CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Acción farmacológica: La tamsulosina se une selectiva y competitivamente a los receptores α1A postsinápticos, produciéndose la relajación del músculo liso de la próstata y de la uretra.

La tamsulosina aumenta el flujo urinario máximo relajando la musculatura lisa de la próstata y de la uretra, aliviando la obstrucción.

El producto también mejora los síntomas imitativos y obstructivos en los que la contracción de la musculatura lisa de las vías urinarias inferiores desempeña un importante papel.

Los α-bloqueantes pueden reducir la presión arterial por disminución de la resistencia periférica. Durante los estudios realizados con tamsulosina no se observó una reducción de la presión arterial clínicamente significativa en pacientes normotensos.

Estos efectos sobre los síntomas de llenado y vaciado se mantienen durante el tratamiento a largo plazo, con lo que se retrasa significativamente el tratamiento quirúrgico.

FÓRMULA

Cada CÁPSULA DE LIBERACIÓN CONTROLADA 0,4 mg, contiene:

Tamsulosina clorhidrato 0,4 mg

Excipiente c.s.p.

INDICACIONES: Síntomas de tracto urinario inferior (STUI) asociado con hiperplasia benigna de próstata (HBP).

ACCIÓN TERAPÉUTICA: Bloqueante α1 adrenérgico para el tratamiento de hipertrofia prostática benigna.

Código ATC: G04CA02.

FARMACOCINÉTICA

Absorción: La tamsulosina se absorbe en el intestino y su biodisponibilidad es casi completa. Una ingesta de alimento reciente reduce la absorción de tamsulosina. La uniformidad de la absorción puede ser favorecida por el propio paciente tomando siempre tamsulosina después del desayuno habitual. La tamsulosina muestra una cinética lineal.

Los niveles en plasma de tamsulosina alcanzan su máximo unas 6 horas después de una dosis única de tamsulosina en estado posprandial. El estado de equilibrio estacionario se alcanza 5 días después de recibir dosis múltiples, la Cmáx en pacientes es de alrededor de 2/3 partes superior a la que se obtiene después de una dosis única. Si bien esta observación se realizó en pacientes de edad avanzada, el mismo hallazgo cabría esperar también entre personas jóvenes. Existe una considerable variación inter-paciente en los niveles en plasma tanto después de dosis única como después de dosificación múltiple.

Distribución: En humanos, la tamsulosina se une aproximadamente en un 99% a proteínas plasmáticas y el volumen de distribución es pequeño (aprox. 0,2 L/kg).

Metabolismo: La tamsulosina posee un bajo efecto metabólico de primer paso. La mayor parte de la tamsulosina se encuentra en plasma en forma de fármaco inalterado. El fármaco se metaboliza en el hígado.

En estudios realizados con ratas, la tamsulosina apenas ocasiona inducción de enzimas hepáticas microsomales.

Los metabolitos no son tan efectivos y tóxicos como el producto original.

Excreción: La tamsulosina y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina, un 9% de la dosis aproximadamente, en forma de fármaco inalterado.

Después de una dosis única de tamsulosina en estado posprandial, y en pacientes en estado de equilibrio estacionario, se han obtenido vidas medias de eliminación de alrededor de 10 y 13 horas, respectivamente.

CONTRAINDICACIONES

• Hipersensibilidad a tamsulosina, incluido angioedema inducido por fármacos, o a cualquiera de los excipientes.

• Hipotensión ortostática observada con anterioridad (historia de hipotensión ortostática).

• Insuficiencia hepática grave.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS: No se dispone de estudios sobre los efectos y la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Sin embargo, en este aspecto los pacientes deben ser conscientes de la posible presentación de mareo.

REACCIONES ADVERSAS

INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: No se han descrito interacciones en la administración simultánea de tamsulosina con atenolol, enalapril, nifedipina oteofilina. La administración concomitante de cimetidina da lugar a una elevación de los niveles en plasma de tamsulosina, mientras que la furosemida ocasiona un descenso, en las concentraciones plasmáticas, pero no es preciso modificar la posología, ya que los niveles se mantienen dentro de los límites normales.

No se han descrito interacciones con amitriptilina, salbutamol, glibenclamida y finasterida durante estudios in vitro con fracciones microsomales de hígado (representativas del sistema enzimático que metaboliza el fármaco vinculado a citocromo P450). El diclofenaco y la warfarina pueden incrementar la tasa de eliminación de la tamsulosina.

La administración simultánea de otros antagonistas de los receptores al adrenérgicos puede dar lugar a efectos hipotensores.

Embarazo y lactancia: No procede, ya que tamsulosina se administra solamentea pacientes varones.

ADVERTENCIAS

• El uso de tamsulosina puede provocar una bajada de la presión sanguínea, que raramente puede provocar un desmayo. Ante los primeros síntomas de hipotensión ortostática (mareo, sensación de debilidad) el paciente debe sentarse o tumbarse hasta la desaparición de los mismos.

• El paciente debe ser examinado antes de comenzar con la terapia de tamsulosina, para descartar la presencia de otra enfermedad que pueda tener los síntomas similares que la hiperplasia prostática benigna.

• Antes del tratamiento y posteriormente, a intervalos regulares, debe procederse a la exploración portado redal, y en caso de necesidad a la determinación del antígeno específico prostético (PSA).

• Raramente se ha observado angioedema después del uso de tamsulosina. El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, el paciente debe ser monitorizado hasta que el angioedema desaparezca y la tamsulosina no debe ser readministrada.

• El "Síndrome de Iris Flácido Intraoperatorio" (IFIS, una variante del síndrome de pupila pequeña) se ha observado durante la cirugía de cataratas en algunos pacientes en tratamiento o previamente tratados con tamsulosina. Se han recibido notificaciones aisladas con otros bloqueantes alfa-adrenérgicos y no se puede excluir la posibilidad de un efecto de clase. Debido a que el IFIS puede llevara un aumento de las complicaciones del procedimiento durante la cirugía de cataratas, se debe comunicar al oftalmólogo, previamente a la cirugía el tratamiento actual o anterior con un bloqueante alfa-1 adrenérgico como Tamsulosina.

• Pueden producirse reacciones alérgicas debido a la presencia de los agentes colorantes azorubina (E122), Ponceau 4R (E124) y amarillo anaranjados (E110).

PRECAUCIONES: El tratamiento de pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferiora 10 mL/min) debe ser abordado con precaución, ya que estos pacientes no han sido estudiados.

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Una cápsula al día, administrada después del desayuno o de la primera comida del día. La cápsula debe ingerirse entera con un vaso de agua mientras se este sentado o de pie (no tumbado). La cápsula no debe romperse, ni masticarse ya que esto interferiría en la liberación prolongada del principio activo.

SOBREDOSIS: Se ha descrito un caso de sobredosis aguda con 5 mg de hidrocloruro de tamsulosina. Se observó hipotensión aguda (presión sistólica de 70 mm Hg), vómitos y diarrea, que se trataron con reposición de líquidos y el paciente fue dado de alta el mismo día, en cuyo caso debe proporcionarse soporte cardiovascular. La presión arterial y la frecuencia cardiaca se normalizan cuando el paciente adopta una posición en decúbito. En caso de que con esta medida no se consiga el efecto deseado, puede recurrirse a la administración de expansores del plasma y, en caso de necesidad, a vasopresores. Debe monitorizarse la función renal y aplicar medidas de soporte general. No es probable que la diálisis sea de alguna ayuda, ya que la tamsulosina presenta un elevado grado de unión a proteínas plasmáticas.

Cuando se trate de cantidades importantes, puede procederse a lavado gástrico y a la administración de carbón activado y de un laxante osmótico, tal como sulfato sódico.

Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los centros de toxicología.

CONSERVACIÓN: Almacenar a temperatura no mayor de 30 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Para mayor información científica sobre el producto, comunicarse con Tecnofarma S.A.,
al telefax 700-3000 o
vía e-mail: info@tecnofarma.com.pe

TECNOFARMA S.A