COMPOSICIÓN:

Cada mL de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:

Lidocaína clorhidrato 20 mg

(Como lidocaína clorhidrato monohidrato)

Excipientes c.s.p 1 mL

LISTA DE EXCIPIENTES:

Cloruro de sodio; hidróxido de sodio; agua para inyección.

MEDIFARMA S. A.

Jr. Ecuador 787

Lima – Perú

Telf.: 332 6200

INDICACIONES:

Lidocaína es un anestésico local del grupo amida. XILONEST® S.P. al 2% Solución inyectable está indicado para uso en:

• Anestesia por infiltración.

• Anestesia regional intravenosa.

• Bloqueo nervioso.

• Empleo de arritmias ventriculares después de un infarto en el miocardio y cirugía cardiaca.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

Propiedades farmacodinámicas: Lidocaína estabiliza la membrana neuronal además bloquea la iniciación y conducción de los impulsos nerviosos, efectuando de este modo la acción anestésica local. El inicio de acción es rápido y el bloqueo puede durar hasta 2 horas.

En el corazón, la lidocaína reduce la automaticidad por la disminución de la tasa de despolarización diastólica (fase 4). La lidocaína se considera como un agente antiarrítmico clase 1b (estabilizador de membrana). La duración del potencial de acción se reduce debido al bloqueo del canal de sodio y el período refractario se acorta.

Propiedades farmacocinéticas:

La lidocaína se distribuye rápidamente a todos los tejidos del cuerpo. Cerca del 65% es plasmática. La lidocaína atraviesa la placenta y la barrera hematoencefálica. La semivida plasmática es de 1.6 horas. Alrededor del 80% de la dosis se metaboliza en el hígado, menos del 10% se encuentra inalterado en la orina.

CONTRAINDICACIONES:

En pacientes con hipersensibilidad conocida a los anestésicos locales de tipo amida o a cualquiera de los excipientes de la inyección y en pacientes con porfiria.

No usar en bebés o niños de corta edad para el tratamiento del dolor ocasionado por la dentición.

REACCIONES ADVERSAS:

Los efectos adversos son generalmente debidos a la administración intravenosa accidental o sobredosis. Las reacciones alérgicas (incluyendo anafilaxia) se han comunicado raramente.

Las siguientes reacciones sistémicas han sido reportadas en asociación con lidocaína:

Sistema nervioso central: Mareo, somnolencia, disnea, aprensión, nerviosismo, euforia, tinnitus, visión borrosa o doble, nistagmo, dolor de cabeza, náuseas, vómitos, sensación de calor, frío o entumecimiento, espasmos, temblores, parestesia, convulsiones, inconsciencia, depresión respiratoria y paro, síntomas neurológicos transitorios, es decir dolor y/o disestesia en los glúteos o piernas.

Sistema cardiovascular: Hipotensión, arritmia, colapso cardiovascular y bradicardia que puede conducir a un paro cardiaco. Bloqueo AV y depresión miocárdica.

Trastornos psiquiátricos: Confusión y psicosis.

Sangre y los trastornos del sistema linfático: Metahemoglobinemia.

INCOMPATIBILIDADES:

Lidocaína solución inyectable, no debe ser mezclado con otras preparaciones a menos que se conozca la compatibilidad.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS y/o ALIMENTOS:

• Propanolol y cimetidina pueden reducir el aclaramiento renal y hepático de la lidocaína, por lo tanto, aumentar la toxicidad.

• Los efectos depresores cardíacos de lidocaína son aditivos a los de otros agentes antiarrítmicos de clase I particularmente (ejm. Quinidina, disopiramida) o clase III (ejm. amiodarona o sotalol). Se debe tener especial precaución en pacientes con descompensación cardíaca.

• La inhibición de CYP1A2 por la fluvoxamina reduce considerablemente la eliminación de lidocaína y aumenta el riesgo de toxicidad de la lidocaína. El uso concomitante de ambos fluvoxamina y un inhibidor de CYP3A4 como eritromicina puede aumentar aún más las concentraciones de lidocaína. Debido a que la lidocaína posee un margen terapéutico estrecho, puede ser necesario un ajuste en la dosis de lidocaína. Por el contrario, las concentraciones séricas reducidas de lidocaína pueden resultar de medicamentos que pueden estimular el metabolismo hepático de la lidocaína (por ejemplo, fenitoína, TRH oral).

• Hipokalemia producido por acetazolamida, los diuréticos de asa y las tiazidas antagonizan el efecto de la lidocaína.

• Propranolol, metoprolol y nadolol pueden incrementar los niveles de lidocaína de 20% a 30%.

• La lidocaína está marcadamente ligada a α-1- glicoproteína ácido (AAG). Concentraciones de AAG se pueden reducir por los estrógenos que conducen a una mayor fracción libre de la lidocaína en mujeres que en hombres y la fracción libre se incrementa aún más durante el embarazo y en mujeres que toman anticonceptivos orales o terapia de reemplazo hormonal.

• La lidocaína prolonga la acción de agentes bloqueadores neuromusculares como suxametonio y cisatracurio.

• La administración epidural de lidocaína en combinación con clonidina, adrenalina o clonidina plus más adrenalina reduce significativamente la Cmax de la lidocaína.

ADVERTENCIAS:

• La monitorización constante del ECG es necesaria durante la administración IV. Equipo de resucitación y las drogas deberían ser inmediatamente disponibles para la gestión de los efectos adversos graves en el sistema nervioso central, cardiovascular, respiratorio. Si se producen reacciones graves, lidocaína debe interrumpirse.

• Utilizar con precaución en pacientes con epilepsia, enfermedad hepática, insuficiencia cardíaca congestiva, enfermedad renal grave, la hipoxia marcada, depresión respiratoria grave, hipovolemia o shock y en pacientes con cualquier tipo de bloqueo cardíaco, trastornos de la conducción auriculoventricular (ver ítem de Interacciones con otros medicamentos y/o Alimentos y Reacciones adversas) o bradicardia sinusal. Hipopotasemia, hiperpotasemia, hipoxia y los trastornos del equilibrio ácido-base deben corregirse antes de iniciar el tratamiento con lidocaína.

• La presión arterial debe controlarse durante la anestesia vertebral.

• Administración intraarticular de la lidocaína puede causar condrotoxicidad.

• Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: No es aplicable; esta preparación es sólo para uso en casos de emergencia.

• Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones: Usar como indica el médico. Mantener fuera del alcance y la vista de los niños. Para un solo uso. Utilizar inmediatamente después de abierto. Si se usa solamente una parte del vial, desechar la solución restante. La inyección no debe usarse si existen partículas presentes.

• No utilizar después de la fecha de expira impresa en el envase.

PRECAUCIONES:

• Embarazo/Lactancia: El uso seguro de lidocaína no ha sido establecido con relación a los posibles efectos adversos durante el desarrollo del feto. Lidocaína atraviesa la placenta y la barrera hematoencefálica. Lidocaína se elimina en la leche materna y debe ser empleado con precaución en madres lactantes.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Para anestesia local: La dosis varía dependiendo del área a ser anestesiado, la vascularización de los tejidos, el número de segmentos neuronales a ser bloqueado, la tolerancia individual y la técnica anestésica. La dosis más baja necesaria para proporcionar la anestesia debe ser administrada.

Adultos: La dosis usual no debe exceder de 200 mg.

Niños: La dosis usual no debe exceder de 3 mg/kg.

Para la anestesia epidural, una dosis de prueba debe ser administrada al menos 5 minutos antes de la dosis total para evitar la inyección intravascular o subaracnoidea inadvertida.

Para la anestesia epidural continua, caudal o paracervical, la dosis máxima no debe repetirse a intervalos de menos de 90 minutos.

Para la anestesia regional IV (bloqueo de Bier), el torniquete no debe ser puesto en libertad hasta por lo menos 20 minutos después de la administración.

Para uso intravenoso en arritmias cardíacas:

Adultos: La dosis habitual es de 50 a 100 mg administrados por vía intravenosa bajo monitorización ECG. Esta dosis se puede inyectar a una velocidad de aproximadamente 25 a 50 mg (solución 1% de 2.5 a 5.0 mL o solución 2% de 1.25 a 2.5 mL) por minuto. Un período de tiempo suficiente debe permitirse para activar una circulación lenta para llevar el fármaco al sitio de acción. Si la dosis inicial de 50 a 100 mg no produce la respuesta deseada, la segunda dosis se puede administrar después de 5 minutos. No más de 200 a 300 mg de lidocaína se deben administrar durante un período de una hora.

Después de una sola inyección en aquellos pacientes en los que la arritmia tiende a repetirse y que son incapaces de recibir tratamiento antiarrítmico oral, infusiones IV de lidocaína se pueden administrar a razón de 1 a 4 mg/minuto (20 a 50 mcg/kg/minuto). Infusiones IV se debe dar bajo monitorización ECG para evitar sobredosis y toxicidad potencial. La infusión debe terminar tan pronto como el ritmo cardiaco básico del paciente parece ser estable o ante los primeros signos de toxicidad. Rara vez debería ser necesario continuar la infusión más allá de 24 horas. Tan pronto como sea posible, los pacientes deben cambiar a un agente antiarrítmico oral para el tratamiento de mantenimiento.

Niños: La experiencia con lidocaína es limitada. Una dosis pediátrica sugerida es una dosis de carga de 0.8 a 1 mg/kg repetidos si es necesario hasta 35 mg/kg, seguido de infusión continua de 10 a 50 mcg/kg/minuto.

Ancianos: La dosis puede necesitar ser reducida en función de la edad y el estado físico.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS:

Síntomas: Reacciones debidas a sobredosis con lidocaína (niveles plasmáticos elevados) son sistémicos e involucran el sistema nervioso central y cardiovascular. Los efectos incluyen la depresión medular, tónico y convulsiones clónicas y colapso cardiovascular.

Tratamiento: Procedimientos de reanimación en emergencia administran los medicamentos necesarios para manejar la reacción severa. Para convulsiones severas, pequeños incrementos de diazepam o un barbitúrico de acción ultracorto (tiopental), o si no está disponible, un barbitúrico de acción corta (pentobarbital o quinalbarbital), o si el paciente está bajo anestesia, un relajante muscular de acción corta (suxametonio) se puede administrar por vía intravenosa. La permeabilidad de la vía aérea y la adecuación de la ventilación deben ser aseguradas.

En caso se produzca depresión circulatoria se puede utilizar vasopresores tales como metaraminol.

PRECAUCIONES ESPECIALES DE CONSERVACIÓN:

Almacenar a temperatura no mayor de 30 °C. No congelar.