COMPOSICIÓN:

Cada 100 mL de JALEA contiene:

Lidocaína clorhidrato 2.0 g

Excipientes c.s.p. 100 mL

LISTA DE EXCIPIENTES:

Carboximetilcelulosa sódica; fosfato monobásico de potasio; metilparabeno; metabisulfito de sodio; hidróxido de sodio; agua para inyección.

MEDIFARMA S.A.

Jr. Ecuador #787

Lima – Perú

Telf.: 332 6200

INDICACIONES:

XILONEST® Jalea al 2% se utiliza en adultos y niños de todas las edades, cuando se desea obtener en la uretra una anestesia efectiva, profunda y a largo plazo: En particular para cateterismos, exploraciones por muestreo o cistoscopia.

También está indicado en adultos y niños de todas las edades, como anestésico superficial y lubricante:

• A nivel de las cavidades nasales y la garganta durante los procedimientos endoscópicos como la gastroscopia y broncoscopia.

• Durante la proctoscopia y rectoscopia.

• Durante la intubación traqueal.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

XILONEST® Jalea al 2%, contiene en su formulación lidocaína

Propiedades farmacodinámicas: La anestesia local se define como la pérdida de la sensibilidad limitada a una determinada superficie del cuerpo.

Todos los anestésicos locales tienen un modo de acción similar: Para obtener el efecto deseado, deben bloquear la propagación de los impulsos a lo largo de las fibras nerviosas. Tales impulsos se transmiten por la despolarización y repolarización rápidamente dentro de los axones del nervio. Este cambio de polaridad es debido al paso de iones de sodio y potasio a través de las membranas nerviosas, canales iónicos en la membrana.

Los anestésicos locales impiden el retorno de los iones de sodio que inician la despolarización. Esto resulta en una incapacidad de la fibra nerviosa para propagar impulsos.

Los mecanismos subyacentes de la acción de los anestésicos locales no se comprenden totalmente, pero una posible explicación radica en el hecho de que la base liposoluble se difunde a través de la membrana lipídica hacia el interior de la célula. Dentro de la célula, una parte de la sustancia es reionizada y entra en el canal de iones de sodio para ejercer un efecto inhibitorio sobre el transporte de sodio y por consiguiente en la conducción del impulso.

Además de su anestesia local, lidocaína tiene propiedades antibacterianas y antivirales en concentraciones superiores a 0,5 a 2%, dependiendo de la especie. La lidocaína en concentraciones de 1 - 4% indujo una inhibición dependiente de la concentración del crecimiento de una variedad de patógenos comúnmente encontrados en infecciones de heridas, tales como Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa y Staphylococcus aureus. La mayor sensibilidad está representada por organismos gramnegativos. La lidocaína en concentraciones de 2-4% inhibe el crecimiento de una serie de cepas de enterococos hospitalarios S. aureus resistente a la meticilina y resistentes a la vancomicina.

Propiedades farmacocinéticas: La lidocaína se absorbe después de la administración tópica a nivel de las membranas mucosas. La tasa y grado de absorción depende de la concentración y la dosis total administrada, el lugar de la aplicación y la duración de la exposición. En general, el grado de absorción es más rápido para la administración intratraqueal y bronquial.

Por lo tanto, tales administraciones pueden conducir a una elevación rápida o excesiva de las concentraciones plasmáticas con un aumento del riesgo de desarrollar síntomas tóxicos, tales como convulsiones. La lidocaína también presenta una buena absorción en el tracto gastrointestinal aunque algunas sustancias no metabolizadas aparecen en la circulación debido a su metabolismo hepático.

Normalmente el 65% de lidocaína se une a proteínas plasmáticas. Para los anestésicos locales de tipo amida el enlace se realiza principalmente con la alfa-1 glucoproteína ácida pero también a la albúmina. La alfa-1 glucoproteína ácida tiene sitios de alta afinidad, pero baja capacidad, mientras que los sitios de albúmina tienen menos afinidad, pero más capacidad.

La lidocaína atraviesa la barrera placentaria y cefálica presumiblemente por difusión pasiva.

La principal vía de eliminación es el metabolismo hepático.

En el hombre, se produce primero un N-desalquilación de lidocaína monoetilglicina-xilidida (MEGX), seguido por hidrólisis de 2,6-xilidina y la hidroxilación de 4-hidroxi-2,6 xilidina.

La MEGX posteriormente es N-desalquilado a glicina-xilidida (GX).

Las acciones tóxicos-farmacológicas de MEGX y GX son similares pero menos potentes que los de la lidocaína.

GX tiene una vida media más larga (aproximadamente 10 horas) que la lidocaína y puede acumularse durante la administración prolongada.

Alrededor del 90% de la lidocaína administrada se excreta como metabolitos de diversos y menos del 10% se excreta sin cambios en la orina.

El metabolito urinario importante es el conjugado de 4-hidroxi-2,6-xilidina (alrededor del 70-80% de la excreción urinaria).

La vida media de eliminación de lidocaína después de la inyección en bolo intravenoso es 1,5-2 h.

Debido a la alta tasa de metabolismo, cualquier factor de alteración de la función hepática puede alterar la cinética de lidocaína.

La vida media puede aumentar dos veces y aún más en los casos de disfunción hepática.

La disfunción renal no afecta a la cinética, pero aumenta la acumulación de metabolitos.

Factores tales como la acidosis, el uso de estimulantes o depresores del sistema nervioso central que afecta los niveles cerebrales de lidocaína puede producir efectos sistémicos.

Eventos adversos objetivos ocurren con más frecuencia cuando se llega a los niveles plasmáticos venosos de 6.0 mcg de base libre por mL.

Lidocaína jalea al 2%, debido a su baja tensión superficial y su alta viscosidad, hace contacto íntimo y de larga duración entre el anestésico y la mucosa uretral en los hombres incluso en la parte posterior de la uretra, lo que garantiza una anestesia completa de la uretra.

Esta anestesia dura aproximadamente 30 minutos. Cuando la aplicación intrauretral de 20 g de Jalea al 2% (400 mg lidocaína) el pico máximo en sangre se alcanza después de unos 45 minutos y no exceda de 1 g/mL.

Sin embargo, es posible que la absorción sistémica se produzca en la administración uretral.

La absorción sistémica puede aumentar en caso de lesión de la uretra.

CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

• Hipersensibilidad conocida a los anestésicos locales del tipo amida.

• Hipersensibilidad a parabeno de metilo y/o parahidroxibenzoato de propilo (metilparabeno/propilparabeno), o su metabolito, ácido benzoico para-amino (PABA). Las fórmulas de lidocaína que contienen parabenos deberían evitarse en pacientes alérgicos a anestésicos locales del tipo éster y su metabolito (PABA).

• No usar en bebés o niños de corta edad para el tratamiento del dolor ocasionado por la dentición.

REACCIONES ADVERSAS:

• Los efectos adversos de lidocaina son raros y son resultados en la mayoría de los casos de una dosis excesiva o una absorción demasiado rápida que resulta en concentraciones plasmáticas demasiado altas. Estos efectos son de naturaleza sistémicos y actúan sobre el sistema nervioso central y/o el sistema cardiovascular.

• Un pequeño número de reacciones son observadas después de una hipersensibilidad, idiosincrasia o una disminución de la tolerancia en el paciente.

• A nivel del sistema nervioso central, puede observarse reacciones de excitación y/o depresión, caracterizado por: nerviosismo, vértigo, visión borrosa y temblores, seguido de somnolencia, convulsiones, pérdida del conocimiento, y en algunos casos un paro respiratorio.

• Los efectos tóxicos sobre el sistema cardiovascular resultan en hipotensión, depresión miocárdica, bradicardia y en algunos casos un paro cardíaco.

• Los grupos de riesgo más importantes son individuos muy sensibles, pacientes con insuficiencia hepática, acidosis y epilepsia.

• En casos raros (<0,1%), los preparados anestésicos locales han sido la causa de reacciones alérgicas, tales como manifestaciones cutáneas, de urticaria y edema (en los casos más severos choque anafiláctico). Se trata principalmente de hipersensibilidad local y en casos raros de hipersensibilidad sistémica.

• Reacciones alérgicas graves no han sido reportadas con el uso de lidocaína jalea 2%.

• Se ha informado de un aumento de la incidencia post-operatoria de "dolor de garganta" después de la utilización de lidocaína jalea 2% para lubricar el tubo endotraqueal.

• Notificación de sospechas de reacciones adversas: La notificación de sospechas de reacciones adversas después de la aprobación de medicamentos es importante. Permite el monitoreo continuo de la relación riesgo/beneficio de la droga. Los profesionales de la salud deben informar de cualquier sospecha de reacción adversa a través del sistema de informe nacional - ver detalles más abajo.

INCOMPATIBILIDADES:

No se han descrito.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN:

Con altas dosis de lidocaína jalea 2%, el riesgo de toxicidad sistémica adicional debe considerarse en pacientes que reciben otros anestésicos locales o de sustancias de estructuras relacionadas con anestésicos locales, por ejemplo antiarrítmicos como la mexiletina y tocainida.

No se ha llevado a cabo estudios específicos de interacción de lidocaína y medicamentos antiarrítmicos de clase III (por ejemplo, amiodarona), pero es recomendable tener cuidado con esta combinación.

Los medicamentos que reducen el aclaramiento de lidocaína (por ejemplo, cimetidina, propanolol y nadolol) pueden causar concentraciones plasmáticas tóxicas subyacentes cuando lidocaína se administra en dosis altas repetidas durante un largo período. Es por esto que estas interacciones no tienen importancia clínica en un tratamiento a corto plazo con lidocaína en las dosis recomendadas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: XILONEST® Jalea al 2% y XILONEST® 5% Pomada

Las combinaciones que contengan cualquiera de las siguientes sustancias, dependiendo de las cantidades presentes, pueden interactuar con este medicamento:

• Agentes antiarrítmicos, derivados de anestésicos locales tipo amida, como mexiletina, tocainida, o lidocaína sistémica o parenteral-local (el riesgo de cardiotoxicidad asociada con los efectos cardiacos aditivos y con la lidocaína sistémica o parenteral-local puede aumentar el riesgo de sobredosis en pacientes que reciban estos medicamentos cuando la lidocaína es aplicada a la mucosa, especialmente si es aplicada en grandes cantidades, usado repetidamente, usado en el área oral o faríngea, o si es tragada).

• Agentes bloqueadores ß-adrenérgicos (el uso concurrente puede disminuir el metabolismo de la lidocaína debido a la disminución del flujo sanguíneo hepático, produciendo un incremento del riesgo de toxicidad de lidocaína, especialmente si la lidocaína es aplicada a la mucosa oral en grandes cantidades, usado repetidamente, usado en el área oral o faríngea, o si es tragada).

• Cimetidina (puede inhibir el metabolismo hepático de la lidocaína, aumentar el riesgo de toxicidad de la lidocaína, especialmente si la lidocaína es aplicada a la mucosa en grandes cantidades, usado repetidamente, usado en el área oral o faríngea, o si es tragada).

XILONEST® AL 2% Solución inyectable

XILONEST® S.P. AL 2% Solución inyectable

XILONEST® S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solución inyectable:

Las combinaciones que contengan cualquiera de los siguientes medicamentos, dependiendo de las cantidades presentes, pueden interactuar con este medicamento:

• Con los antimiasténicos, debido a un antagonismo de su efecto en el músculo esquelético, especialmente si grandes cantidades del anestésico local son absorbidas rápidamente, por lo que se debe realizar un ajuste temporal de la dosis del antimiasténico y realizar el control de los síntomas de la miastenia gravis.

• Los agentes bloqueadores beta-adrenérgicos pueden disminuir el metabolismo de la lidocaína al reducir el flujo sanguíneo hepático, incrementando el riesgo de toxicidad del anestésico.

• La cimetidina puede inhibir el metabolismo hepático de la lidocaína, incrementando el riesgo de toxicidad de esta última.

• Los depresores del sistema nervioso central pueden tener un efecto aditivo cuando se les administra concurrentemente con los anestésicos locales.

• Con las soluciones desinfectantes que contengan metales pesados, debido a que los anestésicos locales pueden causar la liberación de los metales pesados de estas soluciones que si son inyectadas conjuntamente con el anestésico pueden causar irritación local severa con edema.

• Los agentes antihipertensivos bloqueadores ganglionares como guanadrel, guanetidina, mecamilamina y trimetafán pueden aumentar el riesgo de hipotensión severa y/o bradicardia si es que se inducen niveles altos de anestesia epidural o espinal.

• El uso concurrente con los inhibidores de la monoaminooxidasa (incluido furazolidona, procarbazina y selegilina) puede aumentar el riesgo de hipotensión.

• La acción de los agentes bloqueadores neuromusculares puede incrementarse o ser prolongada si es que grandes cantidades del anestésico son absorbidas rápidamente.

• El uso de opioides puede tener un efecto aditivo en la alteración de la respiración causada por niveles altos de bloqueo espinal o peridural.

XILONEST® S.P. AL 2% Solución inyectable:

• Vasoconstrictores como la epinefrina, metoxamina, o fenilefrina (el uso de metoxamina en combinación con los anestésicos locales para incrementar su efecto terapéutico no está recomendado, ya que este producto puede causar una excesiva restricción de la circulación y llevar a daños importantes en el tejido, otros vasoconstrictores deben ser utilizados con precaución y en cantidades bien determinadas, sobre todo al aplicarse en sitios de circulación terminal: dedos, nariz, orejas, pene, ya que la isquemia conlleva a la gangrena de los tejidos).

XILONEST® S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solución inyectable:

• Los vasodilatadores y medicamentos con acción bloqueante alfa-adrenérgica como labetalol, fenoxibenzamina, fentolamina, prazosín, tolazolina, droperidol, haloperidol, loxapina, fenotiazinas, tioxantenos, y los vasodilatadores de acción rápida como los nitratos, pueden disminuir la eficacia del vasoconstrictor. En pacientes que reciben epinefrina, el bloqueo alfa-adrenérgico puede resultar en una actividad beta-adrenérgica sin oposición con el riesgo de hipotensión severa y taquicardia. Los vasoconstrictores pueden también disminuir los efectos terapéuticos de los vasodilatadores, como los efectos antianginosos de los nitratos.

• Los anestésicos inhalatorios hidrocarbonados como el halotano, y en menos medida el enflurano, isoflurano o metoxiflurano, pueden sensibilizar al corazón a los efectos de los vasoconstrictores simpaticomiméticos.

• El uso de antidepresivos tricíclicos o maprotilina puede potenciar el efecto cardiovascular del vasoconstrictor, posibilitando la aparición de arritmias, taquicardia, hipertensión severa o hiperpirexia.

• El efecto de los antihipertensivos puede estar disminuido por los vasoconstrictores, por lo que se recomienda la monitorización de la presión sanguínea.

• El uso concurrente de agentes bloqueadores beta-adrenérgicos no selectivos incluyendo preparaciones oftálmicas con un vasoconstrictor puede resultar en una actividad alfa-adrenérgica sin oposición con un riesgo de hipertensión y bradicardia con posible bloqueo cardiaco dependiente de la dosis.

• El uso local de cocaína en las mucosas u otros simpaticomiméticos con un vasoconstrictor puede resultar en una estimulación excesiva del sistema nervioso central y aumento del riesgo de efectos adversos cardiovasculares.

• Los glucósidos digitálicos o levodopa utilizados con un vasoconstrictor pueden aumentar el riesgo de arritmias cardiacas.

• Los derivados ergotamínicos, incluyendo agentes antimigraña y oxitócicos pueden potencializar los efectos simpaticomiméticos del vasoconstrictor y causar hipertensión severa persistente; la ruptura de un vaso sanguíneo cerebral es poco frecuente.

• Otras drogas como inhibidores de la monoaminooxidasa, alcaloides de la rauwolfia, ritodrina y hormonas tiroideas también interaccionan con los vasoconstrictores de los anestésicos locales.

ADVERTENCIAS:

• Al igual que con todos los anestésicos locales, es recomendable tener al alcance de la mano un equipo de reanimación y medicamentos necesarios en caso de emergencia.

• Se recomienda administrar la dosis más baja necesaria para obtener una anestesia adecuada, a fin de evitar altos niveles plasmáticos y el riesgo de efectos adversos (por ejemplo, convulsiones).

• Los niños mayores de 12 años que pesen menos de 25 kg deben recibir las dosis correspondientes a su peso y estado fisiológico.

• Algunas aplicaciones de lidocaína como tratamiento sintomático pueden enmascarar los síntomas de ciertas enfermedades.

• Las dosis excesivas de lidocaína o intervalos cortos entre las dosis pueden conducir a altos niveles plasmáticos y efectos adversos graves. Los pacientes deben ser advertidos de que se adhieran estrictamente a la dosis recomendada. El tratamiento de las reacciones adversas graves puede requerir el uso de un equipo de reanimación, oxígeno y otros medicamentos de reanimación.

• La absorción por las membranas mucosas y superficies lesionadas es relativamente alta, en particular a nivel del árbol bronquial. La absorción de lidocaína jalea en la nasofaringe es variable pero normalmente menor que con otros productos que contienen lidocaína. Después de la instilación en la uretra y la vejiga, la absorción es baja.

• La lidocaína jalea debe utilizarse con precaución en pacientes que presentan un traumatismo de la mucosa y/o sepsis en la zona prevista para la aplicación.

• El uso de anestésicos tópicos en la orofaringe puede interferir con la deglución, y puede conducir a una aspiración. El entumecimiento de la lengua o la mucosa bucal puede aumentar el riesgo de lesiones por mordeduras.

• La utilización de lidocaína jalea 2% como lubricante para la intubación endotraqueal, debe tenerse precaución para evitar el flujo de jalea en el lumen del tubo endotraqueal. La jalea se puede secar en la superficie interna del tubo y por lo tanto inducir una contracción de los mismos o incluso, en raros casos, la oclusión completa.

• Cuando la dosis puede conducir a altos niveles en sangre se vigilará algunos pacientes en los que la aparición de efectos adversos es potencialmente peligrosa:

– Pacientes con bloqueo cardíaco parcial o completo.

– Ancianos y pacientes cuyo estado general es pobre.

– Pacientes con disfunción renal grave.

– Pacientes con enfermedad hepática avanzada.

• Los pacientes tratados con antiarrítmicos de clase III (p. Ej. La amiodarona) deben ser colocados bajo la supervisión y monitorización del ECG debido a que los efectos sobre el corazón pueden reforzarse mutuamente.

• Lidocaína jalea al 2% es probablemente porfirinogénico y sólo debe prescribirse a pacientes con porfiria aguda si las indicaciones son sólidas y urgentes. Deben tomarse precauciones apropiadas para todos los pacientes con porfiria.

• Se debe tener cuidado al aplicar lidocaína jalea al 2% en zonas muy dañadas o infectadas.

• Debe comunicarse con su médico o farmacéutico para cualquier aclaración sobre la utilización del producto y si presenta alguna reacción adversa que no estuviese descrita en el inserto.

• Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y/o manejar máquinas: Dependiendo de la dosis, los anestésicos locales pueden afectar levemente la función mental y afectar temporalmente la locomoción y coordinación.

• No utilizar después de la fecha de expira impresa en el envase.

PRECAUCIONES:

• Fertilidad, embarazo y lactancia:

Fertilidad: Puede considerarse que muchas mujeres y mujeres embarazadas en trabajo de parto recibieron lidocaína.

Se informó que no hubo trastorno específico de la función reproductora.

No hubo un aumento en la incidencia de malformaciones.

Lactancia: Al igual que otros anestésicos locales, lidocaína puede pasar a la leche materna, pero en cantidades tan pequeñas que generalmente no hay riesgo para el recién nacido.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

XILONEST® Jalea al 2% induce anestesia rápida y profunda de las membranas mucosas, eficaz y de larga duración (aprox. 20 a 30 min). La anestesia generalmente ocurre rápidamente (dentro de los 5 minutos, dependiendo de la superficie de aplicación).

Al igual que con cualquier anestésico local, la seguridad y la eficacia de la lidocaína dependen de la exactitud de la dosis, la técnica de administración, la adecuación de las precauciones y la rápida aplicación de las medidas emergencia.

Las dosis mencionadas a continuación se indican a título indicativo. La experiencia del médico clínico y el conocimiento del estado del paciente son muy importantes en la elección de la dosis adecuada.

Adultos: La absorción a través de las membranas mucosas es variable, pero relativamente alto en el árbol bronquial. La absorción de lidocaína jalea en la nasofaringe es generalmente menor que con otros productos que contienen lidocaína. Después de la instilación en la uretra y la vejiga hasta dosis de 800 mg, los niveles sanguíneos de lidocaína son relativamente bajos y por debajo de las concentraciones tóxicas.

Los sujetos debilitados, ancianos o pacientes gravemente enfermos con sepsis deben recibir las dosis correspondientes a su edad, peso y estado fisiológico.

Población pediátrica:

Niños menores de 12 años, la dosis no debe exceder de 6 mg/kg.

Niños mayores de 12 años deben recibir las dosis correspondientes a su peso y edad.

No se proporcionan más de 4 dosis en un período de 24 horas.

Anestesia uretral:

En el hombre: Fijación de la canula en el tubo.

Introducir el protector en la uretra. Sostener el tubo con una mano y fijar el protector en la uretra teniendo el pene detrás de la corona entre el índice y el dedo medio. Instilar la jalea presionando el tubo de la otra mano.

Cateterismo: Instilar 10-20 g de jalea.

En general, se obtiene la anestesia adecuada en pocos minutos. Sondeo o Cistoscopia: La Jalea es infundido hasta que el paciente perciba una cierta tensión o se introducen unos 10-15 g. Luego aplique una pinza peneana durante unos minutos detrás de la corona e infundir además 5-10 g si es necesario.

En las mujeres: 5 -10 g generalmente es suficiente, también es posible introducir la jalea usando un tampón. En cuestión de minutos, se consigue la anestesia suficiente.

Nota: Las dosis indicadas anteriormente para la anestesia uretral (05 - 10 - 20 g, es decir 100 – 200 - 400 mg de lidocaína clorhidrato) son aproximadamente 3 - 6 mg/kg y tienen una validez de adultos.

En los ancianos o con enfermedades graves, así como en los niños, la dosis se reducirá en función de las circunstancias. Después del uso, el protector y el resto de la jalea empleada deben ser desechados.

Endoscopia: Para una analgesia adecuada, se aconseja de instilar 10 a 20 g. Una pequeña cantidad también puede aplicarse en el instrumento. Durante el uso concomitante de otros productos a base de lidocaína (p.ej. en broncoscopia), la dosis total no debe exceder los 400 mg de lidocaína.

Proctoscopia y rectoscopia: Se puede utilizar un máximo de 20 g durante las intervenciones en el ano y el recto. La dosis total no debe superar los 400 mg de lidocaína.

Lubricación para la intubación endotraqueal: Aplicar, antes de la introducción 2 g de lidocaína jalea 2% en la superficie del tubo endotraqueal. Se debe tener precaución para evitar el flujo de jalea en el lumen del tubo endotraqueal.

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:

XILONEST® Jalea al 2%:

La seguridad y la efectividad de un anestésico local, cuando se va utilizar para exámenes o lubricación de instrumental (esencialmente los referidos a esófago, laringe, faringe, tracto respiratorio o tracto urinario) depende del criterio médico para establecer la dosis, técnica de aplicación correcta y las precauciones adecuadas para actuar con rapidez en cualquier emergencia. Equipos de resucitación, oxígeno y otros medicamentos que se puedan utilizar deben estar disponibles de inmediato. La dosis de anestésicos locales en las mucosas, cuando se va a utilizar para procedimientos de exámenes o procedimientos instrumentales dependen de la técnica de anestesia, del área que se va anestesiar, la vascularidad de los tejidos en el sitio de aplicación y la tolerancia de los pacientes.

Utilización en exámenes o procedimientos instrumentales: Las recomendaciones para una dosis para adulto se dan como una guía de uso en adultos promedio. La real dosificación y la dosificación máxima deberán ser individualizadas basándose en la edad, talla, estado físico del paciente y el posible rango de absorción sistémica en el lugar de aplicación.

Dependiendo del área anestesiada puede requerirse menores y mayores concentraciones para pacientes pediátricos, geriátricos, enfermedades agudas o debilidad de los pacientes.

En los libros estándar se pueden consultar sobre técnicas específicas y procedimientos para la aplicación de anestésicos locales en las mucosas para diagnósticos individuales y procedimientos de tratamiento.

Dosis usual en adultos y adolescentes:

• Anestesia local de mucosa: Aplicar XILONEST® Jalea al 2% sobre la superficie antes de la inserción del instrumental.

Nota: Se debe tener cuidado de evitar se toque o deposite el medicamento en la superficie o interior del endoscopio u otro instrumento. Estos deben estar secos en el interior de la superficie, dejar algún residuo puede ocasionar estrechamiento o raramente oclusión en el lumen.

Tracto urinario:

• Mujeres: Uretral 3 a 5 mL, de XILONEST® Jalea al 2% algunos minutos antes del examen.

Nota: La jalea se puede aplicar con una gasa de algodón e introducirlo dentro de la uretra.

• Hombres: Antes de la cateterización uretral, 100 a 200 mg (5 a 10 mL) de XILONEST® Jalea al 2%.

Antes del sondeo o cistoscopía: Aplicación uretral de 600 mg (30 mL) para llenar y dilatar la uretra. La medicación es usualmente administrada en dosis divididas, con una pinza peneal se aplica dejando algunos minutos entre cada dosis.

Dosis máxima en adultos: No más de 600 mg (30 mL) en un período de 12 horas.

Dosis máxima en niños: Anestesia local de mucosas con XILONEST® Jalea, las dosis deben ser individualizadas basándose en la edad del niño, peso y condición física, teniendo como máximo 45 mg por kg de peso corporal.

Utilización apropiada del medicamento:

• Seguir las instrucciones del médico.

• Seguir las indicaciones del fabricante.

• No utilizar en áreas extensas, si la piel está herida o lacerada o por periodos prolongados de tiempo sin supervisión médica.

• Consultar con el médico antes de utilizar el producto para problemas que no estén prescritos o recomendados en el inserto o si existe infección.

• No utilizar productos que contengan alcohol, el cual es inflamable.

• No estar cerca al fuego abierto o utilizar mientras se fuma; no fumar hasta que el área de aplicación esté completamente seca.

• Evitar contacto con los ojos, boca o nariz.

• Dosificación apropiada: Si se pierde la aplicación de una dosis (si existe un horario de dosificación) aplicar el producto tan pronto le sea posible, no aplicarlo si la próxima dosis está muy cerca.

• Almacenar el producto apropiadamente.

• Para la aplicación apropiada del producto secar el área antes de su utilización, luego de aplicarlo esperar 60 segundos hasta que forme una capa transparente.

XILONEST® 5% Pomada:

Dosis usual en adultos y adolescentes:

Anestésico local de mucosas.

• Mucosa oral: Tópica, aplicar pomada al 5% a la mucosa oral previamente seca.

• Para uso durante el ajuste de nuevas dentaduras: Aplicar a toda la superficie dental que tenga contacto con la mucosa hasta un máximo de 5 g de pomada (250 mg de lidocaína) por dosis o 20 g de pomada (1000 mg de lidocaína) por día.

Nota: Al paciente se le debe informar que la prescripción del dentista no debe de excederse de 48 horas a lo largo del período de ajuste.

• Orofaríngea: Tópica, aplicar pomada al 5% al área deseada o al instrumento antes de la inserción.

Dosis usual pediátrica:

• Anestésico local de mucosas: Tópico, la dosis debe ser individualizada, dependiendo de la edad, peso y condición física del niño, hasta un máximo de 4,5 mg por kg de peso corporal o 2,5 g de pomada en un período de 6 horas.

XILONEST® AL 2% Solución inyectable:

Dosis usual para adolescentes y adultos:

Bloqueo nervioso periférico: Dental: 20 a 100 mg (1 a 5 mL) como solución al 2%.

Dosis límite para adultos: No exceder 4,5 mg por kg de peso o 300 mg por dosis, excepto para la anestesia regional endovenosa, en la cual no se debe exceder de 4 mg por kg de peso.

XILONEST® S.P. AL 2% Solución inyectable:

Dosis usual para adolescentes y adultos:

Anestesia epidural: Lumbar: 200 a 300 mg (10 a 15 mL) de una solución al 2%. Las dosis indicadas para anestesia epidural son dosis totales usuales; la dosis a usar deberá estar basada en el número de dermatomas a ser anestesiados (2 a 3 mL de la concentración indicada por dermatoma).

Para cateterismo contínuo (administración intermitente), la máxima dosis no deberá ser administrada a intervalos menores de 90 minutos.

Bloqueo nervioso periférico:

• Braquial: 225 a 300 mg como solución al 2%.

• Dental: 20 a 100 mg (1 a 5 mL) como solución al 2%.

• Intercostal: 30 mg (1,5 mL) como solución al 2%.

• Paracervical: 100 mg (5 mL) por lado como solución al 2%, puede repetirse de ser necesario en intervalos no menores de 90 minutos.

• Paravertebral: 30 a 50 mg (1,5 a 2,5 mL) como solución al 2%.

• Pudendal: 100 mg (5 mL) por lado como solución al 2%.

Bloqueo nervioso simpático:

• Ganglio cervical (estrellado): 50 mg (2,5 mL) como solución al 2%.

• Lumbar: 50 a 100 mg (2,5 a 5 mL) como solución al 2%.

Dosis límite para adultos: No exceder de 4,5 mg por kg de peso o 300 mg por dosis, excepto para la anestesia regional endovenosa, en la cual no se debe exceder de 4 mg por kg de peso.

Dosis usual pediátrica:

• Infiltración local o bloqueo nervioso: Hasta 5 mg por kg de peso.

• Anestesia regional endovenosa: Hasta 3 mg por kg de peso.

Dosis límite para niños: 5 mg por kg de peso.

XILONEST® S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solución inyectable:

Dosis usual para adolescentes y adultos:

Anestesia epidural.

• Lumbar: 200 a 300 mg (10 a 15 mL) de una solución al 2%.

Las dosis indicadas para anestesia epidural son dosis totales usuales; la dosis a usar deberá estar basada en el número de dermatomas a ser anestesiados (2 a 3 mL de la concentración indicada por dermatoma).

Para cateterismo continuo (administración intermitente), la máxima dosis no deberá ser administrada a intervalos menores de 90 minutos.

Bloqueo nervioso periférico:

• Dental: 20 a 100 mg (1 a 5 mL) como solución al 2%.

Dosis límite para adultos:

• Anestesia dental: No exceder 7 mg por kg de peso o 500 mg por dosis.

Nota: Una dosis límite baja puede ser aplicada a pacientes en condiciones disminuidas o según el sitio de aplicación. La dosis límite superior puede ser aplicada en algunas ocasiones concomitantemente con otras medicinas.

La utilidad de las drogas concomitantes para proteger a los pacientes depende de la medicina y de sus reacciones adversas. Por ejemplo: el uso de benzodiazepinas puede ayudar a prevenir aprehensión durante el periodo pico de absorción del anestésico; pero no protegerá al paciente de la toxicidad cardiovascular.

• Otras indicaciones: Hasta 7 mg de clorhidrato de lidocaína por kg de peso corporal sin exceder de 500 mg como dosis única.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS:

El riesgo de sobredosis se manifiesta principalmente en el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular.

En el sistema nervioso central, los síntomas aparecen poco a poco: su gravedad va en aumento, primero con parestesia peribucal y entumecimiento de la lengua, mareos, tinnitus e hiperacusia, seguida de alteraciones visuales y temblores musculares severos que preceden a la aparición de convulsiones generalizadas. Pérdida del conocimiento y convulsiones del gran mal pueden seguir y tardar unos pocos segundos a unos pocos minutos. La hipoxia y la hipercapnia ocurren rápidamente después de las convulsiones tras una intensa actividad muscular que interfiere con la respiración normal.

En casos graves se puede producir apnea. La acidosis aumenta los efectos tóxicos de la anestesia local. La curación es secundaria a la redistribución y al metabolismo del anestésico local desde el sistema nervioso central. Puede ser rápida a menos que se hayan administrado grandes cantidades de anestésicos.

Se observarán efectos cardiovasculares al alcanzar altas concentraciones sistémicas: hipotensión grave, bradicardia, arritmias, colapso cardiovascular. Estos síntomas son generalmente precedidos por signos de toxicidad en el sistema nervioso central, a menos que el paciente haya recibido un anestésico general y haya sido fuertemente sedado con productos tales como benzodiazepinas o barbitúricos.

Tratamiento: Si se presentan síntomas de toxicidad sistémica, se prevé que los signos sean de naturaleza similar a los producidos tras la administración de anestésicos locales por otras vías. La toxicidad del anestésico local se manifiesta por síntomas de excitación del sistema nervioso y, en casos graves, depresión del sistema nervioso y la depresión cardiovascular.

Síntomas neurológicos graves (convulsiones, depresión del SNC) deben ser tratados sintomáticamente por la asistencia respiratoria y la administración de fármacos anticonvulsivos.

En caso de un paro cardíaco, se practica inmediatamente la resucitación cardiopulmonar. Una oxigenación y ventilación óptima, soporte circulatorio, así como el tratamiento de la acidosis son de vital importancia.

TRATAMIENTO EN CASOS DE SOBREDOSIS:

XILONEST® Jalea al 2% y XILONEST® 5% Pomada:

Tratamiento específico:

Para la metahemoglobinemia: Administrar azul de metileno (1 a 2 mg por kg de peso corporal, endovenoso) y/o ácido ascórbico (100 a 200 mg vía oral).

Para la depresión circulatoria: Administrar un vasopresor y fluidos endovenosos.

Para las convulsiones: Administrar un anticonvulsivante, usualmente una benzodiazepina, considerando que éstas pueden causar depresión respiratoria y circulatoria, especialmente cuando se administran rápidamente. Los medicamentos y el equipo necesario para dar soporte a la respiración y para resucitación debería estar disponible inmediatamente.

Medidas de soporte: Para las reacciones sistémicas causadas por excesiva absorción; asegurar y mantener la vía aérea, administrar oxígeno e instituir respiración asistida o controlada según el requerimiento. En algunos pacientes puede requerirse la intubación endotraqueal.

XILONEST® Jalea al 2%:

Los siguientes efectos han sido seleccionados en base a su significado clínico potencial y no son necesariamente inclusivos:

• Depresión del sistema cardiovascular que puede llevar al arresto cardiaco, toxicidad del Sistema Nervioso Central (visión borrosa o doble, confusión, convulsiones, mareos, ansiedad inusual, excitamiento, nerviosismo, intranquilidad, etc), metahemoglobinemia.

• Puede ocurrir estimulación y/o depresión del Sistema Nervioso Central. La estimulación usualmente ocurre primero, seguida de la depresión del sistema nervioso central. Sin embargo, la estimulación puede ser transitoria o ausente. La depresión del sistema nervioso central puede llevar a la inconciencia y al arresto respiratorio.

XILONEST® AL 2% Solución inyectable

XILONEST® S.P. AL 2% Solución inyectable

XILONEST® S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solución inyectable:

Cuidados de soporte: Asegurar y mantener la vía aérea patente, administrando oxígeno e instituyendo respiración controlada o asistida según el requerimiento. En algunos pacientes puede ser requerida la intubación endotraqueal.

La presión sanguínea, frecuencia cardiaca, estado neurológico y estado respiratorio deberán ser monitorizados continuamente.

Para el tratamiento de la depresión circulatoria se recomienda administrar un vasopresor y fluidos endovenosos. Los vasoconstrictores no deben ser administrados si la paciente está recibiendo agentes oxitócicos del tipo ergotamina.

Si se presentan convulsiones, proteger al paciente y administrar oxígeno inmediatamente. Si no responden al soporte respiratorio, administrar una benzodiazepina como el diazepam o un barbitúrico de acción ultra corta como el tiopental o tiamilal por vía endovenosa. Estos agentes, especialmente los barbitúricos, pueden causar depresión circulatoria cuando son administrados por vía endovenosa, lo cual debe tenerse presente. También se puede utilizar un bloqueador neuromuscular para disminuir las manifestaciones de las convulsiones persistentes, si es que se cuenta con un ventilador a presión positiva. La hipoxia, hipercapnea y la acidosis pueden desarrollarse rápidamente después de iniciada la convulsión.

Si se presenta metahemoglobinemia y no responde a la administración de oxígeno, se recomienda la administración de azul de metileno.

XILONEST® S.P. AL 2% Solución inyectable:

En caso de hipotensión materna durante la anestesia obstétrica, se recomienda que se coloque al paciente de lado izquierdo, para poder corregir la compresión aortocaval producida por el útero grávido. El nacimiento del feto puede mejorar la respuesta de una paciente obstétrica en relación a la resucitación cardiopulmonar.

XILONEST® S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solución inyectable:

Estabilidad: No utilizar el producto si se evidencia algún cambio en la coloración o contiene precipitado.

Para la desinfección química de la superficie del envase, se recomienda el uso de alcohol etílico al 70% sin desnaturalizantes o alcohol isopropílico al 91%. Soluciones que contengan metales pesados no son recomendadas.

Todo sobrante debe ser descartado.

FORMAS DE PRESENTACIÓN:

XILONEST® Jalea al 2%: Caja x 1 tubo x 10 mL.

XILONEST® 5% Pomada: Caja x 1 tubo x 10 g.

XILONEST® AL 2% Solución inyectable: Frasco-ampolla x 20 mL.

XILONEST® S.P. al 2% Solución inyectable: Cajas x 1 frasco - ampolla x 20 mL.

XILONEST® S.P. al 2% con epinefrina 1:200 000 Solución inyectable: Cajas x 1 frasco-ampolla x 20 mL.

CONDICIONES DE CONSERVACIÓN Y ALMACENAMIENTO: Almacenar a temperaturas menores de 40 ºC, de preferencia entre 15 y 30 ºC; proteger del congelamiento.

Fabricado por:
Laboratorio Trifarma S.A.
Av. Santa Rosa 390, Urb. Aurora - Ate
Lima-Perú

Para:

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PRECAUCIONES ESPECIALES DE CONSERVACIÓN:

Almacenar a temperatura no mayor de 30 °C. No congelar.