COMPOSICIÓN:

Composición cuali-cuantitativa:
Por cápsula:
Simeticona 100 mg
diazepam 2,5 mg
metoclopramida HCl 5 mg
excipientes, c.s.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones y usos: Meteorismo y aerofagia, trastornos gastrointestinales en personas nerviosas, exploraciones radiológicas abdominales.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Acción farmacológica:

Simeticona: Es insoluble en agua y lípidos por lo que no se absorbe en el tracto digestivo y se elimina íntegramente con las heces. Ejerciendo su acción sólo a nivel local en cavidad gástrica y porciones altas del intestino delgado. Agente activo de superficie que actúa como dispersante de las burbujas de gas al alterar su tensión superficial; de esta manera se destruyen acúmulos de gas dando lugar a gas libre, para que luego pueda éste ser eliminado en forma natural. No es activo a nivel del intestino grueso.

Diazepam: La absorción es total alcanzando su pico sérico, luego de la administración por vía oral, entre 0,5 a 8 horas luego de su ingesta. La unión a proteínas plasmáticas es del 99%. Su metabolización es hepática; la vida media es de aproximadamente 20 horas. Su acción es a nivel del sistema límbico, tálamo e hipotálamo, e induce efectos calmantes; no tiene efecto sobre el sistema autónomo periférico. Los efectos son sedación, disminución de la ansiedad, relajación muscular, amnesia anterógrada y actividad anticonvulsivante. Todas las acciones sobre el Sistema Nervioso Central son el resultado de la potenciación de la inhibición mediada por el ácido gamma-aminobutírico (GABA).

Metoclopramida: Es rápida y bien absorbida. La biodisponibilidad, luego de la administración por vía oral, es de 80 ± 15% y el pico de concentración plasmática ocurre 1-2 horas después de su ingesta. El tiempo de vida media en un individuo con función renal normal es de 5-6 horas. El 85% de la droga administrada por vía oral se elimina por la orina en 72 horas. Su unión a proteínas es alrededor del 30%. En pacientes con función renal alterada se debe ajustar la dosis para evitar acumulación de la droga. Estimula la motilidad del tracto gastrointestinal alto, sin estimular las secreciones gástricas, biliares o pancreáticas. Su modo de acción está relacionado con la sensibilización de los tejidos a la acetilcolina. Incrementando de este modo el tono y amplitud de las contracciones gástricas, relaja el esfínter pilórico e incrementa el peristaltismo del duodeno y yeyuno, lo que trae como efecto un vaciamiento gástrico rápido y un tránsito incrementado. El efecto antiemético es por la acción de antagonismo que ejerce sobre los receptores centrales y periféricos de la dopamina.

Interacciones farmacológicas:

Simeticona: Sustancia inerte en relación con otros fármacos.

Diazepam: El efecto del diazepam puede verse potenciado con la administración concomitante de fenotiazínicos, narcóticos, barbitúricos, inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) y otros antidepresivos. El clearance de diazepam puede verse retrasado con la administración concomitante de cimetidina.

Metoclopramida: El efecto es antagonizado por drogas anticolinérgicas y analgésicos narcóticos. Efectos sedativos adicionales pueden ocurrir cuando se ingiere alcohol, hipnóticos, narcóticos o tranquilizantes. El hallazgo que metoclopramida libera catecolaminas en pacientes con hipertensión esencial sugiere que su uso debe ser cuidadoso en este tipo de pacientes, especialmente si reciben inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO). La absorción de ciertas drogas, como digoxina, por ejemplo, puede verse disminuida. Y otras drogas, como la tetraciclina, acetaminofeno, etanol, levodopa su absorción se ve acelerada o incrementada.

CONTRAINDICACIONES:

Simeticona: No conocidas; salvo en los casos en que haya hipersensibilidad específica.

Diazepam: Contraindicado en pacientes con historia conocida de hipersensibilidad a la droga; en pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado o en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado que no hayan recibido un adecuado tratamiento. Intoxicación alcohólica aguda con depresión de funciones vitales.

Metoclopramida: Contraindicado en pacientes en los que el estímulo de la motilidad intestinal puede ser peligroso, como por ejemplo en la presencia de hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación intestinal. Asimismo, está contraindicada en pacientes con feocromocitoma, debido a la potencialidad de generar un aumento de la presión arterial en estos pacientes. Tampoco la droga debe ser usada en pacientes epilépticos o en pacientes que estén recibiendo otra medicación con posibles reacciones extrapiramidales. Contraindicado en pacientes con conocida hipersensibilidad a la droga. Uso en niños menores de 1 año debido a un aumento del riesgo de reacciones extrapiramidales.

REACCIONES ADVERSAS:

Simeticona: Sin información específica.

Diazepam: Los efectos secundarios pueden incluir mareos, fatiga y eventualmente ataxia. Mucho más infrecuentes son síntomas como la disartria, depresión, cefalea, vértigo, hipotensión, etc. Las reacciones adversas más comúnmente presentadas son somnolencia, sueño, fatiga y ataxia. Anorexia, náuseas, sialorrea.

Metoclopramida: En general, las reacciones adversas están en relación con la dosis empleada; pueden eventualmente presentarse fatiga, lasitud, cefalea, insomnio, reacciones distónicas agudas, efectos extrapiramidales. En cuanto a disturbios endocrinos puede originar galactorrea, amenorrea. En efectos hematológicos puede originar neutropenia, leucopenia o agranulocitosis. Se han descrito también náusea y eventualmente diarrea. Sus efectos secundarios pueden incluir depresión en pacientes con historia depresiva, efectos extrapiramidales pueden ocurrir en 1 de 500 pacientes tratados con dosis de 30-40 mg/día.

Advertencias:

Simeticona: No exceder de la dosis recomendada, salvo prescripción médica.

Diazepam: No usar concomitantemente con narcóticos. No administrar en pacientes en coma, shock, o en pacientes con signos de depresión de signos vitales. No manejar vehículos o no realizar actividades que requieran estado mental alerta. No usar en gestantes.

Metoclopramida: Depresión puede ocurrir en pacientes sin historia previa de depresión. Puede originar síntomas extrapiramidales, así como síntomas semejantes a parkinsonismo. Pacientes con historia de Parkinson, debe administrárseles la medicación con mucho cuidado. Estudios realizados en ratas, ratones, conejos, administrándose la droga ya sea E.V., I.M., S.C., o V.O. a dosis de 12 a 250 veces la dosis humana no han evidenciado daño en la fertilidad o en el producto de la concepción. Sin embargo, aún no hay estudios adecuadamente controlados en seres humanos. Debido a que los estudios en animales no son siempre traspolables a seres humanos, esta droga sólo debe ser usada en seres humanos cuando es estrictamente necesario. Debido a que la metoclopramida pasa a la leche materna se debe de administrar con cuidado en mujeres que están dando de lactar. Pueden producirse reacciones extrapiramidales. Estas reacciones se producen especialmente en niños y adolescentes y/o cuando se usan dosis altas. Por este motivo, el uso en niños menores de un año está contraindicado y no se recomienda su uso en pacientes entre 1 y 18 años.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Incompatibilidades:

Simeticona: No conocidas.

Diazepam: Uso concomitante con barbitúricos, alcohol u otros depresores del Sistema Nervioso Central incrementa la depresión lo que conlleva a un riesgo aumentado de apnea.

Metoclopramida: Debido a que la acción de metoclopramida puede influenciar en la evacuación de alimentos de los intestinos y de su absorción, en los pacientes diabéticos la dosis de insulina o el tiempo entre dosis y dosis puede requerir ajuste.

RECOMENDACIONES:

Precauciones:

Simeticona: Medicamento inocuo.

Diazepam: Se debe advertir a los pacientes que se abstengan de realizar actividades peligrosas que requieran un estado de alerta mental o de operar maquinaria o manejar vehículos. Ha sido sugerido en varios estudios, un incremento de malformaciones congénitas asociadas con el uso de tranquilizantes menores (diazepam, meprobamato, y clordiazepóxido) durante el primer trimestre de embarazo. Por tal motivo su uso debe estar proscrito durante la gestación. Si la paciente desea salir gestando se le debe advertir sobre la necesidad de suspender la medicación previamente a que salga embarazada.

Metoclopramida: Precauciones que se deben tener es en pacientes con historia de depresión, por la posibilidad de generar una crisis depresiva mayor. Asimismo, en pacientes parkinsonianos se debe tener cuidado al administrar la droga.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosis total por día:

Cápsulas: 1-2 cápsulas antes o después de las comidas. Para exploraciones radiológicas se recomienda 2 cápsulas 12 y 6 horas antes del procedimiento.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Tratamiento en caso de sobredosis:

Simeticona: No se han reportado efectos de intoxicación.

Diazepam: Las manifestaciones de la sobredosis de diazepam incluyen somnolencia, confusión, coma y disminución de reflejos. La respiración, pulso y presión arterial deben ser monitorizados. Medidas de soporte deben ser instaladas, es decir, administración endovenosa de fluidos y mantenimiento de vía aérea libre. Diálisis es de limitado valor. El flumazenil es un antagonista específico de receptor de benzodiazepinas y puede ser usado cuando se sabe de intoxicación con sobredosis de diazepam. El uso de este antídoto puede ocasionar convulsiones, especialmente en pacientes que han usado por largo tiempo las benzodiazepinas.

Metoclopramida: Síntomas de sobredosis pueden incluir mareos, desorientación y reacciones extrapiramidales. Drogas anticolinérgicas o antiparkinsonianas pueden ser útiles en controlar reacciones extrapiramidales. Los síntomas son autolimitados y usualmente desaparecen en el transcurso de las primeras 24 horas. Diálisis no es buen método para remover la droga en casos de intoxicación. La metahemoglobinemia puede ocurrir en prematuros o en neonatos a término, en los cuales se ha dado sobredosis de la droga; problema que no se tiene si se mantiene la administración en dosis terapéuticas (0,5 mg/kg/día). La metahemoglobinemia puede ser revertida con la administración de azul de metileno.

PRESENTACIÓN: Cajas x 50 y 100 cápsulas en empaque blíster PVC-PVDC lámina de aluminio.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Condiciones especiales de almacenamiento: Almacenar el producto por debajo de 30 °C. Venta bajo receta médica retenida. Los medicamentos deben mantenerse lejos del alcance de los niños. No usar este medicamento después de la fecha de expira que figura en el envase, después de "EXP".

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