COMPOSICIÓN:

VFAX MR 75 mg:

Cada CÁPSULA DE LIBERACIÓN MODIFICADA contiene:

Venlafaxina clorhidrato
equivalente a venlafaxina 75 mg

Excipientes c.s.p.

VFAX MR 150 mg:

Cada CÁPSULA DE LIBERACIÓN MODIFICADA contiene:

Venlafaxina clorhidrato
equivalente a venlafaxina 150 mg

Excipientes c.s.p.

Categoría: Antidepresivo, antiansioso, antipático.

INDICACIONES:

Venlafaxina de liberación modificada está indicado en los siguientes tratamientos:

• Desorden generalizado de la ansiedad y el desorden social de la ansiedad. Sin embargo, venlafaxina no está indicada para el tratamiento de la ansiedad o la asociada a la tensión por estrés de la vida cotidiana.

• Desorden del pánico, con o sin agorafobia, según el manual diagnóstico de los trastornos mentales (DSM-IV). El desorden del pánico es caracterizado por la ocurrencia de ataques de pánico inesperado y asociado a tener ataques adicionales, la preocupación acerca de las implicaciones o consecuencias de los ataques, y/o de un cambio significativo en la conducta relacionada a los ataques.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

Mecanismo de acción:

Se cree que la acción antidepresiva de venlafaxina está relacionada con su habilidad de potenciar la actividad neurotransmisora en el sistema nervioso central (SNC). Venlafaxina y su metabolito activo, O-desmetilvenlafaxina (ODV), son inhibidores potentes de la serotonina neuronal (5-hidroxitriptamina; 5 HT) recaptada, inhibidores menos potentes que la norepinefrina neuronal recaptada, e inhibidores débiles de la recaptación neuronal de dopamina.

Farmacocinética:

Venlafaxina se absorbe bien y rápidamente. Los resultados de estudios de equilibrio de masa indican la absorción en un 92% de una dosis única. La liberación de venlafaxina de la forma farmacéutica de liberación modificada es membrana-controlada y no es pH dependiente. Aunque la absorción a partir de formas farmacéuticas de liberación prolongada ocurre a una velocidad menor, alcanzándose una concentración plasmática máxima más baja de venlafaxina, la amplia absorción es la misma con la tableta de liberación inmediata. El volumen de distribución de venlafaxina es VolD 7.5 ± 3.7 por kilo de peso corporal y se distribuye en la leche materna. La unión a las proteínas es baja a moderada en 25 a 30%. La biotransformación de venlafaxina es en el hígado y es donde ocurre el primer paso del metabolismo. El metabolito primario es O-desmetilvenlafaxina (ODV), que es aproximadamente equivalente en la actividad farmacológica y en potencia a la venlafaxina. La vida media de eliminación para venlafaxina y ODV es 5 ± 2 horas y 11 ± 2 horas respectivamente. El inicio de acción, aunque algunos síntomas de depresiones mayores pueden mejorar en aproximadamente 2 semanas, la mejora general significativa puede tomar varias semanas. El tiempo de concentración máxima para las tabletas de liberación modificada es de aproximadamente 5.5 horas y ODV en aproximadamente 9 horas. El pico de la concentración plasmática (Cmax) después de la administración de 25, 75 y 150 mg para tabletas de liberación inmediata de venlafaxina en 18 varones saludables cada 8 horas por 3 días son 53, 167 y 393 nanogramos/ml (0.19, 0.603 y 1.42 micromoles/L) y 148, 397 y 686 nanogramos/ml (0.563, 1.51 y 2.61 micromoles/L) para ODV. La Cmax de la forma farmacéutica de liberación modificada es generalmente es más bajo.

Las concentraciones plasmáticas en estado de equilibrio de venlafaxina y ODV se alcanzan dentro de los 3 días de tratamiento con dosis orales regulares.

Eliminación:

• Vía renal. Aproximadamente el 87% de una dosis se recupera en la orina dentro de las 48 horas, comprometiendo las diferentes formas: venlafaxina inalterada cerca de 5%, ODV no conjugado en cerca de 29%, ODV conjugado en cerca del 26%, y otros metabolitos inactivos secundarios que comprenden cerca del 27% de la cantidad excretada.

En pacientes con insuficiencia de la función renal, la depuración de venlafaxina disminuyó cerca de 24%, pero la depuración de ODV fue igual. En pacientes con enfermedad renal en estado terminal, la depuración total de venlafaxina y ODV fue disminuido cerca del 55%.

En la diálisis: En un estudio de seis pacientes con hemodiálisis, un tratamiento de 4 horas de diálisis solo removió cerca del 5% de una sola dosis de 50 mg de venlafaxina.

• Vía fecal.- Aproximadamente el 2% de una dosis de venlafaxina se recupera en las heces después de 35 días.

CONTRAINDICACIONES:

Las contraindicaciones incluidas han sido seleccionadas en base a su potencial significancia clínica (>>Mayor importancia clínica)

Excepto bajo circunstancias especiales, este medicamento no deber ser empleado cuando existan los problemas médicos siguientes:

>> Hipersensibilidad a la venlafaxina clorhidrato o a cualquier excipiente de la formulación.

Se debe evaluar el riesgo – benéfico cuando existan los problemas médicos siguientes:

>> Desorden bipolar o riesgo: Puede aumentar la probabilidad de la precipitación de un episodio mixto/maniaco en estos pacientes; antes de iniciar el tratamiento con venlafaxina, el paciente debe ser evaluado adecuadamente para determinar si está en riesgo de padecer desorden bipolar; tal evaluación debe incluir antecedentes psiquiátricos detallados, inclusive antecedentes de suicidio, desorden bipolar y depresión.

>> Problemas en la presión sanguínea o Insuficiencia cardiaca: Hipertensión o hipotensión ortostática inducida por venlafaxina, puede exacerbar estas condiciones.

– Glaucoma; ángulo estrecho agudo, o presión intraocular aumentada: Se reportó midriasis asociado con venlafaxina; estos pacientes deben ser controlados.

– Insuficiencia cardiaca; hipertiroidismo; infarto del miocardio: Se observó un incremento en el ritmo cardiaco con venlafaxina. Se debe ejercer cuidado desde que estas condiciones puedan ser comprometidas por el aumento del ritmo cardiaco, especialmente con dosis de venlafaxina por encima de 200 mg/día.

>> Insuficiencia de la función hepática: El metabolismo de venlafaxina puede ser alterado; la mayor variación interindividual en la depuración de venlafaxina es vista en estos pacientes; pacientes con moderada a severa insuficiencia puede requerir la reducción de la dosis de 50% o más.

>> Antecedentes de manía: Se han reportado activación de hipomanía o manía en pacientes deprimidos tratados con venlafaxina.

– Daño neurológico, incluyendo retardo mental: Se puede incrementar los riesgos de ataques.

>> Insuficiencia de la función renal o cirrosis en el hígado: Se debe tener cuidado; la excreción de venlafaxina puede estar alterada; la mayor variación interindividual de la depuración de venlafaxina es visto en estos pacientes; pacientes con ligera a moderada insuficiencia pueden requerir reducción de dosis de 25 a 50%; pacientes que pasan por hemodiálisis pueden recibir una dosis reducida del 50% y la dosis debe ser administrada después que la sesión de diálisis sea completada.

– Antecedentes de ataques: Al igual que con otros antidepresivos, venlafaxina debe ser introducido con cuidado; si los ataques ocurrieran, venlafaxina debe ser discontinuado.

– Depleción de volumen: hiponatremia y/o síndrome de secreción inadecuada de la hormona antidiurética puede ocurrir con venlafaxina; esto debe ser considerado cuando se da venlafaxina a pacientes con depleción de volumen.

– Pérdida de peso: La pérdida mayor o igual al 5% del peso de referencia, ocurrió en el 6% de pacientes que recibieron venlafaxina en ensayos clínicos y 1% de pacientes que recibieron placebo; puede ser indeseable en algunos pacientes la pérdida de peso significativa.

REACCIONES ADVERSAS:

Nota: Venlafaxina generalmente es bien tolerada, con evidencia de dosis dependencia para algunos de los efectos adversos más comunes. Además, hay evidencia de la adaptación con la continuidad de la terapia a algunos efectos tales como náuseas, vómitos, somnolencias y mareos.

Los efectos adversos siguientes han sido escogidos por su potencial significado clínico.

Efectos adversos que indican necesidad de atención médica:

• Incidencia más frecuente: Dolor de cabeza, hipertensión (generalmente asintomática), disturbios en la visión, inclusive acomodación anormal y visión borrosa

Nota: Venlafaxina induce sustancialmente hipertensión, definida como presión sanguínea diastólica supina medida sobre tres visitas consecutivas que son mayores o iguales 90 mmHg e incrementados 10 mmHg sobre la línea basal, es informado para ser dosis dependiente.

• Incidencias menos frecuente: Efectos cardiovasculares, otros, inclusive dolor de pecho, palpitaciones y taquicardias; Efectos en el SNC inclusive pensamiento anormal, agitación, confusión, despersonalización, labilidad emocional y tinnitus.

• Incidencias raras: Disnea; edema; picazón o rash cutáneo; manía o hipomanía; cambios en la menstruación; hipotensión ortostática; ataques; trismo; efectos urinarios inclusive insuficiencia urinaria; frecuencia urinaria, incontinencia urinaria o retención urinaria.

Efectos adversos que necesitan atención medica solamente si estos continúan o si son molestos:

• Incidencia más frecuente: Sueños anormales; anorexia; ansiedad o nerviosismo; astenia; escalofrió; estreñimiento; diarrea; vértigo; sequedad en la boca; dispepsia; aumento de la sudoración; insomnio; náuseas; parestesia; rinitis; disfunción sexual incluyendo anorgasmia, disminución del libido, retardo en la eyaculación o impotencia; somnolencia; dolor estomacal o gases; temblor; vómitos; pérdida de peso y bostezos.

Nota: Anorexia, escalofríos, vértigo, náuseas, somnolencia, sudoración, temblor, vómitos y pérdida de peso pueden estar relacionados a la dosis. La pérdida de peso mayor o igual al 5% del peso corporal referencial ocurrió en 6% de pacientes en ensayos clínicos con venlafaxina.

La disfunción sexual puede estar relacionada a la dosis y no muestra evidencia de adaptación con la terapia de venlafaxina continua.

• Incidencia menos frecuente: Hipertonía y cambio en el sentido del gusto.

Efectos adversos que indican la necesidad de atención medica si estos ocurren después que la medicación es descontinuada: Agitación; anorexia; ansiedad; astenia, cambios en el sueño; confusión; descoordinación; diarrea; mareo; sequedad de la boca; mal humor; labilidad emocional; fasciculación; fatiga; dolor de cabeza; hipomanía; aumento de la sudoración; insomnio; irritabilidad; letargo; náuseas; pesadillas; nerviosismo; ataques; disturbios sensoriales; somnolencia; tinitus; temblor; vértigo y vómitos.

Nota: Se ha encontrado que la reducción de la dosis de venlafaxina a dosis variadas está asociado a la aparición de nuevos síntomas incluyendo: agitación, anorexia, ansiedad, confusión, descoordinación, diarrea, mareo, boca seca, mal humor, fasciculación, fatiga, dolores de cabeza, hipomanía, insomnio, náusea, nerviosismo, pesadillas, disturbios sensoriales, somnolencia, sudoración, temblor, vértigo y vómito.

INCOMPATIBILIDADES: No se han reportado a la fecha.

INTERACCIONES:

Las interacciones siguientes de este medicamento han sido escogidos por su potencial significado clínico (>> Mayor importancia clínica).

Nota: Posibles interacciones con medicamentos que inhiben potencialmente el metabolismo del citocromo P450 2D6 (CYP2D6) puede resultar en un aumento de la concentración plasmática de venlafaxina. El CYP3A4 es implicado en menor grado en el metabolismo de venlafaxina y los efectos del uso concomitante de venlafaxina y un inhibidor potente de ambos CYD2D6 y CYP3A4 sobre la farmacocinética de venlafaxina es desconocida. Estudios in vivo e in vitro indican que venlafaxina inhibe débilmente al CYP2D6 pero no inhibe al CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, ni al CYP3A4.

Las combinaciones que contienen cualquier de las medicinas siguientes, dependiendo de la cantidad presente, puede interactuar con este medicamento.

Alcohol o medicamentos que producen depresión en el SNC: Aunque no se ha demostrado que venlafaxina aumenta el deterioro de las habilidades mentales y motrices, el uso concomitante con alcohol en pacientes deprimidos no es recomendado.

Similarmente, los depresores del SNC deben ser administrados con cuidado, desde que el potencial para interacciones en la práctica clínica es desconocido

Cimetidina: En 18 sujetos sanos, la cimetidina inhibió el metabolismo del primer-paso del metabolismo de la venlafaxina, teniendo como resultado una disminución en la depuración cerca del 43% y un aumento de la concentración plasmática máxima en cerca del 60%.

Esta interacción podría ser más pronunciada en pacientes mayores, pacientes con hipertensión pre – existente, o en pacientes con daño hepático. Se debe ejercer cuidado cuando venlafaxina y cimetidina son usados concurrentemente en estos pacientes.

>>Clozapina: Informes de post-venta de niveles elevados de clozapina temporalmente asociados con eventos adversos, incluye ataques, seguido de la adicción de venlafaxina.

Diuréticos: Hiponatremia y/o síndrome de secreción inadecuada de la hormonal antidiurética puede ocurrir con el uso de venlafaxina; esto se debe tomar en consideración cuando se administra venlafaxina a pacientes que toman diuréticos.

Haloperidol: El área bajo la curva de la concentración plasmática tiempo [AUC] del haloperidol aumento en 70%, la concentración plasmática máxima [Cmax] aumento en 88%, la depuración de la dosis oral disminuyo en 42%, y la vida media fue inalterada cuando se administró una sola dosis de 2 mg de haloperidol a 24 sujetos sanos que estuvieron en estado – estable con la dosis de venlafaxina de 150 mg por día suministrado en 75 mg cada 12 horas.

>> Moclobemida: Debido a las consecuencias potencialmente fatales de combinar inhibidores irreversibles no-selectivos de la monoamino oxidasa con venlafaxina, y el aumento del riesgo de desarrollar el síndrome de serotonina con el uso combinado de venlafaxina y el inhibidor de la monoamino oxidasa-A reversible moclobemida, no se recomienda el uso concurrente y se aconseja un periodo de descanso de 3 a 7 días entre el uso de uno u otro medicamento.

>> Inhibidores de la Monoamino Oxidasa (MAO) incluyendo furazolidona, procarbazina, y selegilina: El uso concurrente de inhibidores de la MAO con venlafaxina puede tener como resultado confusión, agitación, inquietud y síntomas gastrointestinales, o posiblemente episodios hiperpiréticos, convulsiones severas, crisis hipertensiva, o el síndrome de serotonina; el uso concurrente de un inhibidor de la MAO con venlafaxina está contraindicado; por lo menos deben transcurrir 14 días entre la discontinuación de un inhibidor de la MAO y la iniciación de venlafaxina; y por lo menos deben transcurrir 7 días entre la discontinuación de venlafaxina y la iniciación de un inhibidor de la MAO.

Fentermina u otros agentes para la pérdida de peso: La seguridad y eficacia no se ha establecido; no se recomienda el uso concomitante; venlafaxina no está indicado para la pérdida de peso sola o en combinación con otros productos.

>> Serotoninérgicos u otros medicamentos con actividad serotoninérgica: Se incrementa el riesgo de desarrollo del síndrome de serotonina, un caso raro pero potencialmente fatal del estado hiperseretoninérgico el cual puede ocurrir en pacientes que recibieron medicamentos serotoninérgicos, generalmente en combinación; los síntomas originalmente ocurren a la brevedad (horas a días) después de la adición de un agente serotoninérgico a un régimen que incluye medicamentos que aumentan la serotonina; los síntomas incluyen agitación, diaforesis, diarrea, fiebre, hiperreflexia, descoordinación, cambios de los estados mentales (confusión, hipomanía), mioclonus, escalofríos, o temblor, también se han reportado efectos que incluyen arritmias cardiacas, coma, coagulación diseminada intravascular, hiper- o hipotensión, insuficiencia renal, insuficiencia respiratoria, convulsiones, e hipertermia severa.

>> Warfarina: Reportes de post-venta dan un incremento del tiempo de protrombina, tiempo parcial de tromboplastina, o INR (Cociente internacional normalizado por el riesgo de sangrado con Warfarina) cuando venlafaxina fue administrada a pacientes que recibieron terapia de warfarina.

ADVERTENCIAS:

• En los adultos que utilizan antidepresivos, particularmente aquellos que reciben tratamiento para la depresión, se debe prestar atención si aparece o se incremente tanto el pensamiento como el comportamiento suicida. Esta observación es muy importante para instalar un tratamiento temprano, o realizar cambios y/o ajustes en la dosificación1.

• Si se observan estas manifestaciones, el paciente debe ser inmediatamente evaluado por el medico tratante1.

• Estos antidepresivos no deben de utilizarse en niños y adolescentes, excepto en las indicaciones terapéuticas específicamente autorizadas en dicho grupo de pacientes1.

• Pacientes tratados concomitantemente con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (SSRIs), inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina/norepinefrina (SNRIs) y triftofano, potencialmente pueden presentar un síndrome de serotonina que puede amenazar la vida del paciente, caracterizado por cambios en el estado mental inestabilidad autonómica, anormalidades neuromusculares y síntomas gastrointestinales2.

Uso apropiado de este medicamento:

>> Cumplir con la terapia; no tomar más de lo prescrito.

>> Se puede requerir de cuatro semanas o más con la terapia antes que los efectos antidepresivos se logren.

– Tomar con alimentos para disminuir los efectos gastrointestinales.

>> Para la forma farmacéutica de liberación modificada.- Tragar la cápsula entera con líquido; no dividir, no triturar, no masticar ni colocar en líquidos.

>> Dosis apropiada:

Para la forma farmacéutica de liberación modificada.- Tomar tan pronto sea posible, el mismo día que lo recuerda y continuar con el horario habitual en la próxima dosis. No duplicar la dosis.

Precauciones mientras se usa este medicamento:

– Visitar periódicamente al médico para verificar el progreso de la terapia.

>> Notificar al médico inmediatamente si ocurriera cualquier signo o síntoma de reacción alérgica, tal como rash cutáneo o urticaria.

>> Consultar con el medico antes de discontinuar el medicamento.

>> Es importante disminuir gradualmente este medicamento según la indicación del médico.

>> Es importante que el paciente o la persona que lo cuida notifique al médico inmediatamente si ocurrieran los signos siguientes: conducta anormal, empeoramiento de la depresión o suicidio.

Evitar el uso de bebidas alcohólicas, no tomar con otros calmantes del SNC a menos que sea prescrito por el médico.

>> Tener preocupación cuando se maneje vehículos o se realice trabajos que demanden atención, alerta o visión clara, hasta que los efectos del medicamento sean conocidos.

>> Posibles mareos o aturdimiento; tener cuidado cuando se levantan de posiciones echadas o sentadas.

Información general de la dosis:

La discontinuidad brusca de venlafaxina puede tener como resultado síntomas de abstinencia incluyendo anorexia, astenia, alteraciones en el sueño, diarrea, mareo, sequedad de la boca, dolor de cabeza, aumento de sudoración, insomnio, náuseas, nerviosismo y somnolencia. En pacientes que toman venlafaxina por más de una semana se recomienda disminuir gradualmente la dosis. Pacientes que recibieron venlafaxina por 6 semanas o más se recomienda disminuir la dosis gradualmente en un periodo de 2 semanas

Los pacientes potencialmente suicidas no deben tener acceso a grandes cantidades de este medicamento ya que son pacientes deprimidos, especialmente aquellos que puedan usar excesivo alcohol, puede seguir ocurriendo las tendencias suicidas hasta que ocurre la mejora significativa. Algunos médicos recomiendan al paciente suministrar la mínima cantidad necesaria de este medicamente para su control.

Se ha reportado la activación de hipomanía o manía en pacientes deprimidos tratados con venlafaxina.

Pacientes que mejoren con el tratamiento de venlafaxina y ante la necesidad por continuar la medicación deberá ser reevaluado periódicamente.

Los pacientes que reciben la forma farmacéutica de liberación inmediata de venlafaxina pueden cambiar a la forma de liberación modificada a la dosis más cercana al equivalente en mg/día que esté disponible.

Dieta/nutrición: Venlafaxina se debe tomar con alimentos para disminuir los efectos adversos gastrointestinales.

PRECAUCIONES:

Carcinogenicidad/tumorigenicidad: Estudios en ratas y ratones que recibieron venlafaxina por 24 y 18 meses, respectivamente, no han mostrado evidencia de un aumento de riesgo de desarrollo de tumores.

Mutagenicidad: Venlafaxina y la mayoría de sus metabolitos, O-demetilvenlafaxina, no fueron mutagénicos en una batería de pruebas in vivo e in vitro. Sin embargo hay una respuesta clastogénica en los ensayos de aberración cromosómica in vivo en medula ósea de ratas, en ratas hembras que recibieron 200 veces, basado sobre un mg/kg de peso corporal, o 50 veces basados sobre mg/m2 de superficie del área corporal, la dosis máxima recomendada para humanos (DMRH) de venlafaxina. La dosis sin efecto fue 67 veces (mg/kg) o 17 veces (mg/m2) de la (DMRH).

Embarazo/Reproducción:

• Fertilidad: No se han reportado efectos en la fecundidad masculina ni femenina en ratas donde se administró dosis orales ocho veces la DMRH de venlafaxina basados sobre un mg/kg, o hasta dos veces la DMRH basados en un mg/m2.

• Embarazo: No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. Debido a que los estudios en la reproducción de animales no son siempre predictivos de la respuesta humana, este medicamento debe ser utilizado durante el embarazo solamente si se necesita evidentemente.

• Efecto no-teratogénicos: Cuando se expone a la venlafaxina y otros inhibidores selectivos del recaptación de la serotonina (ISRS) o inhibidores selectivos de recaptación de norepinefrina (ISRN) en el último tercer trimestre, los neonatos han desarrollado complicaciones que requieren hospitalización prolongada, apoyo respiratorio, tubo de alimentación y estos pueden surgir inmediatamente con el parto. Se han informado las principales características consistentes con un efecto toxico directo de los ISRS e ISRN o un síndrome de discontinuidad del medicamento incluye falla respiratoria, cianosis, apnea, ataques, inestabilidad de la temperatura, dificultad en la alimentación, vómitos, hipoglucemia, hipotonía, hipertonía, hiperreflexia, temblor, movimientos convulsivos, irritabilidad, y llanto constante. En algunos, debe ser anotado en la historia clínica si es consecuente con el síndrome de serotonina. Al tratar una mujer embarazada con venlafaxina durante el tercer trimestre, el médico debe considerar con cuidado los riesgos y beneficios potenciales del tratamiento.

Uso en el embarazo: Categoría C, según la FDA.

• Trabajo de parto y parto: Se desconoce el efecto de venlafaxina en el trabajo de parto y parto.

• Lactancia: Venlafaxina es distribuida en la leche materna y pueden causar efectos no deseados en los bebés. A causa de las series reacciones adversas de venlafaxina se debe tomar la decisión de discontinuar la lactancia o el medicamento, tomando en cuenta la importancia del medicamento en la madre.

• Pediatría: La seguridad y eficacia en niños hasta de 18 años de edad no han sido establecidas. Venlafaxina no ha sido aprobada en el tratamiento de cualquier indicación en la población pediátrica.

• Geriatría: A la fecha no se han demostrado estudios apropiados relacionados a los problemas geriátricos específicos que limitan la utilidad de venlafaxina en las personas mayores. Sin embargo, es más probable que pacientes de edad avanzada tengan insuficiencia renal o hepática relacionado a la edad, y puede requerir una reducción de dosis en pacientes que reciben venlafaxina.

DOSIS y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis usual adulta:

• Antidepresivo: Oral, inicialmente 75 mg al día de venlafaxina (base), administrado con alimentos, en la mañana o en la tarde. Algunos pacientes pueden requerir una dosis inicial de 37.5 mg al día de venlafaxina por 4 a 7 días con la finalidad de ajustar el medicamento. La dosis debe ser incrementada, según la necesidad y tolerancia, en incrementos de 75 mg al día a intervalos de por lo menos 4 días.

• Ansiedad: Oral, inicialmente 75 mg al día de venlafaxina (base) en una dosis simple, tomar con alimentos en la mañana y en la tarde. Algunos pacientes pueden requerir una dosis inicial de 37.5 mg al día de venlafaxina por 4 a 7 días con la finalidad de ajustar el medicamento. La dosis debe ser incrementada, según la necesidad y tolerabilidad, en incrementos de 75 mg al día a intervalos de por lo menos 4 días.

• Desorden del pánico: Oral, inicialmente 37.5 mg por día de venlafaxina (base) en una dosis simple, por 7 días. La dosis debe ser incrementada, según la necesidad y tolerancia en incrementos de hasta 75 mg al día a intervalos de por lo menos 7 días.

Nota: Los pacientes con disfunción hepática moderada deben recibir una dosis inicial reducida del 50% de la dosis. Los pacientes con disfunción renal deben recibir una dosis inicial reducida del 25 a 50%. La dosis total diaria para pacientes que experimentan diálisis deben ser reducidos al 50% y la dosis debe ser administrada después de terminar la sesión de la diálisis.

Límite de dosis usual prescrita en adultos: La dosis máxima recomendada es de 225 mg/día refleja la experiencia en pacientes externos moderadamente deprimidos. Sin embargo, en un estudio en pacientes severamente deprimidos emplearon forma farmacéutica de liberación inmediata respondió a dosis hasta de 375 mg/día. Hay una pequeña experiencia en la forma farmacéutica de liberación modificada a dosis por encima de 225 mg/día, y no se han establecido si los pacientes severamente deprimidos responderán a dosis más altas.

Dosis pediátrica usual: No se ha establecido la seguridad y eficacia.

Dosis geriátrica usual: Ver Dosis usual adulta.

Nota: Aunque no hay dosis especiales relacionadas a la edad, estas son generalmente recomendadas, algunos médicos recomiendan una dosis inicial reducida y aumentan gradualmente la dosis en estos pacientes.

SOBREDOSIS:

Efectos clínicos de la sobredosis: Los síntomas más comunes son: Agitación, cambios en el electrocardiograma (ECG), específicamente prolongación de QTc y taquicardia sinusa; letargo, parestesias, ataques, somnolencia, temblor.

Nota: Solo un pequeño número de casos de sobredosis fueron informados durante estudios de pre-marketing de venlafaxina. En la mayoría de estos casos, no se reportaron síntomas. Sin embargo, en el post-marketing se han informado muertes que ocurrieron con sobredosis de venlafaxina, predominantemente cuando se co-administró con alcohol u otros medicamentos.

La sobredosis con venlafaxina puede tener como resultado el desarrollo del síndrome de serotonina, un estado potencialmente fatal de hiperserotoninergia. Los síntomas incluyen agitación, diaforesis, diarrea, fiebre, hiperreflexia, descoordinación, cambios del estado mental (confusión, hipomanía), mioclonus, tiritamiento, y temblor. Se ha informado el uso de algunos antagonistas de receptores serotoninérgicos no específicos como ciproheptadina y metisergida para el acortamiento de la duración del síndrome de serotonina.

Tratamiento en la sobredosis: No hay antídoto específico para la venlafaxina. El tratamiento es esencialmente sintomático y de soporte.

Para disminuir la absorción: Considerar el uso de carbón activado o el lavado gástrico.

Monitoreo: Monitorear la función cardiaca y los signos vitales.

Cuidado de soporte: Asegurarse de tener la vida respiratoria libre, oxigenada, y ventilada.

Los pacientes en quienes se sabe o se sospecha la sobredosis intencional deben ser referidos a consulta psiquiátrica.

Nota: Debido el gran volumen de distribución de venlafaxina, la diuresis forzada, diálisis, hemoperfusión, o transfusión son poco probable que sean beneficiosos. En seis pacientes que experimentaron hemodiálisis, menos del 5% de la dosis administrativa de venlafaxina fue recuperada en el líquido de diálisis como venlafaxina y O-desmetilvenlafaxina.

DESCRIPCIÓN:

Venlafaxina está designado como (R/S)-1-[2-(dimetilamino)-1-(4-metoxifenil) etil] ciclohexanol clorhidrato o (±)-1-[α-[(dimetil-amino)metil]-p-metoxibenzil] ciclohexanol clorhidrato y tiene una formula empírica de C17H27NO2. HCI su peso molecular es 313.87 y el peso molecular de la venlafaxina es de 277.

ALMACENAMIENTO:

Almacenar por debajo de 25 °C.

• Evitar el consumo de bebidas alcohólicas.

• Puede causar somnolencia.

• Ingerir las cápsulas enteras. No quebrar ni masticar.

• Tomar con alimentos.

“PUEDE CAUSAR DEPENDENCIA”

“MANTENER FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS”.

“VENTA CON RECETA MÉDICA”

Fabricado en la India

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