COMPOSICIÓN:

XILONEST® Jalea al 2%

Lidocaína clorhidrato 2,0 g

Excipientes c.s.

XILONEST® 5% Pomada

Cada 100 g contienen:

Lidocaína 5 g

Excipientes c.s.

XILONEST® AL 2% Solución inyectable

Cada frasco ampolla contiene:

Lidocaína clorhidrato 0,4 g

Excipientes c.s. 20 mL

XILONEST® S.P. AL 2% Solución inyectable

Cada frasco-ampolla con 20 mL de SOLUCIÓN contiene:

Lidocaína clorhidrato 0,4 g

Excipientes c.s.

XILONEST® S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solución Inyectable

Cada frasco-ampolla contiene:

Lidocaína clorhidrato (como lidocaína clorhidrato monohidratada) 0,4 g

Epinefrina 0,0001 g

Excipientes c.s. 20 mL

INDICACIONES:

XILONEST® Jalea al 2%:

• Indicado para usarse como anestésico local en: Faringe y garganta, recto, tracto respiratorio o tráquea, tracto urinario: Cateterismo, sondaje diagnóstico, terapéutico y otras operaciones intrauretrales, citoscopías y tratamiento tópico del dolor en uretritis, lubricante de instrumentos quirúrgicos, como sondas, benique, etc., tratamiento local de la cistitis.

XILONEST® 5% Pomada:

• Anestésico local, está indicado para anestesia tópica de las membranas mucosas accesibles antes del examen, endoscopía o instrumentación u otros procedimientos involucrados como: Boca (procedimientos dentales y cirugía oral), faringe o garganta, tracto respiratorio o tráquea; Tratamiento de los desórdenes de la cavidad oral y tratamiento de las lesiones periorales: Indicado en el alivio del dolor por prótesis dental (dolor o irritación causada por la dentadura u otro dispositivo ortodóntico o dental).

XILONEST® AL 2% Solución inyectable:

• Está indicado para la anestesia y analgesia por infiltración local, infiltración dentaria o bloqueo nervioso, bloqueo nervioso periférico, y bloqueo simpático.

XILONEST® S.P. AL 2% Solución inyectable:

• Está indicado para la anestesia epidural lumbar, infiltración dentaria o bloqueo nervioso, bloqueo nervioso periférico y bloqueo simpático.

XILONEST® S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solución inyectable:

• Anestesia epidural lumbar, y bloqueo nervioso periférico dental.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: XILONEST® Jalea al 2%:

Mecanismos de acción/Efectos: Los anestésicos locales bloquean ambos la iniciación y conducción de los impulsos nerviosos por el decrecimiento de la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones de sodio, estabilizándola de manera reversible esta acción inhibe la despolarización lo que da lugar a un potencial de propagación insuficiente y, por consiguiente, bloqueo de la conducción.

Otras acciones y efectos: En cantidades sustanciales los anestésicos locales son absorbidos a través de la mucosa, acción que puede causar estimulación y/o depresión del sistema nervioso central. En el sistema cardiovascular puede causar depresión y excitabilidad. La conducción cardiaca y algunos de estos agentes pueden producir vasodilatación.

Absorción: En general, las formas ionizadas (sales) de los anestésicos locales no son rápidamente absorbidas a través de la piel intacta. De cualquier forma, ambas formas no ionizadas (bases) y formas ionizadas de los anestésicos locales son rápidamente absorbidas a través de un traumatismo o piel lacerada dentro del sistema circulatorio.

Unión a proteínas: Moderada a alta (60 a 80%), concentración dependiente de alfa-1 ácido glicoproteico.

Biotransformación: Amidas - Hepática y un poco renal.

Lidocaína: Metabolitos de xylidine son activos y tóxicos, pero menos que los compuestos originales.

Inicio de acción: 1 a 5 minutos dependiendo de la formulación.

Duración de la acción: Aproximadamente 45 minutos.

Eliminación: Renal, primariamente con metabolitos. Hasta 10% de la dosis absorbida, puede ser excretada sin cambios.

XILONEST® 5% Pomada:

Actúa bloqueando el inicio y la conducción del impulso nervioso, disminuyendo la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones de sodio. Esta acción estabiliza la membrana e inhibe la despolarización, resultando en una falla en la propagación del potencial de acción y bloqueo de la conducción subsecuente.

Si se absorben cantidades significativas del anestésico tópico, las acciones en el sistema nervioso central pueden llevar a su estimulación y/o depresión. Las acciones en el sistema cardiovascular pueden causar depresión de la conducción cardiaca o excitabilidad, y posiblemente vasodilatación periférica.

Absorción: Es variable, dependiendo de la droga específica o sus sales.

Biotransformación: Hepática y en parte renal.

Duración de la acción: Aproximadamente 30 a 60 minutos.

Eliminación: Renal, principalmente como metabolitos. Hasta un 10% de la dosis absorbida puede excretarse sin cambios.

XILONEST® AL 2% Solución inyectable

XILONEST® S.P. AL 2% Solución inyectable

XILONEST® S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solución inyectable:

Actúa bloqueando el inicio y la conducción del impulso nervioso, disminuyendo la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones de sodio.

Esta acción estabiliza la membrana e inhibe la despolarización, resultando en una falla en la propagación del potencial de acción y bloqueo de la conducción subsecuente.

Las acciones en el sistema cardiovascular pueden causar depresión de la conducción cardiaca y excitabilidad, y con la mayoría de estos agentes puede producirse vasodilatación periférica.

XILONEST® S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solución inyectable:

Posee una ligazón moderada a las proteínas. Su metabolito xylidine es activo y tóxico, su tiempo de vida media es de 1,5 a 1,8 horas en los adultos y 3 horas en neonatos, su inicio de acción es rápido y la duración es de 1 a 3 horas, su toxicidad relativa con la procaína es 2.

La epinefrina actúa en los receptores alfa-adrenérgicos de la vasculatura de la piel produciendo vasoconstricción y disminuyendo el flujo sanguíneo en el área de la inyección. La reducción resultante en la depuración del anestésico local, prolonga la duración de su acción, disminuye la concentración sérica pico, disminuye el riesgo de toxicidad sistémica y aumenta la frecuencia del bloqueo completo de la conducción con menores concentraciones del anestésico local. Los vasoconstrictores pueden reducir también el sangrado cuando se inyectan en el área quirúrgica.

Los vasoconstrictores con acción beta-adrenérgica pueden causar estimulación cardiaca resultando en el aumento de la frecuencia cardiaca, la contractilidad, la velocidad de conducción e irritabilidad.

CONTRAINDICACIONES: XILONEST® Jalea al 2% y XILONEST® 5% Pomada

El riesgo-beneficio deberá ser considerado cuando existan los siguientes problemas médicos:

• Infección local en el sitio de aplicación, sensibilidad a la lidocaína o a los anestésicos químicamente relacionados, sensibilidad a otros componentes de la fórmula, desórdenes de la piel extensos o severos, especialmente si la piel está escoriada o rasgada. Es aconsejable tener precaución en pacientes pediátricos y geriátricos muy enfermos o debilitados, quienes pueden ser más susceptibles a una toxicidad sistémica con estos medicamentos.

XILONEST® AL 2% Solución inyectable

XILONEST® S.P. AL 2% Solución inyectable

XILONEST® S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solución inyectable

El riesgo-beneficio deberá ser considerado cuando existan los siguientes problemas médicos:

• Cualquier condición que afecte el flujo sanguíneo hepático, disminuyéndolo como en casos de: Insuficiencia cardiaca congestiva, bloqueo cardiaco, hipotensión, shock, hipovolemia, alteraciones en la función hepática, historia de sensibilidad a la droga, inflamación o infección en el lugar de la inyección, enfermedad renal, deficiencia plasmática de la colinesterasa. Pacientes muy jóvenes, ancianos, agudamente enfermos o debilitados pueden ser más susceptibles a la toxicidad sistémica inducida por los anestésicos locales.

XILONEST® S.P. AL 2% Solución inyectable:

• No debe ser administrada al existir infección en el sitio propuesto para la inyección, ni en pacientes con historia de sensibilidad a la droga.

• Se debe tener especial atención en pacientes que se presenten con cuadros de sepsis, hipotensión severa, hemorragia severa, bloqueo cardiaco completo.

XILONEST® S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solución inyectable:

Excepto bajo circunstancias especiales, esta medicación no debe ser administrada cuando:

• Exista infección en el lugar de la punción lumbar (la punción lumbar puede diseminar la infección dentro del espacio subaracnoideo, también la infección puede alterar el pH en el lugar de la inyección dando como resultado una disminución o pérdida del efecto anestésico local).

• En casos de anestesia peridural (caudal o lumbar epidural) debe tenerse en cuenta las enfermedades neurológicas preexistentes, sepsis (disminuye la tolerancia del paciente ante los efectos estimulantes del Sistema Nervioso Central), deformidades de la columna que puedan interferir con la administración y/o la efectividad del anestésico local.

Con el uso de epinefrina considerar también:

• Arritmia cardiaca, hipertiroidismo, diabetes mellitus, hipertensión arterial y enfermedad arterial periférica (isquemia o necrosis).

• En pacientes asmáticos existe un riesgo incrementado de reacciones anafilácticas o broncoespasmos inducidos por los sulfitos de la solución.

REACCIONES ADVERSAS: XILONEST® Jalea al 2% y XILONEST® 5% Pomada: Los siguientes efectos adversos han sido seleccionados en base a su significado clínico potencial y no son necesariamente inclusivos:

Aquellas que necesitan de atención médica:

• Incidencia menos frecuente: Dermatitis alérgica de contacto (erupción cutánea, enrojecimiento, picazón o urticaria), angioedema (hinchazón en la piel, en la boca o garganta), ardor, picazón o sensibilidad no presente antes de la terapia.

XILONEST® Jalea al 2%:

Las reacciones adversas son debidas a dosis excesivas o absorción rápida, la cual produce concentraciones plasmáticas elevadas, así como también a la idiosincrasia, hipersensibilidad o disminución de la tolerancia del paciente.

• Incidencia rara: Uretritis (sangre en orina, incremento de la frecuencia de micción, dolor o ardor durante la micción) con aplicación uretral.

XILONEST® AL 2% Solución inyectable

XILONEST® S.P. AL 2% Solución inyectable

XILONEST® S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solución inyectable:

Las reacciones adversas son generalmente relacionadas a la dosis y pueden ser el resultado de altas concentraciones plasmáticas del anestésico, causadas por la administración intravascular inadvertida, dosis excesiva o rapidez en la absorción desde el sitio de inyección, así como de la tolerancia, idiosincrasia o hipersensibilidad del paciente.

Estas reacciones están relacionadas también al tipo específico de anestésico local usado y a la ruta y sitio de administración. Pequeñas dosis de los anestésicos locales inyectados en el área de la cabeza y el cuello (incluyendo la región retrobulbar, dental y bloqueo del ganglio estrellado) o en el área traqueobronquial, pueden producir reacciones adversas similares a aquellas causadas por inyección intravascular inadvertida de grandes dosis.

Las reacciones sistémicas pueden ocurrir rápidamente o pueden demorarse hasta 30 minutos después de la administración.

Los siguientes efectos adversos han sido seleccionados en base a su significado clínico potencial:

• Aquellas que indican la necesidad de atención médica: Anemia, dolor lumbar, bradicardia, arritmias cardiacas, dolor de pecho (por disminución en la perfusión como resultante de la hipotensión), estreñimiento, vértigo, cefalea, ronchas (enrojecimiento y edema en la piel, labios, lengua o faringe), hipotensión, fiebre, hipotermia, impotencia, metahemoglobinemia, náuseas y/o vómitos, entumecimiento u hormigueo prolongado de los labios y la boca, anestesia persistente, prurito, parálisis respiratoria, convulsiones, rash, taquicardia, trismo de los músculos faciales, inconciencia, vasodilatación periférica.

Las reacciones anafilactoides, incluido el shock, han sido reportadas raramente. La efectividad de una dosis pequeña como test para predecir el riesgo de reacciones alérgicas no ha sido determinada.

XILONEST® S.P. AL 2% SOLUCIÓN INYECTABLE

XILONEST® S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solución inyectable:

La administración no intencional en el espacio subaracnoideo realizada durante el bloqueo epidural a nivel de la columna vertebral puede producir efectos adversos que dependen de la dosis del anestésico inoculado subduralmente. Muchos de los efectos adversos neurológicos pueden estar relacionados a la técnica de aplicación del anestésico local; el anestésico usado puede o no ser un factor contribuyente al desarrollo de estos efectos.

INCOMPATIBILIDADES: No se han reportado.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: XILONEST® Jalea al 2% y XILONEST® 5% Pomada

Las combinaciones que contengan cualquiera de las siguientes sustancias, dependiendo de las cantidades presentes, pueden interactuar con este medicamento:

• Agentes antiarrítmicos, derivados de anestésicos locales tipo amida, como mexiletina, tocainida, o lidocaína sistémica o parenteral-local (el riesgo de cardiotoxicidad asociada con los efectos cardiacos aditivos y con la lidocaína sistémica o parenteral-local puede aumentar el riesgo de sobredosis en pacientes que reciban estos medicamentos cuando la lidocaína es aplicada a la mucosa, especialmente si es aplicada en grandes cantidades, usado repetidamente, usado en el área oral o faríngea, o si es tragada).

• Agentes bloqueadores ß-adrenérgicos (el uso concurrente puede disminuir el metabolismo de la lidocaína debido a la disminución del flujo sanguíneo hepático, produciendo un incremento del riesgo de toxicidad de lidocaína, especialmente si la lidocaína es aplicada a la mucosa oral en grandes cantidades, usado repetidamente, usado en el área oral o faríngea, o si es tragada).

• Cimetidina (puede inhibir el metabolismo hepático de la lidocaína, aumentar el riesgo de toxicidad de la lidocaína, especialmente si la lidocaína es aplicada a la mucosa en grandes cantidades, usado repetidamente, usado en el área oral o faríngea, o si es tragada).

XILONEST® AL 2% Solución inyectable

XILONEST® S.P. AL 2% Solución inyectable

XILONEST® S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solución inyectable:

Las combinaciones que contengan cualquiera de los siguientes medicamentos, dependiendo de las cantidades presentes, pueden interactuar con este medicamento:

• Con los antimiasténicos, debido a un antagonismo de su efecto en el músculo esquelético, especialmente si grandes cantidades del anestésico local son absorbidas rápidamente, por lo que se debe realizar un ajuste temporal de la dosis del antimiasténico y realizar el control de los síntomas de la miastenia gravis.

• Los agentes bloqueadores beta-adrenérgicos pueden disminuir el metabolismo de la lidocaína al reducir el flujo sanguíneo hepático, incrementando el riesgo de toxicidad del anestésico.

• La cimetidina puede inhibir el metabolismo hepático de la lidocaína, incrementando el riesgo de toxicidad de esta última.

• Los depresores del sistema nervioso central pueden tener un efecto aditivo cuando se les administra concurrentemente con los anestésicos locales.

• Con las soluciones desinfectantes que contengan metales pesados, debido a que los anestésicos locales pueden causar la liberación de los metales pesados de estas soluciones que si son inyectadas conjuntamente con el anestésico pueden causar irritación local severa con edema.

• Los agentes antihipertensivos bloqueadores ganglionares como guanadrel, guanetidina, mecamilamina y trimetafán pueden aumentar el riesgo de hipotensión severa y/o bradicardia si es que se inducen niveles altos de anestesia epidural o espinal.

• El uso concurrente con los inhibidores de la monoaminooxidasa (incluido furazolidona, procarbazina y selegilina) puede aumentar el riesgo de hipotensión.

• La acción de los agentes bloqueadores neuromusculares puede incrementarse o ser prolongada si es que grandes cantidades del anestésico son absorbidas rápidamente.

• El uso de opioides puede tener un efecto aditivo en la alteración de la respiración causada por niveles altos de bloqueo espinal o peridural.

XILONEST® S.P. AL 2% Solución inyectable:

• Vasoconstrictores como la epinefrina, metoxamina, o fenilefrina (el uso de metoxamina en combinación con los anestésicos locales para incrementar su efecto terapéutico no está recomendado, ya que este producto puede causar una excesiva restricción de la circulación y llevar a daños importantes en el tejido, otros vasoconstrictores deben ser utilizados con precaución y en cantidades bien determinadas, sobre todo al aplicarse en sitios de circulación terminal: dedos, nariz, orejas, pene, ya que la isquemia conlleva a la gangrena de los tejidos).

XILONEST® S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solución inyectable:

• Los vasodilatadores y medicamentos con acción bloqueante alfa-adrenérgica como labetalol, fenoxibenzamina, fentolamina, prazosín, tolazolina, droperidol, haloperidol, loxapina, fenotiazinas, tioxantenos, y los vasodilatadores de acción rápida como los nitratos, pueden disminuir la eficacia del vasoconstrictor. En pacientes que reciben epinefrina, el bloqueo alfa-adrenérgico puede resultar en una actividad beta-adrenérgica sin oposición con el riesgo de hipotensión severa y taquicardia. Los vasoconstrictores pueden también disminuir los efectos terapéuticos de los vasodilatadores, como los efectos antianginosos de los nitratos.

• Los anestésicos inhalatorios hidrocarbonados como el halotano, y en menos medida el enflurano, isoflurano o metoxiflurano, pueden sensibilizar al corazón a los efectos de los vasoconstrictores simpaticomiméticos.

• El uso de antidepresivos tricíclicos o maprotilina puede potenciar el efecto cardiovascular del vasoconstrictor, posibilitando la aparición de arritmias, taquicardia, hipertensión severa o hiperpirexia.

• El efecto de los antihipertensivos puede estar disminuido por los vasoconstrictores, por lo que se recomienda la monitorización de la presión sanguínea.

• El uso concurrente de agentes bloqueadores beta-adrenérgicos no selectivos incluyendo preparaciones oftálmicas con un vasoconstrictor puede resultar en una actividad alfa-adrenérgica sin oposición con un riesgo de hipertensión y bradicardia con posible bloqueo cardiaco dependiente de la dosis.

• El uso local de cocaína en las mucosas u otros simpaticomiméticos con un vasoconstrictor puede resultar en una estimulación excesiva del sistema nervioso central y aumento del riesgo de efectos adversos cardiovasculares.

• Los glucósidos digitálicos o levodopa utilizados con un vasoconstrictor pueden aumentar el riesgo de arritmias cardiacas.

• Los derivados ergotamínicos, incluyendo agentes antimigraña y oxitócicos pueden potencializar los efectos simpaticomiméticos del vasoconstrictor y causar hipertensión severa persistente; la ruptura de un vaso sanguíneo cerebral es poco frecuente.

• Otras drogas como inhibidores de la monoaminooxidasa, alcaloides de la rauwolfia, ritodrina y hormonas tiroideas también interaccionan con los vasoconstrictores de los anestésicos locales.

ADVERTENCIAS: XILONEST® Jalea al 2% y XILONEST® 5% Pomada: Antes de usar esta medicación considere las condiciones que afectan su uso, especialmente la sensibilidad a los anestésicos locales del mismo grupo químico.

XILONEST® 5% Pomada: Es recomendable usar con cuidado especialmente en infantes y niños. El uso en pacientes geriátricos aumentó el riesgo de efectos adversos.

No usar muy seguido o por un periodo de tiempo mayor al prescrito por el médico, dentista. Consultar con el médico o dentista antes de su uso para otras afecciones, para los cuales la medicación fue prescrita.

XILONEST® Jalea al 2%: Se recomienda la consulta pediátrica antes del uso de cualquier anestésico local tópico en niños menores de 2 años.

XILONEST® AL 2% Solución inyectable

XILONEST® S.P. AL 2% Solución inyectable

XILONEST® S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solución Inyectable: Cuando el anestésico es empleado, deben estar listos equipos de resucitación y drogas correspondientes para el tratamiento del shock si es que fuera necesario.

No se ha establecido el uso seguro en gestantes con respecto a posibles efectos adversos en el feto. Por lo tanto, la lidocaína no debe ser usada en mujeres de parto fácil y particularmente durante la gestación temprana. Esto no excluye el uso de la droga para la anestesia obstétrica, usada para infiltración local para episiotomía.

XILONEST® AL 2% Solución inyectable: Contiene preservantes por lo que no debe usarse en anestesia epidural.

XILONEST® S.P. AL 2% Solución inyectable: No utilizar en anestesia raquídea (espacio subaracnoideo).

XILONEST® S.P. AL 2% Solución inyectable

XILONEST® S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solución inyectable: Todo sobrante deberá ser descartado ya que no contiene preservantes.

Para bloqueo epidural se recomiendan inyecciones de pequeñas cantidades a manera de test, usualmente 2 a 5 mL de las soluciones, como monitoreo para observar signos de administración subaracnoidea o intravascular inadvertida.

La seguridad y eficacia de los anestésicos locales depende de varios factores como: la adecuada dosificación, una técnica adecuada, tomar las precauciones adecuadas y estar preparados para cualquier emergencia. Los anestésicos locales deberían ser administrados sólo por personal capacitado en el manejo de las toxicidades inducidas por estas drogas y otras emergencias que puedan presentarse al momento de administrar la droga. Se deben tener a disposición inmediata al momento de administrar cualquier anestésico local el equipo e resucitación, oxígeno y otras drogas útiles en caso de cualquier reacción adversa a los anestésicos locales.

Deben emplearse dosis menores en pacientes pediátricos, geriátricos, pacientes con enfermedad aguda o deshabilitados y en pacientes con enfermedad hepática o cardiaca.

XILONEST® S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solución inyectable: Las soluciones que contengan un vasoconstrictor deberán ser usadas cautelosamente y en cantidades cuidadosamente circunscritas, así como en los tejidos vascularizados por arterias terminales tales como los dedos de las manos, pies, pene, orejas, nariz, debido a que puede dar como resultado isquemia y gangrena.

Contiene sulfitos que pueden cuasar reacciones de hipersensibilidad, especialmente en pacientes asmáticos.

No emplear esta solución si se evidencia algún tipo de coloración o precipitado.

PRECAUCIONES: XILONEST® Jalea al 2%:

Los pacientes sensibles a un derivado amídico rara vez son sensibles a otro derivado amídico. No se ha reportado sensibilidad cruzada entre los derivados de amidas y los ésteres.

Embarazo: No se han documentado problemas en humanos con los anestésicos tópicos. Categoría B para el embarazo según la FDA.

Lactancia: No se han documentado problemas en humanos.

Pediatría y geriatría: No se dispone de información sobre la relación de la edad con los efectos de esta medicación en los pacientes pediátricos o geriátricos, luego de la aplicación en la piel.

XILONEST® 5% Pomada:

Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Los pacientes sensibles a un derivado amídico rara vez son sensibles a otro derivado amídico. No se ha reportado sensibilidad cruzada entre los derivados de amidas y derivados de ésteres, o entre amidas o ésteres y anestésicos locales químicamente no relacionados (p. ej., diclonina o pramoxina).

Sin embargo, puede existir sensibilidad cruzada con algunas formulaciones de lidocaína y pramoxina crema que contienen parabenos con anestésicos locales derivados de PABA.

Embarazo/Reproducción:

• Fertilidad: No se han realizado estudios.

• Embarazo: Estudios adecuados y bien controlados en humanos no se han realizado.

• Estudios en ratas a las que se administraron hasta 6,6 veces la dosis humana, no mostraron evidencia de teratogenicidad o daño en el feto.

Categoría B para el embarazo según la FDA.

Lactancia: Se distribuye en la leche materna en muy pequeñas cantidades que no presenta riesgo en el infante.

Pediatría: Los pacientes pediátricos pueden ser más susceptibles a la toxicidad sistémica con este medicamento. Los productos que se venden sin prescripción médica que contienen diclonina o lidocaína para el alivio del dolor de garganta o lesiones periorales no debería ser usado en niños menores de 2 años de edad a menos que sea prescrito por un médico o dentista. Debe ser individualizada la dosificación de otras formulaciones con anestésicos de la mucosa local, basado en la edad del niño, peso y condición física.

Geriatría: La toxicidad sistémica puede ser más probable de ocurrir en pacientes geriátricos, quienes pueden requerir bajas concentraciones y/o una dosificación menor de anestésico local, especialmente para procedimiento de endoscopía.

XILONEST® AL 2% Solución inyectable

XILONEST® S.P. AL 2% Solución inyectable

XILONEST® S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solución inyectable:

• Considerar la sensibilidad a los analgésicos locales o a los componentes de este producto.

• Los anestésicos locales cruzan la barrera placentaria por difusión, los estudios retrospectivos en mujeres embarazadas que recibieron anestésicos locales por cirugías de emergencia en embarazos tempranos no han mostrado que los analgésicos locales causen defectos de nacimiento.

• La lidocaína es distribuida en la leche materna; sin embargo, no se han reportado problemas en humanos.

• Existe cierta evidencia de que es más probable que ocurra toxicidad sistémica en los pacientes pediátricos. Los estudios realizados hasta el momento no han demostrado problemas pediátricos específicos que puedan limitar la utilidad del uso de lidocaína en los niños.

• También es más probable que ocurra toxicidad sistémica en los pacientes geriátricos.

XILONEST® S.P. AL 2% Solución inyectable:

• El uso de este producto como anestésico epidural durante la labor de parto puede producir cambios en la contractilidad uterina y/o en la fuerza materna de expulsión. El bloqueo paracervical puede reducir el primer estadío de la labor y facilitar la dilatación cervical; sin embargo, la anestesia epidural puede provocar el segundo estadío de la labor por interferencia con la función motora o alterando los reflejos de la paciente estimulando el desarrollo del parto. El uso de un anestésico local durante el desarrollo del parto puede incrementar la necesidad de la utilización del fórceps.

• Los anestésicos locales cruzan la barrera placentaria por difusión, los estudios retrospectivos en mujeres embarazadas que recibieron anestésicos locales por cirugías de emergencia en embarazos tempranos no han mostrado que los analgésicos locales causen defectos de nacimiento.

• Durante la anestesia regional puede desarrollarse hipotensión materna causada por bloqueo nervioso simpático y producir vasodilatación, asimismo convulsiones y colapso cardiovascular han sido reportados después de la administración paracervical durante embarazos iniciales (aborto electivo), indicando que se trate de una absorción sistémica rápida.

• Disturbios neurológicos neonatales como la disminución de la fuerza y tono muscular pueden ocurrir durante 1 o 2 días después del parto. Marcada depresión neonatal del sistema nervioso central ha sido reportada después del bloqueo paracervical. También la inyección intracraneal fetal inadvertida durante la anestesia caudal, paracervical o pudenda puede causar depresión y convulsiones neonatales.

XILONEST® S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solución inyectable:

• Sin embargo, el riesgo-beneficio deberá ser considerado, debido a la posibilidad de que otros efectos adversos podrían no haber estado excluidos por estos estudios. Estudios controlados en humanos no han sido realizados, estudios en animales no han mostrado efectos adversos.

• En relación a su utilización durante la labor del parto y expulsión, la anestesia epidural puede provocar cambios en la contractilidad uterina y/o en la fuerza de expulsión materna. El bloqueo paracervical puede acortar la primera etapa de la labor y facilitar la dilatación cervical. Sin embargo, la administración epidural puede prolongar el segundo estadío de la labor por interferencia con la función motora o alterando los reflejos del paciente, estimulando el esfuerzo expulsivo. El uso de anestésicos locales durante la expulsión puede incrementar la necesidad de asistirse con fórceps. Un vasoconstrictor con actividad beta-adrenérgica usado concurrentemente puede disminuir la intensidad de la contracción uterina y prolongar la labor del parto.

• Durante la anestesia regional puede ocurrir hipotensión materna causada por bloqueo nervioso simpático que da como resultado vasodilatación.

• En el posparto se pueden observar algunos disturbios neurológicos neonatales como disminución del tono y elasticidad muscular durante los primeros 2 días después del parto; marcada depresión del SNC neonatal ha sido reportada después del bloqueo paracervical, la inyección intracraneal fetal inadvertida durante el intento de la administración caudal, paracervical o pudenda puede causar depresión y convulsión neonatal.

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:

XILONEST® Jalea al 2%:

La seguridad y la efectividad de un anestésico local, cuando se va utilizar para exámenes o lubricación de instrumental (esencialmente los referidos a esófago, laringe, faringe, tracto respiratorio o tracto urinario) depende del criterio médico para establecer la dosis, técnica de aplicación correcta y las precauciones adecuadas para actuar con rapidez en cualquier emergencia. Equipos de resucitación, oxígeno y otros medicamentos que se puedan utilizar deben estar disponibles de inmediato. La dosis de anestésicos locales en las mucosas, cuando se va a utilizar para procedimientos de exámenes o procedimientos instrumentales dependen de la técnica de anestesia, del área que se va anestesiar, la vascularidad de los tejidos en el sitio de aplicación y la tolerancia de los pacientes.

Utilización en exámenes o procedimientos instrumentales: Las recomendaciones para una dosis para adulto se dan como una guía de uso en adultos promedio. La real dosificación y la dosificación máxima deberán ser individualizadas basándose en la edad, talla, estado físico del paciente y el posible rango de absorción sistémica en el lugar de aplicación.

Dependiendo del área anestesiada puede requerirse menores y mayores concentraciones para pacientes pediátricos, geriátricos, enfermedades agudas o debilidad de los pacientes.

En los libros estándar se pueden consultar sobre técnicas específicas y procedimientos para la aplicación de anestésicos locales en las mucosas para diagnósticos individuales y procedimientos de tratamiento.

Dosis usual en adultos y adolescentes:

• Anestesia local de mucosa: Aplicar XILONEST® Jalea al 2% sobre la superficie antes de la inserción del instrumental.

Nota: Se debe tener cuidado de evitar se toque o deposite el medicamento en la superficie o interior del endoscopio u otro instrumento. Estos deben estar secos en el interior de la superficie, dejar algún residuo puede ocasionar estrechamiento o raramente oclusión en el lumen.

Tracto urinario:

• Mujeres: Uretral 3 a 5 mL, de XILONEST® Jalea al 2% algunos minutos antes del examen.

Nota: La jalea se puede aplicar con una gasa de algodón e introducirlo dentro de la uretra.

• Hombres: Antes de la cateterización uretral, 100 a 200 mg (5 a 10 mL) de XILONEST® Jalea al 2%.

Antes del sondeo o cistoscopía: Aplicación uretral de 600 mg (30 mL) para llenar y dilatar la uretra. La medicación es usualmente administrada en dosis divididas, con una pinza peneal se aplica dejando algunos minutos entre cada dosis.

Dosis máxima en adultos: No más de 600 mg (30 mL) en un período de 12 horas.

Dosis máxima en niños: Anestesia local de mucosas con XILONEST® Jalea, las dosis deben ser individualizadas basándose en la edad del niño, peso y condición física, teniendo como máximo 45 mg por kg de peso corporal.

Utilización apropiada del medicamento:

• Seguir las instrucciones del médico.

• Seguir las indicaciones del fabricante.

• No utilizar en áreas extensas, si la piel está herida o lacerada o por periodos prolongados de tiempo sin supervisión médica.

• Consultar con el médico antes de utilizar el producto para problemas que no estén prescritos o recomendados en el inserto o si existe infección.

• No utilizar productos que contengan alcohol, el cual es inflamable.

• No estar cerca al fuego abierto o utilizar mientras se fuma; no fumar hasta que el área de aplicación esté completamente seca.

• Evitar contacto con los ojos, boca o nariz.

• Dosificación apropiada: Si se pierde la aplicación de una dosis (si existe un horario de dosificación) aplicar el producto tan pronto le sea posible, no aplicarlo si la próxima dosis está muy cerca.

• Almacenar el producto apropiadamente.

• Para la aplicación apropiada del producto secar el área antes de su utilización, luego de aplicarlo esperar 60 segundos hasta que forme una capa transparente.

XILONEST® 5% Pomada:

Dosis usual en adultos y adolescentes:

Anestésico local de mucosas.

• Mucosa oral: Tópica, aplicar pomada al 5% a la mucosa oral previamente seca.

• Para uso durante el ajuste de nuevas dentaduras: Aplicar a toda la superficie dental que tenga contacto con la mucosa hasta un máximo de 5 g de pomada (250 mg de lidocaína) por dosis o 20 g de pomada (1000 mg de lidocaína) por día.

Nota: Al paciente se le debe informar que la prescripción del dentista no debe de excederse de 48 horas a lo largo del período de ajuste.

• Orofaríngea: Tópica, aplicar pomada al 5% al área deseada o al instrumento antes de la inserción.

Dosis usual pediátrica:

• Anestésico local de mucosas: Tópico, la dosis debe ser individualizada, dependiendo de la edad, peso y condición física del niño, hasta un máximo de 4,5 mg por kg de peso corporal o 2,5 g de pomada en un período de 6 horas.

XILONEST® AL 2% Solución inyectable:

Dosis usual para adolescentes y adultos:

Bloqueo nervioso periférico: Dental: 20 a 100 mg (1 a 5 mL) como solución al 2%.

Dosis límite para adultos: No exceder 4,5 mg por kg de peso o 300 mg por dosis, excepto para la anestesia regional endovenosa, en la cual no se debe exceder de 4 mg por kg de peso.

XILONEST® S.P. AL 2% Solución inyectable:

Dosis usual para adolescentes y adultos:

Anestesia epidural: Lumbar: 200 a 300 mg (10 a 15 mL) de una solución al 2%. Las dosis indicadas para anestesia epidural son dosis totales usuales; la dosis a usar deberá estar basada en el número de dermatomas a ser anestesiados (2 a 3 mL de la concentración indicada por dermatoma).

Para cateterismo contínuo (administración intermitente), la máxima dosis no deberá ser administrada a intervalos menores de 90 minutos.

Bloqueo nervioso periférico:

• Braquial: 225 a 300 mg como solución al 2%.

• Dental: 20 a 100 mg (1 a 5 mL) como solución al 2%.

• Intercostal: 30 mg (1,5 mL) como solución al 2%.

• Paracervical: 100 mg (5 mL) por lado como solución al 2%, puede repetirse de ser necesario en intervalos no menores de 90 minutos.

• Paravertebral: 30 a 50 mg (1,5 a 2,5 mL) como solución al 2%.

• Pudendal: 100 mg (5 mL) por lado como solución al 2%.

Bloqueo nervioso simpático:

• Ganglio cervical (estrellado): 50 mg (2,5 mL) como solución al 2%.

• Lumbar: 50 a 100 mg (2,5 a 5 mL) como solución al 2%.

Dosis límite para adultos: No exceder de 4,5 mg por kg de peso o 300 mg por dosis, excepto para la anestesia regional endovenosa, en la cual no se debe exceder de 4 mg por kg de peso.

Dosis usual pediátrica:

• Infiltración local o bloqueo nervioso: Hasta 5 mg por kg de peso.

• Anestesia regional endovenosa: Hasta 3 mg por kg de peso.

Dosis límite para niños: 5 mg por kg de peso.

XILONEST® S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solución inyectable:

Dosis usual para adolescentes y adultos:

Anestesia epidural.

• Lumbar: 200 a 300 mg (10 a 15 mL) de una solución al 2%.

Las dosis indicadas para anestesia epidural son dosis totales usuales; la dosis a usar deberá estar basada en el número de dermatomas a ser anestesiados (2 a 3 mL de la concentración indicada por dermatoma).

Para cateterismo continuo (administración intermitente), la máxima dosis no deberá ser administrada a intervalos menores de 90 minutos.

Bloqueo nervioso periférico:

• Dental: 20 a 100 mg (1 a 5 mL) como solución al 2%.

Dosis límite para adultos:

• Anestesia dental: No exceder 7 mg por kg de peso o 500 mg por dosis.

Nota: Una dosis límite baja puede ser aplicada a pacientes en condiciones disminuidas o según el sitio de aplicación. La dosis límite superior puede ser aplicada en algunas ocasiones concomitantemente con otras medicinas.

La utilidad de las drogas concomitantes para proteger a los pacientes depende de la medicina y de sus reacciones adversas. Por ejemplo: el uso de benzodiazepinas puede ayudar a prevenir aprehensión durante el periodo pico de absorción del anestésico; pero no protegerá al paciente de la toxicidad cardiovascular.

• Otras indicaciones: Hasta 7 mg de clorhidrato de lidocaína por kg de peso corporal sin exceder de 500 mg como dosis única.

TRATAMIENTO EN CASOS DE SOBREDOSIS:

XILONEST® Jalea al 2% y XILONEST® 5% Pomada:

Tratamiento específico:

Para la metahemoglobinemia: Administrar azul de metileno (1 a 2 mg por kg de peso corporal, endovenoso) y/o ácido ascórbico (100 a 200 mg vía oral).

Para la depresión circulatoria: Administrar un vasopresor y fluidos endovenosos.

Para las convulsiones: Administrar un anticonvulsivante, usualmente una benzodiazepina, considerando que éstas pueden causar depresión respiratoria y circulatoria, especialmente cuando se administran rápidamente. Los medicamentos y el equipo necesario para dar soporte a la respiración y para resucitación debería estar disponible inmediatamente.

Medidas de soporte: Para las reacciones sistémicas causadas por excesiva absorción; asegurar y mantener la vía aérea, administrar oxígeno e instituir respiración asistida o controlada según el requerimiento. En algunos pacientes puede requerirse la intubación endotraqueal.

XILONEST® Jalea al 2%:

Los siguientes efectos han sido seleccionados en base a su significado clínico potencial y no son necesariamente inclusivos:

• Depresión del sistema cardiovascular que puede llevar al arresto cardiaco, toxicidad del Sistema Nervioso Central (visión borrosa o doble, confusión, convulsiones, mareos, ansiedad inusual, excitamiento, nerviosismo, intranquilidad, etc), metahemoglobinemia.

• Puede ocurrir estimulación y/o depresión del Sistema Nervioso Central. La estimulación usualmente ocurre primero, seguida de la depresión del sistema nervioso central. Sin embargo, la estimulación puede ser transitoria o ausente. La depresión del sistema nervioso central puede llevar a la inconciencia y al arresto respiratorio.

XILONEST® AL 2% Solución inyectable

XILONEST® S.P. AL 2% Solución inyectable

XILONEST® S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solución inyectable:

Cuidados de soporte: Asegurar y mantener la vía aérea patente, administrando oxígeno e instituyendo respiración controlada o asistida según el requerimiento. En algunos pacientes puede ser requerida la intubación endotraqueal.

La presión sanguínea, frecuencia cardiaca, estado neurológico y estado respiratorio deberán ser monitorizados continuamente.

Para el tratamiento de la depresión circulatoria se recomienda administrar un vasopresor y fluidos endovenosos. Los vasoconstrictores no deben ser administrados si la paciente está recibiendo agentes oxitócicos del tipo ergotamina.

Si se presentan convulsiones, proteger al paciente y administrar oxígeno inmediatamente. Si no responden al soporte respiratorio, administrar una benzodiazepina como el diazepam o un barbitúrico de acción ultra corta como el tiopental o tiamilal por vía endovenosa. Estos agentes, especialmente los barbitúricos, pueden causar depresión circulatoria cuando son administrados por vía endovenosa, lo cual debe tenerse presente. También se puede utilizar un bloqueador neuromuscular para disminuir las manifestaciones de las convulsiones persistentes, si es que se cuenta con un ventilador a presión positiva. La hipoxia, hipercapnea y la acidosis pueden desarrollarse rápidamente después de iniciada la convulsión.

Si se presenta metahemoglobinemia y no responde a la administración de oxígeno, se recomienda la administración de azul de metileno.

XILONEST® S.P. AL 2% Solución inyectable:

En caso de hipotensión materna durante la anestesia obstétrica, se recomienda que se coloque al paciente de lado izquierdo, para poder corregir la compresión aortocaval producida por el útero grávido. El nacimiento del feto puede mejorar la respuesta de una paciente obstétrica en relación a la resucitación cardiopulmonar.

XILONEST® S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solución inyectable:

Estabilidad: No utilizar el producto si se evidencia algún cambio en la coloración o contiene precipitado.

Para la desinfección química de la superficie del envase, se recomienda el uso de alcohol etílico al 70% sin desnaturalizantes o alcohol isopropílico al 91%. Soluciones que contengan metales pesados no son recomendadas.

Todo sobrante debe ser descartado.

FORMAS DE PRESENTACIÓN:

XILONEST® Jalea al 2%: Caja x 1 tubo x 10 mL.

XILONEST® 5% Pomada: Caja x 1 tubo x 10 g.

XILONEST® AL 2% Solución inyectable: Frasco-ampolla x 20 mL.

XILONEST® S.P. al 2% Solución inyectable: Cajas x 1 frasco - ampolla x 20 mL.

XILONEST® S.P. al 2% con epinefrina 1:200 000 Solución inyectable: Cajas x 1 frasco-ampolla x 20 mL.

CONDICIONES DE CONSERVACIÓN Y ALMACENAMIENTO: Almacenar a temperaturas menores de 40 ºC, de preferencia entre 15 y 30 ºC; proteger del congelamiento.

Fabricado por: Laboratorio Trifarma S.A.

Av. Santa Rosa 390, Urb. Aurora - Ate

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Para:

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