FORMULACIÓN:

Cada GRAGEA contiene:

Pantoprazol 20 mg

Excipientes: Carbonato de sodio, manitol, crospovidona, povidona K90, estearato de calcio, hidroxipropilmetilcelulosa 2910, povidona K25, dióxido de titanio (E171), óxido de hierro amarillo (E172), propilenglicol, polietilacrilato/acido-metacrilico (1:1), laurilsulfato de sodio, polisorbato 80, citrato de trietilo.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Curación de lesiones y alivio de síntomas gastrointestinales que requieren reducción de la secreción de ácido gástrico:

Ulcera duodenal, úlcera gástrica, *úlcera-péptica asociada con infección por Helicobacter pylori, hernia hiatal,esofagitis por reflujo leve y síntomas asociados a ésta (e.g. pirosis, regurgitación ácida, dolor a la deglución), esofagitis por reflujo (grados I, II, III, y IV Savary/Miller), esofagitis por reflujo leve a moderada (grado Ic/ll Vandenplas)en niños, manifestaciones extraesofágicas del reflujo gastro-esofágico, terapia de mantenimiento en esofagitis por.reflujo y úlcera péptica refractaria a Helicobacter pylori (-); Control del Síndrome de Zollinger-Ellison, padecimientos y lesiones refractarias a los antagonistas H2 dispepsia funcional, gastritis y duodenitis aguda y crónica, gastritis erosiva, gastritis medicamentosa (por antiinflamatorios no esteroideos y otros).

*Los pacientes cuyas úlceras están asociadas a Helicobacter pylori; requieren tratamiento adicional con antibióticos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

ZURCAL® es un benzimidazol substituido que inhibe la secreción de ácido clorhídrico en el estómago mediante la inhibición especifica de las bombas de protones en las células parietales.

ZURCAL® es convertido a su forma activa en el medio ácido de las células parietales (pH<3) en donde inhibe la enzima H+/K+ ATPasa, la cual participa en la etapa final de la producción de ácido clorhídrico en el estómago. La inhibición de ácido clorhídrico es dosis dependiente, causando una supresión potente y de larga duración tanto en la secreción basal como en la secreción estimulada. Debido a que el ZURCAL® actúa en el efector enzimático final de la producción de ácido, la inhibición de esta, es controlada independientemente de la naturaleza del estimulo (acetilcolina, histamina, gastrina). Este efecto es el mismo si se administra el ZURCAL® por vía oral o intravenosa.

El incremento de los niveles séricos de gastrina durante el tratamiento con ZURCAL® en el corto plazo, no excede los límites normales en la mayoría de los casos. En el tratamiento a largo plazo los niveles de gastrina pueden llegar a duplicarse en algunos casos.

El ZURCAL® se absorbe rápida y totalmente alcanzando su concentración máxima en suero después de la primera dosis, en promedio a las 2.5 horas las concentraciones séricas máximas alcanzadas son de 2 a 3 µg por mililitro para ZURCAL® y de 1 a 1.5 µg por ml en el caso de ZURCAL® 20 mg, y estos valores permanecen constantes después de dosis múltiples.

El volumen de distribución es de aproximadamente 0.15 L/kg, y la depuración es de aproximadamente 0.1 L/kg/h. La vida media del ZURCAL® es de aproximadamente 1 h. La farmacocinética de ZURCAL® es la misma después de la primera o múltiples dosis.

La cinética plasmática del ZURCAL® en el rango de 10 a 80 mg es de comportamiento lineal, tanto si se administra por vía oral como intravenosa. El ZURCAL® se une a las proteínas plasmáticas en un 98% y es metabolizado en el hígado principalmente, la vía renal representa la principal vía de excreción de sus metabolitos (cerca deI 80%), el resto es excretado en las heces. La biodisponibilidad del ZURCAL® es aproximadamente del 77%. La ingesta concomitante de alimentos no modifica el ABC ni la concentración máxima en suero.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. ZURCAL® no deberá ser usado en combinación con antibióticos para el tratamiento de erradicación del Helicobacter pylori en pacientes con insuficiencia renal o hepática moderada a severa, ya que a la fecha no se cuenta con información sobre la eficacia y seguridad de la terapia combinada con ZURCAL® en este grupo de pacientes.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA:

Dado que no se tiene experiencia clínica durante el embarazo y la lactancia, ZURCAL® 20 mg debe ser administrado solamente después de haber establecido con toda rigidez el diagnóstico y a criterio del médico tratante, después de valorar el riesgo/beneficio.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

El tratamiento con ZURCAL® ocasionalmente puede producir cefaleas y molestias gastrointestinales tales como:

• Dolor epigástrico, diarrea, constipación o flatulencia.

• Algunas reacciones como prurito y rash también han sido reportadas de manera eventual.

En casos aislados, se han presentado algunas reacciones secundarias tales como: Episodios de náusea, mareo o alteraciones de la visión (visión borrosa), urticaria, angioedema y reacciones anafilactóides (incluyendo choque), elevación sérica de enzimas hepáticas y trígliceridos, así como edema periférico, fiebre, depresión o mialgia al concluir la terapia. En casos extremadamente raros, se ha presentado lesión hepatocelular con ictericia, con o sin falla hepática.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Ninguna.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

A diferencia de otros benzimidazoles substituidos. hasta la fecha no se han reportado interacciones clínicamente relevantes con otros medicamentos tales como: Carbamacepina, cafeína, diacepam, diclofenaco, naproxeno, piroxicam, digoxina, etanol, glibenclamida, metoprolol, nifedipina, fenprocumona, fenitoína, teofilina, warfarina, anticonceptivos orales, claritromicina, metronidazol y amoxicilina.

Tampoco se presenta interacción con la administración concomitante de ZURCAL® con antiácidos.

La absorción de algunos medicamentos dependiente de pH ácido, e.g. Ketoconazol, podría verse afectada por la administración concomitante de medicamentos antisecretores.

ALTERACIONES EN LAS PRUEBAS DE LABORATORIO:

En casos aislados, la administración de ZURCAL® a largo plazo puede alterar el valor de las enzimas hepáticas.

ALTERACIONES DE LAS PRUEBAS DE LABORATORIO: En casos aislados, la administración de ZURCAL® a largo plazo puede alterar el valor de las enzimas hepáticas.

PRECAUCIONES GENERALES: Previo al inicio del tratamiento con ZURCAL® 20 mg, debe de excluirse la posibilidad de neoplasias gastrointestinales ya que el tratamiento con ZURCAL® puede enmascarar los síntomas de estas y retrasar el diagnóstico.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Ninguna.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis: En los siguientes padecimientos la dosis recomendada es de una gragea de ZURCAL® una vez al día:

• En ulcera duodenal la mayoría de los pacientes cicatrizan dentro de las primeras 4 semanas de tratamiento.

• En úlcera gástrica y esofagitis por reflujo (grados II, III y IV Savary/Miller) la mayoría de los pacientes cicatrizan entre las 4 y 8 semanas de tratamiento. Hernia hiatal.

• Manifestaciones extraesofágicas del reflujo gastroesofágico, Síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis debe ajustarse individualmente hasta disminuir la secreción ácida abajo de 10 mmol/h.

• Lesiones ácido-pépticas rebeldes a tratamiento con antagonistas H2.

• Terapia de mantenimiento de úlcera péptica Helicobacter pylori (-) refractaria al tratamiento.

• Helicobacter pylori: En los pacientes con úlcera duodenal o úlcera gástrica asociadas a la infección por Helicobacter pylori se recomienda el siguiente esquema posológico para la erradicación de la bacteria; ZURCAL® dos veces al día más dos antibióticos durante un periodo de 7 a 14 días. Al terminar el tratamiento antibiótico , la administración de ZURCAL® debera ser de al día, hasta completar el esquema de tratamiento antiulceroso.

En los siguientes padecimientos se recomienda iniciar el tratamiento con una gragea de ZURCAL® 20 mg una vez al día:

• En esofagitis leve el alivio de los síntomas (p. ej. Pirosis, regurgitación, dolor al deglutir) se alcanza entre las 2 y 4 semanas de tratamiento.

• En esofagitis moderada por reflujo (grado I Savary/ Miller) los pacientes cicatrizan entre las 4 y 8 semanas de tratamiento.

• En esofagitis por reflujo gastroesofágico leve a moderada (grado Ic/II Vandenplas) los pacientes cicatrizan después de 4 semanas de tratamiento.

• Hernia hiatal.

• Terapia de mantenimiento en esofagitis por reflujo.

• Terapia de mantenimiento en úlcera-péptica refractaria Helicobacter pylori (-)

• Gastritis y duodenitis aguda y crónica, gastritis erosiva, gastritis medicamentosa (por antiinflamatorios no esteroideos y otros). Dispepsia funcional.

• Pacientes con falla hepática severa que requieran tratamiento antisecretor.

De acuerdo a la respuesta de los pacientes, algunos podrían requerir incrementar la dosis de ZURCAL® de 20 a una vez al día.

• En pacientes con daño hepático severo la dosis debe ser reducida a 1 gragea de ZURCAL® 20 mg al día o 1 gragea de ZURCAL® cada tercer día además deben ser monitoreadas las enzimas hepáticas durante el tratamiento.

En caso de un incremento de éstas el tratamiento debe ser discontinuado.

• La dosis diaria de 1 gragea de ZURCAL® al día no debe ser excedida en pacientes ancianos o en aquellos con insuficiencia renal.

• En niños de 6 años de edad (>20 kg) o mayores, el tratamiento de la esofagitis leve a moderada (grado Ic/II Vandenplas), es de 1 gragea de ZURCAL® 20 mg al día (0,7 a 1 mg/kg/día).

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Las grageas no deben ser masticadas o fragmentadas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Hasta la fecha no se han reportado efectos tóxicos por sobredosificación. En caso de sobre ingesta accidental, aplicar las medidas rutinarias.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Hasta la fecha no se han reportado efectos tóxicos por sobredosificación. En caso de sobre ingesta accidental, aplicar las medidas rutinarias.

PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES: Caja con 7, 14 y 28 grageas de 20 mg

RECOMENDACIONES SOBRE EL ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C y en lugar seco.

PERIODO DE VIDA ÚTIL: 24 meses.

Literatura exclusiva para médicos.

Reg. No. 222M94 SSA IV Marca Registrada

Importado y distribuido en Perú por:

TAKEDA S.R.L.

Dirección: Av. República de Panamá N° 3591,
piso 22- Edificio “Altavista”,
distrito de San Isidro- Lima.
R.S.Nº E-11088

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosis: La que el médico señale. Las grageas no deben masticarse o fragmentarse. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico.