COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA DE LIBERACIÓN PROLONGADA de UROCIT-K 10 contiene:

Citrato de potasio 1080 mg

Equivalente a 10 mEq de ión potasio

Excipientes: Cera de carnauba NF y estearato de magnesio NF.

INDICACIONES:

• Acidosis Tubular Renal (ATR) con cálculos de calcio.

• Nefrolitiasis hipocitraúrica de oxalato de calcio de cualquier etiología.

• Litiasis de ácido úrico con o sin cálculos de calcio.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

Mecanismo de Acción: Cuando UROCIT-K se administra por vía oral, el metabolismo de citrato absorbido produce una carga alcalina. La carga alcalina inducida a su vez aumenta el pH urinario y aumenta el citrato urinario mediante el aumento de aclaramiento de citrato sin medir la alteración de citrato de suero ultrafiltrable. Así la terapia con UROCIT-K parece aumentar el citrato urinario principalmente mediante la modificación del manejo renal de citrato, en lugar del aumento de la carga filtrada de citrato. El aumento de la carga filtrada de citrato puede jugar algún papel, sin embargo, en comparaciones pequeñas de citrato oral y bicarbonato oral, el citrato tuvo un mayor efecto sobre el citrato urinario. Antes de aumentar el pH urinario y el citrato, UROCIT-K incrementa el potasio en la orina en aproximadamente la cantidad contenida en el medicamento. En algunos pacientes, UROCIT-K provoca una reducción transitoria de calcio en la orina. Los cambios inducidos por UROCIT-K producen orina menos propensa a la cristalización de sales formadoras de piedra (oxalato de calcio, fosfato de calcio y ácido úrico). El aumento de citrato en la orina, por complejación con el calcio, disminuye la actividad de ión calcio y por lo tanto la saturación de oxalato cálcico. El citrato también inhibe la nucleación espontánea de oxalato de calcio y fosfato de calcio. El aumento en el pH urinario también disminuye la actividad del ión de calcio mediante el aumento de la complejación de calcio a los iones disociados. El aumento en el pH urinario también aumenta también aumenta la ionización del ácido úrico al ión urato más soluble. La terapia con UROCIT-K no altera la saturación urinaria de fosfato de calcio, ya que el aumento del efecto de complejación de citrato de calcio se opone por el aumento de pH-dependiente de disociación de fosfato. Cálculos de fosfato de calcio son más estables en orina alcalina.

En el ajuste de la función renal normal, el aumento de citrato urinario tras una dosis única comienza por la primera hora y tiene una duración de 12 h. Con dosis múltiples, el aumento en la excreción de citrato alcanza su punto máximo al tercer día y la fluctuación circadiana en el citrato urinario, por lo tanto manteniendo en un nivel más alto y más constante el citrato urinario, a lo largo del día. Cuando el tratamiento se retira, el citrato urinario comienza a descender hacia el nivel de pre-tratamiento en el primer día. El aumento de la excreción de citrato es directamente dependiente de la dosificación de UROCIT-K después de un tratamiento a largo plazo, UROCIT-K a una dosis de 60 mEq/día aumenta el citrato urinario por aproximadamente 400 mg/día y aumenta el pH urinario aproximadamente 0,7 unidades.

En los pacientes con severa acidosis tubular renal o síndrome diarreico crónico, donde el citrato urinario puede ser muy bajo (<100 mg/día), UROCIT-K puede ser relativamente ineficaz en el aumento de citrato urinario. Una dosis más alta de UROCIT-K por lo tanto, puede ser requerida para producir una respuesta citraúrica satisfactoria. En los pacientes con acidosis tubular renal en los que el pH urinario puede ser alto, UROCIT-K produce un aumento relativamente pequeño en el pH urinario.

CONTRAINDICACIONES:

UROCIT-K está contraindicado:

• En los pacientes con hiperpotasemia (o que hayan condiciones que predisponen a la hiperpotasemia), como un nuevo aumento en la concentración sérica de potasio puede producir paro cardíaco, Estas condiciones incluyen: insuficiencia renal crónica , diabetes mellitus no controlada, deshidratación aguda, ejercicio físico intenso en individuos incondicionados, insuficiencia suprarrenal, la descomposición extensa del tejido o la administración de un agente ahorrador de potasio (como el triamtereno, espironolactona o amilorida).

• En pacientes en los que existan motivos para la detención o demora en el paso de la tableta a través del tracto gastrointestinal, tales como aquellos que sufren de retraso del vaciamiento gástrico, la compresión del esófago, obstrucción intestinal o construcción, o los que toman medicamentos anticolinérgicos.

• En los pacientes con úlcera péptica, debido a su potencial ulcerogénico.

• En los pacientes con infección activa del tracto urinario (ya sea con los organismos de división de urea o de otro tipo, en asociación con calcio ó cálculos de estruvita). La capacidad de UROCIT-K para aumentar el citrato urinario puede ser atenuado por la degradación enzimática bacteriana de citrato. Por otra parte, el aumento de pH urinario resultante de la terapia con UROCIT-K podría promover aún más el crecimiento bacteriano.

• En pacientes con insuficiencia renal (filtrado glomerular de menor de 0.7ml/kg/min), debido al peligro de calcificación de tejidos blandos y un mayor riesgo para el desarrollo de hiperpotasemia.

REACCIONES ADVERSAS:

Experiencia posterior a la comercialización: Algunos pacientes pueden desarrollar pequeñas molestias gastrointestinales durante la terapia con UROCIT®-K 10 tales como molestias abdominales, vómitos, diarrea, deposiciones, sueltas o náuseas. Éstos síntomas de deben a la irritación del tracto gastrointestinal, y puede ser aliviado mediante la adopción de la dosis con las comidas o meriendas, o por la reducción de la dosis. Los pacientes pueden encontrar las matrices intactas en sus heces.

INCOMPATIBILIDADES

No se ha reportado ninguna incompatibilidad hasta el momento.

INTERACCIONES:

Efectos potenciales de citrato de potasio sobre otros fármacos:

Diuréticos ahorradores de potasio: La administración concomitante de UROCIT-K y un diurético ahorrador de potasio (como el triamtereno, espironolactona o amilorida) deben evitarse ya que la administración simultánea de estos agentes puede producir hiperpotasemia grave.

Efectos potenciales de otros fármacos sobre citrato de potasio: Medicamentos de tránsito gastrointestinal lento: estos agentes (tales como anticolinérgicos) se puede esperar que aumenten la irritación gastrointestinal producida por las sales de potasio.

ADVERTENCIAS

Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia médica. No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante la lactancia a menos que el médico lo indique. Manténgase fuera del alcance de los niños. No exceda la dosis prescrita.

PRECAUCIONES

Embarazo/Reproducción: No se sabe si los citratos de potasio pueden causar daño fetal cuando se administra a la mujer gestante o puede afectar la capacidad reproductiva, por lo que sólo debe administrarse si existe una clara necesidad. Categoría C de la FDA.

Lactancia: No se conoce si los citratos se distribuyen en la leche materna, sin embargo no se han documentado problemas en humanos.

Pediatría: No se han desarrollado estudios apropiados en la población pediátrica sobre la relación de la edad con los efectos de los citratos, sin embargo no se han documentado problemas pediátricos a la fecha.

Geriatría: No existe información disponible sobre la relación de la edad con los efectos de los citratos en pacientes geriátricos.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:

La hiperpotasemia: En pacientes con deficiencias en los medicamentos de excreción de potasio, la administración de UROCIT-K puede producir hiperpotasemia y paro cardíaco. Potencialmente hiperpotasemia fatal puede desarrollarse rápidamente y ser asintomática. El uso de UROCIT-K en insuficiencia renal crónica, o cualquier otra condición que deteriora la excreción de potasio, tales como daños severos de miocardio o insuficiencia cardíaca debe ser evitado. Seguir de cerca para detectar signos de hiperpotasemia con exámenes periódicos de sangre y electrocardiogramas.

Lesiones gastrointestinales: Debido a informes de lesiones de la mucosa gastrointestinal superior tras la administración de cloruro de potasio (matriz de cera), un examen endoscópico de la mucosa gastroinestinal superior se realizó en 30 voluntarios sanos después de haber tomado glicopirrolato 2 mg por vía oral tres veces al día. UROCIT-K 95 mEq/día, matriz de cera de cloruro de potasio con placebo 96mEq/día ó placebo de matriz de cera, tres veces en ayunas durante una semana. UROCIT-K y la formulación de cera matriz de cloruro de potasio eran indistinguibles pero ambos fueron significativamente más irritantes que el placebo de cera matriz. En un estudio posterior, de forma similar, las lesiones fueron menos graves, cuando el glicopirrolato se omitió.

Formas sólidas de dosificación de cloruro de potasio han producido lesiones estenóticas y/o ulcerativas del intestino delgado y muerte. Estas lesiones son causadas por una alta concentración local de iones de potasio en la región de la disolución de las tabletas, que lesiona el intestino. Además, tal vez porque la matriz de cera no está preparada con cubierta entérica y libera parte de su contenido de potasio en el estómago, se han producido informes de hemorragia digestiva alta asociado a estos productos. La frecuencia de las lesiones gastrointestinales con los productos de la matriz de cera de cloruro de potasio se estima en una por cada 100.000 pacientes al año.

La experiencia con UROCIT-K es limitada, pero una frecuencia similar de lesiones gastrointestinales debe preverse.

Si hay vómitos, dolor abdominal o hemorragia gastrointestinal UROCIT-K debe suspenderse de inmediato y la posibilidad de obstrucción o perforación intestinal deben ser investigadas.

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN:

Instrucciones de dosificación: El tratamiento con citrato de potasio de liberación prolongada, debe añadirse a un régimen que limita el consumo de sal (evitar alimentos con alto contenido de sal ligera y sal de mesa) e ingerir una alta cantidad de líquidos (el volumen de orina deberá estar en al menos dos litros al día). El objetivo del tratamiento con UROCIT-K es proporcionar UROCIT-K en dosis suficientes para restaurar el valor normal de citrato urinario (mayor que 320 mg/día y lo más cercano a la media normal de 640 mg/día como sea posible), y aumentar el pH de la orina a un nivel de 6,0 ó 7,0.

Monitorear los electrolitos séricos (sodio, potasio, cloro y dióxido de carbono) la creatinina sérica y hemogramas completos cada cuatro meses y más frecuentemente en pacientes con enfermedad cardíaca, enfermedad renal o acidosis. Realizar periódicamente un electrocardiograma. El tratamiento debe interrumpirse si existe hipercalemia, un aumento significativo de la creatinina sérica o un descenso significativo de hematocrito o hemoglobina en sangre.

Hipocitraturia severa: En pacientes con hipocitraturia severa (citrato urinario < 150 mg/día), el tratamiento debe iniciarse con una dosis de 60 mEq/día (30 mEq dos veces al día ó 20 mEq tres veces al día con las comidas o en los 30 minutos después de las comidas o merienda antes de acostarse). Medir por 24 horas el citrato urinario y pH urinario para determinar la idoneidad de la dosis inicial y para evaluar la eficacia de cualquier cambio de dosis. Además, el citrato urinario y/o el pH deben medirse cada cuatro meses. La dosis de UROCIT-K mayor que 100 mEq/día no se ha estudiado y deben ser evitados.

Leve moderada hipocitraturia: En pacientes con hipocitraturia leve a moderada (citrato urinario > 150 mg/día) la terapia debe iniciarse con 30 mEq/día (15 mEq dos veces al día ó 10 mEq tres veces al día con las comidas o en los 30 minutos después de las comidas o merienda antes de acostarse). Medir por 24 horas el citrato urinario y pH urinario para determinar la idoneidad de la dosis inicial y para evaluar la eficacia de cualquier cambio de dosis. Dosis de UROCIT-K mayores a 100 mEq/día no se han estudiado y deben ser evitados.

POSOLOGÍA

Dosis usual en adultos:

Como antiurolítico, alcalinizador urinario y en la hipocitraturia leve a moderada (mas de 150 mg de citrato urinario al día): Iniciar con 1.08 g. (10 mEq de ión potasio) tres veces al día (3 tabletas por día) con alimentos.

En hipocitraturia severa (menos de 150 mg de citrato urinario al día):

• Iniciar con 2.16 g. (20 mEq de ión potasio) tres veces al día (6 tabletas por día) con las comidas o dentro de los 30 minutos después de ésta en la última comida del día; o

• Iniciar con 1.62 g. (15 mEq de ión potasio), cuatro veces al día con las comidas o dentro de los 30 minutos después de ésta en la última comida del día.

Nota: La dosis debe ser ajustada conforme a las mediciones de la citraturia de 24 horas y/o mediciones del pH urinario.

Límites de prescripción en adultos: 10.8 g. de citrato de potasio (100 mEq de ión potasio) al día.

Dosis usual pediátrica: La dosis no ha sido establecida.

USO EN POBLACIONES ESPECÍFICAS:

Embarazo (Categoría C): No se han realizado estudios de reproducción en animales. Tampoco se sabe si UROCIT-K puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada o puede afectar la capacidad reproductiva. UROCIT-K debe administrarse a una mujer embarazada sólo si es claramente necesario.

Madres lactantes: El contenido normal de iones de potasio en la leche humana es alrededor de 13 mEq/L. No se sabe si UROCIT-K debe administrarse a una mujer que está amamantando sólo si es estrictamente necesario.

Uso pediátrico: La seguridad y eficacia en niños no ha sido establecida.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

SOBREDOSIS

Tratamiento de la sobredosis: La administración de sales de potasio a las personas sin condiciones predisponentes para la hiperpotasemia rara vez causa hiperpotasemia grave en las dosis recomendadas. Es importante reconocer que la hiperpotasemia es generalmente asintomática y puede manifestarse sólo por un aumento de la concentración sérica de potasio y característicos cambios electrocardiográficos (con un pico de onda T, pérdida de onda P, la depresión del segmento S-T y prolongación del intervalo QT). Manifestaciones tardías incluyen parálisis muscular y colapso cardiovascular de paro cardíaco.

Medidas de tratamiento para la hiperpotasemia incluyen lo siguiente:

• Los pacientes deben ser estrechamente monitorizados para detectar arritmias y alteraciones electrolíticas.

• Eliminación de los medicamentos que contienen potasio y de agentes con propiedades ahorradoras de potasio, tales como diuréticos ahorradores de potasio, los ARA II, IECA, AINE, ciertos suplementos nutricionales y muchos otros.

• Eliminación de los alimentos que contienen altos niveles de potasio como las almendras, albaricoques, plátanos, frijoles (lima, pinto blanco), melón, jugo de zanahoria (en conserva), higos, jugo de toronja, la leche, salvado de avena, papa (con cáscara), salmón, espinacas, atún y muchos otros.

• Gluconato de calcio intravenoso si el paciente no tiene ningún riesgo o bajo riesgo de desarrollar toxicidad digitálica.

• La administración intravenosa de 300-500 ml/h de solución de dextrosa al 10% que contenía 10-20 unidades de insulina cristalina por 1.000 ml.

• La corrección de la acidosis, si está presente, con bicarbonato de sodio intravenoso.

• La hemodiálisis o diálisis peritoneal.

• Resinas de intercambio pueden ser utilizados. Sin embargo, esta medida no es suficiente para el tratamiento agudo de la hiperpotasemia.

La reducción de los niveles de potasio demasiado rápido en pacientes que toman digitálicos puede producir toxicidad digitálica.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS

El tratamiento para hiperkalemia incluyen las siguientes medidas:

• Eliminación de las comidas ricas en potasio y medicaciones que contienen potasio, incluyendo sustitutos de sal, inhibidores ECA, antiinflamatorios no esteroideos (AINES), heparina, ciclosporina y diuréticos ahorradores de potasio.

• Administrar por vía intravenosa de 300-500 ml/hr de solución de dextrosa al 10% conteniendo 10-20 unidades de insulina/1000 mL,

• Corrección de la acidosis, si estuviera presente, con bicarbonato de sodio intravenoso.

• Uso de resinas de intercambio iónico, hemodiálisis o diálisis peritoneal.

Al tratar la hiperkalemia, debe recordarse que en pacientes que han sido digitalizados, una disminución demasiado rápida en la concentración sérica de potasio puede generar toxicidad digitálica.

PERÍODO DE VALIDEZ:

No usar el producto pasada la fecha declarada.

Vida útil: 24 meses

CONTENIDO NETO

Frasco por 14 y 100 tabletas de liberación prolongada.

FARMAKONSUMA S.A

Av. Pardo y Aliaga Nº675, Ofic.202 - San Isidro

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente no mayor a 30 °C.

Fabricado por:

Mission Pharmacal Company - USA

Importado por:

FARMAKONSUMA S.A

PERIODO DE VALIDEZ

No usar el producto pasada la fecha de vencimiento declarada en la etiqueta y en el estuche