no determinada. Observada durante la terapia clínica, no puede determinarse el estimado de frecuencia. Neuropatía Óptica Isquémica Anterior No Arteritica (NOIA-NA), ceguera, visión borrosa, disminución de la visión.

Estas indicaciones necesitan de atención médica solo si continúan o causan molestia:

• Incidencia mas frecuente: Diarrea, dispepsia (7%), disnea, epistaxis, eritema, sofocación (10%), dolor de cabeza (16%), insomnio, mialgia, congestión nasal (4%), pirexia.

Nota: En estudios de dosis fija la dispepsia fue más común en dosis de 100 mg (incidencia de 17%) que para las dosis bajas.

• Incidencia menos frecuente: Gastritis, parestesia, rinitis, sinusitis.

• Incidencia rara: Ansiedad, dolor abdominal, síntomas del Sistema Nervioso Central, tal como sueño anormal, ataxia, reflejos disminuidos, hipertonía, hipestesia (incremento de sensibilidad dérmica), depresión mental, neuralgia, neuropatía, parestesia o temblor, somnolencia y vértigo, dolor de oído, efectos gastrointestinales, tal como colitis, sequedad de la boca, esofagitis y estomatitis, gastroenteritis, gingivitis, sangrado rectal y vómitos, incremento de la cantidad de saliva, incremento de sudor o la sed, efectos respiratorios, tal como asma, bronquitis, laringitis, faringitis y sinusitis, tinitus, efectos urogenitales, tal como eyaculación anormal, o anorgasmia, nocturia, frecuencia urinaria e incontinencia urinaria.

• Poco frecuentes: Disminución de la audición o pérdida auditiva repentina, midriasis, conjuntivitis, fotofobia, tinnitus o acúfenos, dolor de ojo, dolor de oído, hemorragia ocular, catarata, ojo seco.

En la post comercialización se han reportado acontecimientos serios cardiovasculares, cerebro vasculares, y vasculares, incluyendo al infarto del miocardio, muerte cardiaca repentina, arritmia ventricular, hemorragia cerebro vascular, ataque isquérnico transitorio, hipertensión, hemorragias subaracnoidea e intracerebrales, y hemorragia pulmonar en asociación temporal con el uso de los inhibidores de la PDE5. La mayoría de estos pacientes, presentaban factores de riesgo cardiovasculares preexistentes. Muchos de estos acontecimientos fueron reportados por ocurrir durante o poco después de la actividad sexual y algunos ocurrieron poco después del uso de los inhibidores de la PDE5 sin actividad sexual. Otros fueron reportados hasta después de 22 días del uso de los inhibidores de la PDE5 y de la actividad sexual. No es posible determinar sí estos acontecimientos están relacionados directamente con el uso de los inhibidores de la PDE5, con la actividad sexual, con la enfermedad cardiovascular subyacente del paciente, con una combinación de estos factores o con otros factores.

Otros eventos: En la post comercialización se han reportado otros acontecimientos observados y asociados al uso temporal de los inhibidores de la PDE5 y no referido en la sección de las reacciones adversas de la pre-comercialización que incluye:

• Sistema Nervioso: Convulsiones, convulsiones recurrentes, ansiedad.

• Urogenital: Priapismo, (erección prolongada y dolorosa) y hematuria.

• Sentidos especiales: Diplopía, pérdida temporal de la visión/disminución de la visión, enrojecimiento ocular o hemorragia conjuntival, ardor ocular, edema/presión retiniano, desprendimiento/tracción del vítreo, edema para-macular y epistaxis. Neuropatía Óptica Isquémica Anterior No Arteritica (NAION), una causa de visión disminuida que incluye pérdida permanente de visión, se ha reportado raramente en la post comercialización asociada al uso temporal de los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5). La mayoría de estos pacientes tenían factores de riesgo anatómicos o vasculares subyacentes para desarrollar NAION como mayores de 50 años, diabetes, hipertensión, enfermedad coronaría, hiperlipidemia y fumadores. No es posible determinar si estos acontecimientos están relacionados directamente con el uso de los inhibidores PDE5, a factores de riesgo vascular subyacente del paciente, a los defectos anatómicos, a una combinación de estos factores u otros factores.

Información a los pacientes:

• Posibles efectos secundarios: Los efectos secundarios son generalmente suaves - moderados y no duran más que algunas horas. Algunos de estos efectos secundarios son más probables que ocurran con dosis más altas.

• Los efectos secundarios más comunes: Dolor de cabeza, rubor y calor de la cara, y malestar estomacal.

• Los efectos secundarios menos comunes: Cambios temporales en la visión de los colores (como dificultad para diferenciar entre los objetos azules y verdes o que los objetos se observan con tinte azulado), los ojos son más sensibles a la luz o visión borrosa.

En casos raros, los hombres que toman los inhibidores de la PDE5 (medicinas orales para la disfunción eréctil) reportaron disminución o pérdida repentina de visión en uno o ambos ojos. No es posible determinar si estos acontecimientos están relacionados directamente con estos medicamentos u otros factores como tensión arterial alta o diabetes o a una combinación de éstos. Si el paciente experimenta la disminución o la pérdida repentina de visión, debe dejar de tomar inhibidores de la PDE5 y comunicarse de forma inmediata con su médico. Otro caso raro, es que los hombres han reportado una erección que dura muchas horas, si sucediera esto debe llamar a un médico, ya que si no es tratado inmediatamente podría ocurrir un daño permanente a el pene.

Se ha divulgado raramente pérdida o disminución repentina de la audición a veces con sonido en los oídos y vértigos, en la gente que tomaba inhibidores PDE5. No es posible determinar si estos acontecimientos están relacionados directamente con los inhibidores de la PDE5, con otras enfermedades o medicaciones, con otros factores o con una combinación de factores. Si el paciente experimenta estos síntomas, deje de tomar los inhibidores de la PDE5 y entre en contacto con su médico enseguida.

Asimismo, se han reportado raramente en los hombres que toman inhibidores de la PDE5 ataque al corazón, convulsiones, arritmia cardiaca, y muerte. La mayoría de estos hombres tenían problemas del corazón antes de tornar este medicamento. No es posible determinar si estos acontecimientos fueron relacionados directamente con los inhibidores de la PDE5.

Los inhibidores de la PDE5 pueden causar otros efectos secundarios además de los enumerados. Si el paciente desea más información o desarrolla otros efectos secundarios o síntomas que note, llame a su médico.

INCOMPATIBILIDADES: No se han reportado.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Las siguientes interacciones con drogas y/o problemas relacionados han sido seleccionadas sobre la base de su potencial significación clínica. Nota: Combinaciones que contengan algunos de los siguientes medicamentos, dependiendo de la cantidad presente podrían interactuar con sildenafilo. La seguridad y eficacia de combinar el tratamiento de sildenafilo con otros agentes para la terapia de la impotencia no han sido establecidas. Alfa-bloqueadores. La administración de sildenafilo a los pacientes que estén con una terapia de alfa-bloqueadores podrían conducir a una hipotensión sintomática en algunos pacientes. Dosis de sildenafilo superiores a 25 mg no deben tomarse dentro de las 4 horas de haber tomado un alfa-bloqueador. Medicamentos antihipertensivos. El uso concurrente puede potenciar los efectos hipotensivos de estos medicamentos. Inhibidores de las enzimas hepáticas citocromo P450 (CYP) 3A4 incluyendo: Cimetidina, eritromicina, itraconazol, ketoconazol, mibefradil, saquinavir. Un aumento de las concentraciones plasmáticas de sildenafilo es probable que ocurra con los inhibidores CYP3A4 porque ellos reducen el metabolismo y el clearance de sildenafilo, se recomienda usar dosis bajas de 25 mg para pacientes que estén tomando estos medicamentos. Inductores de las enzimas hepáticas citocromo P450 (CYP) 3A4, incluyendo rifampicina. Disminución de la concentración plasmática de sildenafilo es probable que ocurra con inductores CYP3A4 porque ellos incrementan el metabolismo y el clearance de sildenafilo. Tratamiento de la disfunción eréctil, seguridad y eficacia al combinar sildenafilo con otros tratamientos para la disfunción eréctil no han sido estudiadas, no se recomienda usar combinaciones. Nitratos, incluyendo nitroglicerina. Sildenafilo potencia los efectos hipotensivos de nitratos, el uso concomitante está contraindicado, ritonavir, no está recomendado la administración concomitante, sustancialmente aumenta las concentraciones séricas de sildenafilo.

ADVERTENCIAS

Uso adecuado de sildenafilo: El paciente debe leer el contenido de este inserto. Debe saber que sildenafilo para la disfunción eréctil empieza a trabajar dentro de los 30 minutos después de haberlo tomado y los efectos continúan hasta 4 horas, disminuyendo después de 2 horas. Dosificación adecuada almacenamiento adecuado. Debe ser tomado con o sin alimentos.

Precauciones mientras se usa esta medicación: El uso concurrente de otros agentes terapéuticos de la impotencia no es recomendado. Cumplir con la dosis terapéutica recomendada, es importante no excederse de la dosis y frecuencia de uso prescrita. Sildenafilo no protege contra las enfermedades de transmisión sexual, se aconseja al paciente una protección adecuada. Chequearse con el médico inmediatamente si ocurre una erección prolongada de 4 a más horas de duración. Es importante que el médico conozca los factores de riesgo cardiaco del paciente y el estado de la enfermedad cardiovascular pre-existente. Advertir al paciente que busque atención médica si ocurre, pérdida repentina de la visión en uno o ambos ojos.

Luego de la comercialización de los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5-PDE 5, se ha observado muy raramente que pacientes que ingirieron estos medicamentos, mostraron una disminución o perdida de la visión causada por una Neuropatía Óptica Isquémica Anterior No Arteritica (NOIA-NA). La mayoría de estos pacientes presentaban factores de riesgo tales como bajo índice excavación/disco (“disco apretado”, en el fondo de ojo), edad por encima de los 50 años, hipertensión arterial, enfermedad coronaria, hiperlipidemia, y/o habito de fumar. No se ha podido aún establecer una relación causal entre el uso de inhibidores de la PDE5 y la NOIA-NA

El médico deberá informar a sus pacientes con factores de riesgo sobre la posibilidad de padecer NOIA-NA; y que, en caso de presentar una pérdida repentina de la visión de uno o ambos ojos, mientras están tomando inhibidores PDE5, deben suspender la medicación y consultar a un médico especialista.

En la post comercialización se han reportado y observado en algunos pacientes que usaron inhibidores de la PDE5, disminución de la audición o pérdida repentina del oído, estos acontecimientos pueden acompañarse con zumbido y vértigos. No es posible determinar si estos acontecimientos están relacionados directamente con el uso de los inhibidores de la PDE5 o de otros factores.

PRECAUCIONES

Carcinogenicidad: Estudio de 24 meses, sildenafilo, no se encontró ser carcinogénico en ratas machos que se les dio 29 veces la dosis humana máxima recomendada (MRHD) o en ratas femeninas que se les dio 42 veces la MRHD de una dosis de 100 mg. Estudio de 18 a 21 meses, sildenafilo no fue carcinogénico en ratones que se les dio 10 mg/kg de peso corporal al día, correspondiente a 0.6 veces el MRHD (basado en mg/m2 de área de superficie corporal.

Mutagenicidad: No se encontró que sildenafilo sea mutagénico en un ensayo micronúcleo de ratón “in vivo” o en un ensayo de linfocitos humanos y bacterianos “in vitro” o en un ensayo de células ováricas de hámster chino.

Embarazo y reproducción:

• Fertilidad: Dosis únicas de 100 mg de sildenafilo administrados a machos no debilitaron la motilidad o la morfología del esperma. Estudios en animales. Sildenafilo no deterioró la fertilidad a las ratas que se les dio dosis de 60 mg/kg de sildenafilo al día por 36 días a las hembras y por 102 días a los machos, correspondiente a una curva área de la concentración plasmática - tiempo (AUC) que fue mayor de 25 veces que la producida en humanos.

• Embarazo: Estudios adecuados y controlados en humanos no han sido realizados. Sildenafilo no está indicado para uso en mujeres por disfunción eréctil. Estudios en animales. Sildenafilo no fue teratogénico, embriotóxico o fetotóxico en ratas y conejos que se les dio hasta 200 mg/kg al día durante la organogénesis correspondiente de 20 a 40 veces la MRHD calculada como un área de superficie corporal de una persona de 50 kg. Según la FDA corresponde la Categoría B para embarazo.

Lactancia: Problemas en humanos no han sido documentados, sildenafilo no está indicado para usarse en mujeres por disfunción eréctil.

Geriatría: Voluntarios sanos de 65 años de edad y mayores eliminan sildenafilo del plasma menos efectivamente que voluntarios jóvenes sanos de 18 a 45 años de edad como se muestra cerca de un 40 % de incremento del área bajo la curva (AUC) en adultos mayores. Usar una dosis inicial de 25 mg es recomendada para pacientes de 65 años y mayores. En resumen, la dosis de selección para un paciente anciano debe darse con precaución, reflejando las mayores frecuencias de disminución de la función o la enfermedad concomitante hepática, renal, cardiaca o la terapia con otras drogas.

Información para profesionales de la salud: Los médicos deben aconsejar a sus pacientes dejar de usar los inhibidores de la PDE5, y buscar atención médica, en caso de pérdida repentina de la visión en uno o en ambos ojos. Esta manifestación puede ser un signo de Neuropatía Óptica Isquémica Anterior No Arteritica (NAION), que puede producir la disminución temporal de la visión e inclusive la pérdida permanente de !a visión, aunque se ha reportado raramente en la post-comercialización con el uso de todos los inhibidores de la PDE5. No es posible determinar si estos acontecimientos están relacionados directamente con su uso o con otros factores. Los médicos deben conversar con sus pacientes sobre el riesgo creciente de NAION en individuos que han experimentado antes NAION en un ojo, incluyendo aquellos que pudieran haber tenido alguna reacción adversa con el uso de vasodilatadores, por ejemplo los inhibidores PDE5.

El médico tratante debe aconsejar a sus pacientes que deben dejar de tomar los inhibidores de la PDES, y buscar atención médica oportuna, en caso de presentar disminución o pérdida repentina de la audición. Estos acontecimientos pueden acompañarse de zumbido y vértigos, los cuales se han reportado en asociación al uso de los inhibidores de la PDE5. No es posible determinar si estos acontecimientos están relacionados directamente con el uso de los inhibidores de la PDE5 o de otros factores.

Los médicos deben advertir a sus pacientes que se han reportado casos pocos frecuentes de erecciones mayores de 4 horas y priapismo mayor (erecciones dolorosas mayores de 6 horas de duración). En el caso que una erección persista más de 4 horas, el paciente debe buscar ayuda médica inmediata. Si el priapismo no se trata inmediatamente, puede producirse daño del tejido fino del pene y consecuentemente pérdida permanente de la potencia.

El uso de los inhibidores de la PDE5 no ofrece ninguna protección contra enfermedades de transmisión sexual, Debe realizarse asesoramiento a los pacientes sobre medidas protectoras necesarias para evitar enfermedades de transmisión sexual, incluyendo el virus de inmunodeficiencia humano (VIH).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Vía de administración oral.

Dosis usual adultos: Disfunción eréctil oral, 50 mg (base) una hora (rango, de una media a cuatro horas) antes de la relación sexual, una vez al día si es necesario. Si se tolera la dosis, subsecuentemente puede incrementarse a 100 mg o disminuir a 25 mg una vez al día.

Nota: Para pacientes con deficiencia hepática, deficiencia renal severa (clearance de creatinina menor de 30 ml por minuto) o pacientes que usen concomitantemente inhibidores CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, eritromicina y saquinavir), debe ser considerado empezar con una dosis de 25 mg debido al incremento de los niveles plasmáticos de sildenafilo asociado con estas condiciones.

Prescripción limite para adultos: Para disfunción erécti1 100 mg una vez al día.

Dosis usual geriátrica: Disfunción eréctil: Oral, 25 mg (base) una hora (rango, de una medía a cuatro horas) antes de la relación sexual, una vez al día si es necesario. Si se tolera la dosis subsecuentemente puede incrementarse.

TRATAMIENTO EN CASOS DE SOBREDOSIS

Para mejorar la eliminación: La diálisis renal no es efectiva para acelerar la eliminación del sildenafilo, sildenafilo se une altamente a las proteínas plasmáticas y no es eliminado en la orina. El tratamiento debe ser sintomático y de soporte. Pacientes a quienes se le confirma o sospecha la sobredosis intencional deberían ser remitidos a consulta psiquiátrica.

FORMAS DE PRESENTACIÓN

Caja x 1, 2, 4, 10, 20, 40, 50, 100, 120 y 200 tabletas recubiertas.

Caja tipo dispenser conteniendo 10, 20, 40, 50 y 100 cajas, cada caja x 1 tableta recubierta.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO

Almacenar por debajo de 40 ºC, de preferencia entre 15 a 30 °C.

Fabricado por:

Laboratorios Gabblan S.A.C.

Para:

NOVAX E.I.R.L.