COMPOSICIÓN CUALI-CUANTITATIVA:

Cada TABLETA contiene:

Levodopa 250 mg

Carbidopa 25 mg

Excipientes c.s.p.

LISTA DE EXCIPIENTES:

Celulosa microcristalina, almidón de maíz, croscarmelosa sódica, estearato de magnesio y colorante azul C.I.42090.

INDICACIONES:

Indicado en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. Es útil para aliviar muchos de los síntomas del parkinsonismo, particularmente la bradicinesia y la rigidez.

Frecuentemente SULCONAR® mejora otros síntomas asociados: temblor, disfagia, sialorrea, inestabilidad postural. También reduce las fluctuaciones de las respuestas observadas con levodopa sola, así como ciertas reacciones adversas.

SULCONAR® está indicado en la enfermedad de Parkinson cuando el paciente está tomando preparados multivitamínicos que contienen piridoxina (vitamina B6).

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

Propiedades farmacodinámicas: SULCONAR® es una combinación de carbidopa, un inhibidor de la enzima L-aminoácido aromático descarboxilasa, y levodopa precursor metabólico de la dopamina, para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.

Esta combinación mejora la respuesta terapéutica global en comparación con levodopa. SULCONAR® proporciona concentraciones plasmáticas eficaces y duraderas de levodopa con dosis menores (en un 80% aproximadamente) que las necesarias con levodopa sola.

Los síntomas de la enfermedad de Parkinson se deben a la disminución de dopamina en el cuerpo estriado del cerebro. Levodopa, el precursor metabólico de la dopamina, remite los síntomas de la enfermedad de Parkinson al ser transformado en dopamina en el cerebro. La dopamina tiene el control de los mensajes de respuesta en ciertas regiones del cerebro que controlan el movimiento muscular.

Cuando la cantidad de dopamina producida es escasa existe una dificultad de movimiento.

Propiedades farmacocinéticas: Tras la administración oral, la levodopa es rápidamente descarboxilada y convertida en dopamina en los tejidos extracerebrales, y sólo una pequeña cantidad de levodopa intacta alcanza el sistema nervioso central. De este modo, se requieren grandes dosis de levodopa en intervalos frecuentes para alcanzar un efecto terapéutico adecuado, las cuales están frecuentemente relacionadas con muchas reacciones adversas, algunas de las cuales son atribuibles a la dopamina que se ha formado en tejidos extracerebrales.

La carbidopa inhibe la descarboxilación de levodopa y no tiene actividad farmacológica conocida cuando se administra sola en las dosis habituales.

La carbidopa, que no atraviesa la barrera hematoencefálica, sólo inhibe la descarboxilación extracerebral de levodopa, permitiendo que haya mayor cantidad de levodopa disponible para ser transportada al cerebro y convertida en dopamina.

Aunque que piridoxina clorhidrato (vitamina B6) acelera el metabolismo periférico de levodopa a dopamina, carbidopa previene esta acción. Los pacientes, pueden por tanto, tomar conjuntamente vitamina B6 y SULCONAR®.

CONTRAINDICACIONES:

SULCONAR® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquier componente del fármaco, y en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho.

Debido a que levodopa puede activar un melanoma maligno, SULCONAR® no debe usarse en pacientes con historia de melanoma o lesión cutánea sospechosa no diagnosticada.

SULCONAR® no debe administrarse conjuntamente con inhibidores no selectivos de la monoaminooxidasa. La administración de estos inhibidores debe interrumpirse al menos dos semanas antes de iniciar la terapia con SULCONAR®. Se puede administrar de forma concomitante SULCONAR® con dosis de un inhibidor de la MAO selectivo para MAO tipo B (ej: selegilina HCl) (ver Interacciones).

REACCIONES ADVERSAS:

Las reacciones adversas que se producen frecuentemente en pacientes en tratamiento con SULCONAR® son debidas a la actividad central neurofarmacológica de la dopamina. Estas reacciones pueden ser reducidas, habitualmente, disminuyendo la dosis. Las reacciones adversas más frecuentes son las discinesias, como movimientos coreiformes, distónicos y otros tipos de movimientos involuntarios, y náuseas. La presencia de sacudidas musculares y el blefaroespasmo pueden tomarse como un indicio precoz para considerar una reducción de la dosis.

Otras reacciones adversas notificadas en ensayos clínicos o durante la comercialización incluyen: Neoplasias benignas, malignas y no especificadas (incluidos quistes y pólipos): melanoma maligno (ver Contraindicaciones).

Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Leucopenia, anemia hemolítica y no hemolítica, trombocitopenia, agranulocitosis.

Trastornos del sistema inmunológico: Angioedema.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición: Anorexia, aumento o pérdida de peso.

Trastornos psiquiátricos: Episodios psicóticos incluyendo ideas delirantes, alucinaciones e idea paranoide, depresión con o sin tendencias suicidas, pesadillas, agitación, desorientación, insomnio, ansiedad, euforia, bruxismo, confusión, libido aumentada, juego patológico, hipersexualidad.

Trastornos del control de los impulsos: En pacientes tratados con agonistas dopaminérgicos y/o otros tratamientos dopaminérgicos que contienen levodopa, incluyendo SULCONAR®, puede darse juego patológico, libido aumentada, hipersexualidad, gastos o compras compulsivas, atracones e ingesta compulsiva (ver Advertencias y precauciones).

Trastornos del sistema nervioso: Síndrome neuroléptico maligno (ver Advertencias y precauciones), ataxia, entumecimiento, activación del síndrome de Horner latente, aumento del temblor de las manos, episodios bradiquinéticos (fenómenos on-off), parestesias, sabor amargo, corea, mareos, discinesia, distonía, trastornos y movimientos extrapiramidales, desvanecimientos, cefalea, sensación de estimulación, síncope, demencia, convulsiones, disminución de la agudeza mental. El tratamiento con levodopa puede producir somnolencia y muy raramente ha sido asociado con somnolencia diurna excesiva y episodios repentinos de sueño.

Trastornos oculares: Diplopía, visión borrosa, midriasis, crisis oculógiras.

Trastornos cardiacos: Irregularidades cardiacas y/o palpitaciones.

Trastornos vasculares: Hipotensión ortostática, hipertensión, flebitis, rubefacción, sofocos.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Disnea, ronquera, alteración del ritmo respiratorio, hipo.

Trastornos gastrointestinales: Vómitos, náuseas, hemorragia gastrointestinal, desarrollo de úlcera duodenal, diarrea, saliva oscura, dispepsia, disfagia, dolor abdominal y molestias digestivas, estreñimiento, flatulencia, sensación de quemazón en la lengua, boca seca, sialorrea.

Trastornos de la piel y el tejido subcutáneo: Urticaria, prurito, alopecia, rash, sudoración oscura y de mal color, aumento de la sudoración, púrpura de Henoch-Schonlein.

Trastornos muculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: Calambres musculares, sacudidas musculares, trismo.

Trastornos renales y urinarios: Orina oscura, retención urinaria, incontinencia urinaria.

Trastornos del aparato reproductor y de la mama: Priapismo.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: Malestar general, dolor torácico, astenia, marcha anormal, debilidad, edema, fatiga.

Exploraciones complementarias: Se han producido anomalías en varias pruebas de laboratorio cuando se administra carbidopa-levodopa. Estas anomalías incluyen elevaciones de las pruebas de función hepática, pruebas tales como fosfatasa alcalina, SGOT (AST), SGPT (ALT), lactato deshidrogenasa, bilirrubina, nitrógeno uréico en sangre, creatinina, ácido úrico y test de Coombs positivo.

Se han notificado casos de disminución de hemoglobina, hematocrito, aumento de glucosa en suero, y leucocitos, bacterias y sangre en orina.

La administración de carbidopa-levodopa puede causar una reacción falsa positiva en cuerpos cetónicos en orina, cuando se utiliza una tira reactiva para la determinación de cetonuria. Esta reacción no se altera hirviendo la muestra de orina. En los ensayos de glucosuria con el método de glucosa-oxidasa, se pueden obtener resultados falsos negativos.

Lesiones traumáticas, intoxicaciones y complicaciones de procedimientos terapéuticos: Caídas.

INCOMPATIBILIDADES:

No aplica.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

Deben tomarse precauciones cuando se administren los siguientes fármacos conjuntamente con SULCONAR®:

Agentes antihipertensivos: Se han producido episodios de hipotensión postural sintomática al añadir SULCONAR® al tratamiento de pacientes tratados con algunos fármacos antihipertensivos. La administración conjunta de levodopa con metildopa potencia los efectos antiparkinsonianos e hipotensores. La administración de levodopa junto con clonidina produce una disminución del efecto de la levodopa por una reducción de la liberación de dopamina. Por consiguiente, al comenzar la terapia con SULCONAR®, puede ser necesario un reajuste de la dosis de los fármacos antihipertensivos.

Antidepresivos: La administración conjunta de levodopa junto con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO´s) no selectivos produce crisis hipertensivas severas por lo que su administración conjunta está contraindicada (ver Contraindicaciones). La administración de SULCONAR® junto con antidepresivos tricíclicos produce aumento de la acción de estos. Esta administración conjunta puede también provocar la aparición de hipertensión y discinesias.

Se ha descrito muy raramente la aparición de alucinaciones cuando se administra conjuntamente carbidopa-levodopa y paroxetina, que desaparecieron inmediatamente después de la interrupción de la administración de paroxetina.

Hierro: Existen estudios que demuestran una disminución en la biodisponibilidad de carbidopa y/o levodopa cuando se administra conjuntamente con sulfato ferroso o gluconato ferroso.

Antipsicóticos: Los antagonistas del receptor dopaminérgico D2 (tales como fenotiazinas, butirofenonas y risperidona) e isoniazida, reducen los efectos terapéuticos de la levodopa. Se ha notificado la disminución de los efectos beneficiosos de levodopa en la enfermedad de parkinson al administrar fenitoína y papaverina.

Los pacientes que tomen estos medicamentos concomitantemente con SULCONAR® deberán ser observados cuidadosamente por si hay pérdida de la respuesta terapéutica.

Otros medicamentos: La administración conjunta de fármacos con propiedades anticolinérgicas junto con SULCONAR® puede resultar en un aumento de la toxicidad a nivel del SNC. Así mismo, estos fármacos anticolinérgicos pueden retrasar significativamente el vaciado gástrico, lo cual interfiere con la absorción de la levodopa en el intestino delgado y, en consecuencia, retrasan o disminuyen su eficacia.

La terapia concomitante de carbidopa-levodopa con selegilina se puede asociar con hipotensión ortostática grave no atribuible a carbidopa-levodopa sola (ver Contraindicaciones)

Otras formas de interacción: La levodopa se absorbe principalmente en el intestino delgado a través de un mecanismo de transporte por el que pueden competir otros aminoácidos de la dieta. Por lo tanto, una dieta alta en proteínas puede disminuir el efecto terapéutico de la levodopa, mientras que una dieta pobre en proteínas o la administración oral de levodopa en ayunas puede potenciar su efecto terapéutico.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:

SULCONAR® no está recomendada para el tratamiento de reacciones extrapiramidales inducidas por fármacos.

SULCONAR® se puede administrar a pacientes que ya estén en tratamiento con levodopa sola.

Debe administrarse SULCONAR® a una dosis que proporcione aproximadamente un 20% de la dosis previa de levodopa (ver Dosis).

En pacientes previamente tratados con levodopa sola, pueden aparecer disquinesias porque la carbidopa permite que llegue al cerebro más levodopa y, por tanto, se forme más dopamina. La aparición de disquinesias puede requerir una disminución de la dosis.

Como sucede con levodopa, SULCONAR® puede causar movimientos involuntarios y trastornos mentales. Se piensa que estas reacciones se deben a un aumento de dopamina en el cerebro tras la administración de levodopa. Si aparecen estos síntomas puede ser necesaria una reducción de la dosis de SULCONAR®.

Deberá observarse cuidadosamente a los pacientes por el posible desarrollo de depresión con tendencias suicidas concomitantes. Los pacientes con psicosis o con antecedentes de psicosis deben ser tratados con precaución (ver Dosis).

Deben tomarse precauciones en caso de administración concomitante con fármacos psicoactivos (ver Interacciones).

Se debe administrar con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular o pulmonar grave, asma bronquial, enfermedad endocrina, renal o hepática, o con historia de úlcera péptica (debido a la posibilidad de hemorragia gastrointestinal alta) o de convulsiones.

Los pacientes con glaucoma crónico de ángulo abierto pueden ser tratados con SULCONAR®, siempre y cuando la presión intraocular esté bien controlada antes del tratamiento y se asegure un control riguroso de la presión intraocular durante la terapia.

Trastornos del control de los impulsos: Debe observarse regularmente en los pacientes el desarrollo de trastornos del control de los impulsos.

Tanto los pacientes como los cuidadores deben de ser conscientes de los síntomas conductuales de los trastornos del control de los impulsos, incluyendo juego patológico, libido aumentada, hipersexualidad, gastos o compras compulsivas e ingesta compulsiva que pueden ocurrir en los pacientes tratados con agonistas dopaminérgicos y/o otros tratamientos dopaminérgicos que contienen levodopa, incluyendo SULCONAR®. Se recomienda revisar el tratamiento si se desarrollan dichos síntomas.

Se ha comunicado un complejo de síntomas que semeja el síndrome maligno neuroléptico, que incluyen rigidez muscular, temperatura corporal elevada, cambios mentales y aumento de la creatinina fosfoquinasa en suero, cuando se interrumpe bruscamente la administración de agentes antiparkinsonianos. Por consiguiente, los pacientes deben ser observados cuidadosamente cuando la dosis de SULCONAR® se reduzca de un modo brusco o se interrumpa, especialmente si los pacientes están siendo tratados con neurolépticos.

Como con levodopa, se recomienda la realización de evaluaciones periódicas de las funciones hepática, hematopoyética, cardiovascular y renal durante la terapia a largo plazo.

Cuando se requiere anestesia general, se debe continuar la administración de SULCONAR® mientras el paciente pueda tomar líquidos y la medicación por vía oral. En caso de que se interrumpa la terapia temporalmente (suspenderse la noche anterior y luego reinstituirse), debe administrarse la dosis usual tan pronto como el paciente vuelva a ser capaz de tomar la medicación por vía oral.

El tratamiento con levodopa se ha asociado con la aparición de somnolencia y episodios de sueños repentinos. Muy raramente se ha comunicado la ocurrencia de episodios de sueño repentinos, en el transcurso de actividades cotidianas, en ocasiones sin que el paciente lo advirtiera y sin que ello fuera precedido por señales de aviso. Los pacientes deben ser informados de esta posibilidad y se les aconsejará precaución a la hora de conducir vehículos o utilizar maquinaria mientras estén siendo tratados con levodopa. Los pacientes que hayan experimentado somnolencia y/o algún episodio de sueño repentino no deben conducir vehículos o utilizar maquinaria, y se valorará la necesidad de reducir la dosis o interrumpir el tratamiento.

Melanoma: Estudios epidemiológicos han demostrado que pacientes con enfermedad de Parkinson tienen un riesgo mayor (aproximadamente de 2 a 6 veces mayor) de desarrollar un melanoma que la población general. No está claro si el aumento del riesgo observado, es debido a la enfermedad de Parkinson u a otros factores, como medicamentos utilizados para tratar la enfermedad de Parkinson.

Por las razones expuestas anteriormente, se aconseja a los prescriptores y pacientes, controlar de forma regular y frecuente los melanomas cuando se utilice SULCONAR® para alguna indicación. Lo ideal sería que personas debidamente calificadas fueran los que realizarán los exámenes periódicos de la piel (por ejemplo, dermatólogos).

Uso en niños: No se han establecido la seguridad y eficacia de SULCONAR® en niños y no se recomienda su uso en pacientes menores de 18 años.

Embarazo y lactancia:

Embarazo: Aunque se desconocen los efectos de levodopa durante el embarazo, tanto levodopa como las combinaciones de levodopa con carbidopa, han causado malformaciones de las vísceras y del esqueleto en conejos. Por lo tanto, antes de prescribir SULCONAR® a mujeres en edad reproductora, ha de sopesarse el posible beneficio frente a los posibles riesgos en caso de embarazo.

Lactancia: La levodopa se detectó en la leche materna a concentraciones bajas. Los datos de que se dispone sobre los efectos en el lactante son limitados y no pueden descartar un riesgo en el lactante.

Por lo tanto el médico debe decidir si se debe interrumpir la lactancia o el uso de SULCONAR®, teniendo en cuenta la importancia del fármaco para la madre.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: La respuesta a la medicación por parte de los pacientes puede ser muy variada. Ciertos efectos secundarios que se han notificado con este medicamento podrían afectar la capacidad para conducir y manejar maquinaria.

Los pacientes en tratamiento con levodopa que presenten somnolencia y/o episodios súbitos de sueño, serán advertidos de que no deberían conducir vehículos o realizar actividades en las que una disminución en el estado de alerta pudiera ponerles, a ellos o a otros, en riesgo de daño grave o muerte (p.e: utilización de maquinaria), hasta que tales episodios recurrentes y la somnolencia dejen de producirse (ver Advertencias y Precauciones).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

La dosis óptima diaria tiene que determinarse por medio de una titulación cuidadosa para cada paciente.

Los estudios demuestran que la dopa-descarboxilasa periférica se satura por carbidopa a dosis de 70-100 mg al día, aproximadamente. Los pacientes que reciben menos de esta cantidad de carbidopa tienen más probabilidad de experimentar náuseas o vómitos. Los pacientes que requieren solamente dosis bajas de levodopa, por ejemplo, menos de 700 mg al día administrados en proporción 1:10, pueden recibir dosis de carbidopa que, teóricamente, no saturan la dopa-descarboxilasa periférica. SULCONAR® puede ser útil en estos pacientes, especialmente si tienen náuseas y vómitos.

SULCONAR® puede asociarse a otros fármacos antiparkinsonianos, pero posiblemente su dosificación deberá reajustarse.

Fármacos antiparkinsonianos de referencia, tales como, levodopa sola pueden administrarse conjuntamente aunque su dosificación deberá ajustarse.

Dosis usual inicial:

Pacientes que no toman levodopa: Para pacientes que empiezan el tratamiento con SULCONAR® 25/250 mg, la dosis inicial es de media tableta una o dos veces al día. Sin embargo, esto puede no proporcionar la cantidad óptima de carbidopa necesitada por muchos pacientes. Si es necesario, puede aumentarse media tableta al día o en días alternos hasta que se obtenga una respuesta óptima.

Se han observado respuestas en un día, y en algunas ocasiones tras una sola dosis. Normalmente se alcanzan dosis totalmente efectivas en siete días en comparación a las semanas o meses con levodopa sola.

Pacientes que toman levodopa: Debido a que tanto la respuesta terapéutica como las reacciones adversas ocurren más rápidamente con SULCONAR® que con levodopa sola, debe controlarse estrechamente a los pacientes durante el período de ajuste de la dosis. Específicamente, los movimientos involuntarios ocurrirán más rápidamente con SULCONAR® que con levodopa. La aparición de movimientos involuntarios puede requerir una reducción de la dosis. El blefaroespasmo puede considerarse como un indicio precoz de exceso de dosis en algunos pacientes.

Levodopa debe suspenderse al menos 12 horas antes de comenzar la administración de SULCONAR®. Debe iniciarse tratamiento con SULCONAR® de forma que provea aproximadamente el 20% de la dosis diaria previa de levodopa.

En la mayoría de los pacientes que reciben más de 1500 mg diarios de levodopa, se debe comenzar con una tableta de SULCONAR® 25/250 mg tres o cuatro veces al día. Puede ser necesario el reajuste de la dosis.

Dosis de mantenimiento: La terapia debe ser individualizada y ajustada de acuerdo a la respuesta terapéutica deseada. La mayoría de los pacientes pueden mantenerse con tres a seis tabletas de SULCONAR® 25/250 mg al día en dosis divididas. Para una óptima inhibición de la decarboxilación extracerebral de levodopa, deben administrarse al menos 70 a 100 mg de carbidopa diarios. Cuando se requiera más levodopa, se puede aumentar la dosis de SULCONAR® 25/250 mg, en media o una tableta, administrado a diario o en días alternos, hasta un máximo de ocho tabletas diarias.

Dosis máxima recomendada: La dosis máxima diaria no deberá exceder de ocho tabletas de SULCONAR® 25/250 mg (2.000 mg de levodopa y 200 mg de carbidopa), puesto que la experiencia con dosis totales diarias de carbidopa superiores a 200 mg es limitada. Para un paciente que pese 70 kg esta dosis representa aproximadamente 3 mg/kg de carbidopa y 30 mg/kg de levodopa.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS:

El tratamiento de la sobredosificación aguda con SULCONAR® es, básicamente el mismo que se aplica en la intoxicación aguda por levodopa sola; no obstante, piridoxina no es efectiva en la reversión de las acciones de SULCONAR®.

Deben aplicarse las oportunas medidas de soporte general además de un lavado gástrico inmediato. La administración intravenosa de líquido debe ser mesurada y deben mantenerse libres las vías aéreas. Ha de instituirse un control electrocardiográfico adecuado que permita la pronta detección del desarrollo de arritmias; en caso necesario, debe administrarse una terapia antiarrítmica adecuada. También se puede considerar la posibilidad de que el paciente tome otros fármacos además de SULCONAR®. Hasta hoy, no hay experiencia con diálisis, por lo tanto su valor en la sobredosificación no se conoce.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO:

Almacenar a no más de 30 °C.

EUROFARMA PERÚ S.A.C.

Av. Bolivia N° 1161 Breña, Lima - Perú.

Teléfono: 610-3100

PERIODO DE VALIDEZ:

Consumir antes de la fecha indicada en el envase.