COMPOSICIÓN:

Cada cucharadita (5 mL) contiene:

Cetirizina diclorhidrato 5 mg

Excipientes: Metilparabeno, propilparabeno, propilenglicol, sacarosa, glicerol, aceite de ricino hidrogenado polioxilado 40, citrato de sodio dihidrato, edetato de sodio, esencia de durazno, agua purificada c.s.p.

INDICACIONES: XENILER ® 5 mg/5 mL Jarabe está indicado para el alivio sintomático de rinitis alérgica perenne o estacional o vasomotora (tratamiento y profilaxis); o conjuntivitis alérgica (tratamiento y profilaxis); debido a inhalación de alergenos y de alimentos.

XENILER ® 5 mg/5 mL Jarabe está indicado para el tratamiento sintomático del prurito asociado con reacciones alérgicas y de las manifestaciones cutáneas alérgicas leves no complicadas de la urticaria y el angioedema, dermatografismo y en urticaria asociada a transfusiones.

Tratamiento adjunto a medicación para el asma bronquial para reducir los síntomas y proveer broncodilatación en pacientes con asma leve atópica.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

Mecanismo de acción: Antihistamínico (receptor H1): Los antihistamínicos que se utilizan en el tratamiento de la alergia actúan compitiendo con la histamina por los receptores H1 presentes en las células efectoras de esta manera evitan, pero no revierten, las respuestas mediadas únicamente por la histamina. Las acciones antimuscarínicas de la mayoría de los antihistamínicos producen un efecto secante sobre la mucosa nasal.

La cetirizina pertenece al grupo de los derivados de la piperazina, es un metabolito de la hidroxizina.

Antagoniza los efectos de la histamina, ejerce un efecto antialérgico broncodilatador suave en pacientes asmáticos.

Otras acciones/efectos: La cetirizina tiene mínimos efectos anticolinérgicos.

Absorción: Bien absorbido después de la administración oral. Los alimentos retrasan la velocidad de absorción pero no la cantidad.

Unión a proteínas: La cetirizina se une a las proteínas plasmáticas en 93%.

Biotransformación: La cetirizina es metabolizada muy poco y es excretada sin cambiar principalmente a través de los riñones.

Vida media:

• Eliminación: La vida media es de 8 horas (rango de 6,5 a 10 horas).

— Pacientes en diálisis: 20 horas.

— En niños: 4,1 a 6 horas.

• Inicio de acción: El inicio de acción ocurre a una y 0,5 hora después de ingerir una dosis de 5 a 10 mg respectivamente y el efecto se mantiene hasta 24 horas.

• Eliminación: Aproximadamente el 60% del total de la dosis administrada es excretada sin cambiar por la orina dentro de las 24 horas; aproximadamente el 10% es excretada en las heces.

• Depuración: El peso-normalizado, aparente de depuración total corporal fue 33% mayor en niños de 7 a 12 años que en adultos y niños de 2 a 5 años es de 81 a 111% superior a los adultos.

Los pacientes con insuficiencia renal moderada tienen una reducción del 70% de la depuración comparada con voluntarios normales (adultos sanos).

CONTRAINDICACIONES:

Debe considerarse el riesgo/beneficio de su empleo cuando existan los siguientes problemas médicos:

• Obstrucción del cuello de la vejiga; hipertrofia prostática sintomática; predisposición a retención urinaria (precipita o agrava la retención urinaria).

• Glaucoma del ángulo cerrado o predisposición a él (puede precipitar un ataque de glaucoma de ángulo cerrado).

• Glaucoma de ángulo abierto (incrementa la presión intraocular).

• Hipersensibilidad a la cetirizina.

REACCIONES ADVERSAS:

Estas indicaciones necesitan atención médica:

• Incidencia menos frecuente o rara: Anafilaxis; arritmias cardiacas, palpitaciones, taquicardia, colestasis, hepatitis u otras anormalidades de la función hepática.

Estas indicaciones necesitan atención médica sólo si ellas continúan o son molestosas:

• Incidencia menos frecuente o rara: Visión borrosa o algún cambio en la visión, confusión; dificultad o micción dolorosa; sequedad de la boca, nariz o garganta; apetito incrementado o aumento de peso; pérdida de apetito; reacción paradójica; fotosensibilidad; sonido o zumbido en los oídos; rash cutáneo; malestar gastrointestinal, dolor estomacal o náusea; taquicardia; coordinación anormal.

Nota: Confusión; dificultad o dolor al orinar; modorra; vértigo; sequedad de la boca, nariz o garganta son más probables de ocurrir en los ancianos. Pesadillas. Inusual excitación, nerviosismo, inquietud o irritabilidad son más probables de ocurrir en niños y pacientes ancianos.

INCOMPATIBILIDADES: Ver Interacciones medicamentosas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

• El alcohol u otros medicamentos que producen depresión del SNC: pueden potenciar el efecto depresor del SNC de los antihistamínicos como la cetirizina.

• Otros medicamentos anticolinérgicos en uso simultáneo con cetirizina pueden potenciar los efectos anticolinérgicos.

• Los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) incluyendo furazolidona y procarbazina en uso simultáneo con cetirizina pueden prolongar e intensificar los efectos anticolinérgicos y depresores del SNC. No es recomendado el uso simultáneo con antihistamínicos.

• Con los medicamentos ototóxicos, el uso simultáneo con cetirizina puede enmascarar los síntomas de ototoxicidad tales como tinnitus, mareos o vértigo.

• Otros medicamentos fotosensibilizantes pueden producir con el uso simultáneo de cetirizina efectos fotosensibilizantes aditivos.

Alteraciones de laboratorio: Cetirizina puede inhibir la respuesta cutánea a la histamina a las pruebas intradérmicas que utilizan extractos de alergenos, produciendo resultados falso-negativos; debe discontinuarse el medicamento por lo menos 72 horas antes de iniciar la prueba.

ADVERTENCIAS: Puede causar somnolencia. Tener precaución cuando se manejan vehículos. Evitar el consumo de bebidas alcohólicas.

PRECAUCIONES:

Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Pacientes sensibles a uno de los antihistamínicos pueden ser sensibles a otros.

Carcinogenicidad/Tumorigenicidad/Mutagenicidad: En un estudio de 2 años; la cetirizina no fue carcinogenética en ratas dándoles una dosis diaria de hasta 15 veces la dosis oral máxima recomendada diariamente para humanos adultos y 10 veces la dosis oral máxima recomendada diariamente para humanos en base a mg/m2.

En otro estudio de 2 años en ratones machos, la cetirizina incrementó la incidencia de tumores benignos al hígado a la dosis de 6 veces la dosis máxima recomendada diariamente para adultos y 4 veces la dosis pediátrica máxima recomendada sobre la base de mg/m2.

La significancia clínica de estos resultados durante el uso de la cetirizina a largo plazo no es conocida.

La cetirizina en el Test de AMEs no fue mutagénica y en el ensayo en linfocitos humanos, ensayo en linfomas de ratón y en el test in vivo en micronúcleos de ratas no fue clastogénico.

Embarazo/Reproducción:

• Embarazo: No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos.

La cetirizina no ha sido teratogénica en ratones, ratas y conejos.

FDA: Categoría B para gestación.

Lactancia: No se conoce la cantidad que se distribuye en la leche materna. Estudios en perros indican que aproximadamente el 3% de la dosis es distribuida en la leche materna.

Pequeñas cantidades de los antihistamínicos son distribuidas en la leche materna; su uso no es recomendado en madres lactantes debido al riesgo de efectos adversos, tales como inusual excitación o irritabilidad en infantes.

Pediatría: Su uso no es recomendado en recién nacidos o infantes prematuros debido a que este grupo de edad tiene una incrementada sensibilidad a los efectos adversos anticolinérgicos, tales como excitación del sistema nervioso central (SNC) y una incrementada tendencia para convulsiones. Puede ocurrir una reacción paradójica caracterizada por hiperexcitabilidad en niños que toman antihistamínicos. Es menos probable que la cetirizina pueda causar efectos anticolinérgicos tales como sequedad de boca y retención urinaria (especialmente en varones). Es menos probable que la cetirizina pueda causar efectos anticolinérgicos o efectos significativos sobre el SNC en niños, como los que producen los antihistamínicos de primera generación.

Geriatría: Los mareos, la sedación, confusión y la hipotensión ocurren con más frecuencia en pacientes ancianos que toman antihistamínicos. También en ellos puede ocurrir una reacción paradójica caracterizada por hiperexcitabilidad.

Los pacientes geriátricos son especialmente sensibles a los efectos anticolinérgicos de los antihistamínicos, tales como sequedad de la boca y retención urinaria (especialmente en varones). Si estos efectos adversos ocurren o continúan o son severos, la medicación probablemente debe ser discontinuada. Es menos probable que la cetirizina pueda causar efectos anticolinérgicos o efectos significativos sobre el SNC en pacientes geriátricos. Sin embargo, los pacientes ancianos tienen deterioro de la función renal relacionada con la edad; por lo que, la cetirizina se puede acumular y causar efectos anticolinérgicos o efectos sobre el SNC en aquellos pacientes que se les administra la dosis usual para adultos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosis por unidad posológica: XENILER® 5 mg/5 mL = Una (1) cucharadita.

Dosis usual de adultos y adolescentes: Como antihistamínico (Receptor H1): 5 a 10 mg una vez al día.

Nota: En pacientes con reducida depuración de creatinina (<31 mL por minuto) y con insuficiencia hepática, se recomienda una dosis de 5 mg al día.

Dosis usual límite prescrita adultos: Como antihistamínico (Receptor H1): 10 mg al día.

Dosis usual pediátrica: Como antihistamínico (Receptor H1):

• Niños hasta los 2 años de edad: No se ha establecido la seguridad ni la eficacia.

• Niños de 2 a 6 años de edad: 2,5 mg una vez al día. La dosificación puede ser incrementada hasta un máximo de 5 mg diarios, administrados como 5 mg una vez al día ó 2,5 mg cada 12 horas.

• Niños de 6 años de edad y mayores de: 5 a 10 mg una vez al día.

Nota: La dosis debe reducirse en pacientes que tienen disminuida función renal (depuración de creatinina de 11-31 mL por minuto) o deterioro de la función hepática. En pacientes de hasta 6 años de edad con disfunción hepática. En pacientes de hasta 6 años de edad con disfunción hepática o renal, no se recomienda el uso de cetirizina. Para niños de 6 años de edad y mayores se debe usar la dosis más baja de 5 mg una vez al día.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: Desde que no hay un antídoto específico para la sobredosis de antihistamínicos, el tratamiento es sintomático y de soporte.

Para disminuir la absorción:

• Inducir la emesis o vómito (se recomienda jarabe de ipecacuana), teniendo precaución de la aspiración especialmente en infantes y niños.

• Realizar un lavado gástrico (con solución isotónica o solución 0,45% de cloruro de sodio) si el paciente no es capaz de vomitar dentro de las 3 horas de ingestión.

Para aumentar la eliminación: Algunas veces se puede utilizar catárticos salinos (leche de magnesia).

Tratamiento específico: Utilizar vasopresores para tratar la hipotensión; no debe utilizarse la epinefrina porque puede disminuir aún más la presión sanguínea. Utilizar oxígeno y fluidos intravenosos. Tener precaución contra el uso de estimulantes (agentes analépticos) porque pueden causar convulsiones. Aquellos pacientes en quienes se sospeche o confirme que la sobredosis fue intencional deben ser referidos a una consulta psiquiátrica.

FORMAS DE PRESENTACIÓN:

XENILER® 5 mg/5 mL Jarabe:

• Frascos de vidrio, PAD y/o PET x 5, 10, 15, 20, 25, 30, 45, 50, 60, 90, 100, 110, 120, 150, 180, 200 y 240 mL con o sin caja, con o sin cucharita y/o vasito

• Cajas con 2, 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 96, 100 y 200 frascos de vidrio, PAD y/o PET x 5, 10, 15, 20, 25, 30, 45, 50, 60, 90, 100, 110, 120, 150, 180, 200 y 240 mL con o sin caja, con o sin cucharita y/o vasito dosificador.

Venta con receta médica.

Manténgase fuera del alcanse de los niños.

Producto Peruano.

Laboratorio Farmacéutico

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No. 5648 Urb. Industrial Infantas - Lima 39

Telf.: 613-9100 Fax: 628-9383

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CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Conservar los frascos bien cerrados en lugar fresco y seco. Protegidos de la luz, a temperatura entre 15 a 30 ºC. Evitar el congelamiento.