FORMA FARMACÉUTICA
Y FORMULACIÓN:

SUSPENSIÓN INYECTABLE:

Cada ampolleta contiene:

Acetato de medroxiprogesterona 25 mg

Cipionato de estradriol 5 mg

Vehículo, c.b.p. 0.5 ml.

Cada jeringa prellenada contiene:

Acetato de medroxiprogesterona 25 mg

Cipionato de estradiol 5 mg

Vehículo, c.b.p. 0.5 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Anticonceptivo hormonal parenteral de aplicación mensual. El empleo de acetato de medroxiprogesterona y cipionato de estradiol, está asociado con la reducción de la frecuencia de mastopatía benigna; reducción del riesgo de carcinoma endometrial; reducción en la frecuencia de quistes ováricos y posible reducción en la frecuencia de carcinoma ovárico.

El cipionato de estradiol y el acetato de medroxiprogesterona no tiene actividad androgénica significativa, por lo que sus efectos secundarios androgénicos son mínimos; permite un riesgo reducido para el sistema cardiovascular; no altera en forma negativa el metabolismo lipídico respecto de los niveles pretratamiento; carece de efectos adversos sobre el metabolismo de los carbohidratos; no produce cambios en la presión sanguínea sistólica o diastólica.

Los cambios en las concentraciones hormonales de mujeres bajo tratamiento aun por tiempo prolongado son reversibles y al suspender la aplicación no hay modificación significativa sobre los valores de prolactina y el retorno a la fertilidad después de descontinuar es casi inmediato (dentro de los 2 o 3 meses).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El acetato de medroxiprogesterona es un progestágeno eficaz y altamente selectivo. Tiene características farmacológicas semejantes a la progesterona natural siendo unas 10 veces más potente que ésta. Posee cierta afinidad con los receptores androgénicos y no es transportada por la globulina fijadora de hormonas sexuales uniéndose con baja afinidad a la albúmina. Ejerce una potente actividad anovulatoria y antigonadotrópica lo que explica su eficacia anticonceptiva con una sola inyección al mes.

El cipionato de estradiol es un estrógeno eficaz, su actividad farmacológica proviene de la biotransformación hidrolítica a 17-ß estradiol.

Absorción: Después de su administración por vía parenteral el acetato de medroxiprogesterona se absorbe gradualmente en el músculo y sus concentraciones máximas se alcanzan a los 3-6 días.

La biodisponibilidad del acetato de medroxiprogesterona es superior a 80% de la dosis administrada.

Después de su administración parenteral el cipionato de estradiol se absorbe progresivamente y sus concentraciones máximas en suero se alcanzan después de 2-3 días.

Metabolismo y excreción: El acetato de medroxiprogesterona se metaboliza en el hígado mediante hidroxilación de la molécula, conjugación y eliminación por la orina y heces.

El estradiol es metabolizado principalmente en el hígado para formar metabolitos de estrona y estriol los cuales se conjugan para ser eliminados por la orina, secretados a la bilis y excretados por las heces. Una porción ingresa al ciclo enterohepático.

El metabolismo y excreción del acetato de medroxiprogesterona y cipionato de estradiol no se alteran cuando se administran conjuntamente.

Mecanismo de acción: El acetato de medroxiprogesterona y cipionato de estradiol inhiben selectivamente la secreción cíclica de las gonadotropinas hipofisiarias (hormona luteinizante y hormona foliculoestimulante), lo que resulta en inhibición de la ovulación.

Actúan a nivel endometrial inhibiendo su proliferación y reduciendo la cantidad de moco cervicovaginal, haciéndolo de esta manera hostil al paso de los espermatozoides.

CONTRAINDICACIONES: Antecedentes de tromboflebitis venosa profunda o trastornos tromboembólicos; enfermedad cerebrovascular o arteriopatía coronaria; hipertensión moderada o severa; existencia de más de uno de los factores de riesgo reconocidos de la enfermedad arterial hepatopatía pasada o presente; antecedentes de ictericia durante embarazos previos o debida al uso de esteroides; porfiria, coledocolitiasis, hepatopatías, carcinoma de mama, neoplasias, hiperplasia endometrial o sangrado vaginal no diagnosticado; embarazo confirmado o presuntivo; hiperlipoproteinemia, galactorrea u otra secreción del pezón; papanicolaou grado III o mayor.

Epilepsia, asma, migraña, depresión severa, diabetes mellitus.

Si alguna de las anteriores condiciones se agrava o si las pruebas de funcionamiento hepático llegan a ser anormales debe descontinuarse de inmediato la aplicación de acetato de medroxiprogesterona y cipionato de estradiol.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No debe administrarse durante la gestación o si existe sospecha de embarazo.

El componente estrogénico de los anticonceptivos hormonales combinados induce una reducción en la cantidad de leche materna y aunque no se ha precisado si puede provocar efectos adversos en el lactante, por lo que no se recomienda su empleo durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se ha observado una incidencia mínima de efectos secundarios informados con más frecuencia en los ciclos iniciales de la terapia anticonceptiva hormonal; sangrado o goteo intermenstrual, alteración del patrón de sangrado normal y rara vez se llega a presentar amenorrea, mareos, cefalea, depresión, tromboflebitis, náusea, vómito, cloasma y alteración del peso corporal.

Efectos adversos como: acné, hirsutismo, mastalgia, mastodinia, cambios metabólicos, hepatopatías e irritabilidad no han sido reportados en relación con la aplicación de acetato de medroxiprogesterona y cipionato de estradiol.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios preclínicos de toxicidad aguda, subaguda y crónica con acetato de medroxiprogesterona y cipionato de estradiol utilizando esquemas de dosificación sencillos y múltiples no han mostrado efectos que tengan relevancia para el humano. La DL50 es mayor de 1,000 mg/kg en todas las especies estudiadas y no se ha reportado potencial tóxico a mediano y largo plazo.

En las pruebas in vitro o in vivo, no se ha observado teratogenicidad, embriotoxicidad o capacidad mutagénica con la administración prolongada de acetato de medroxiprogesterona y cipionato de estradiol.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Puede interactuar con la rifampicina, ampicilina, tetraciclina, cloramfenicol, benzodiazepina y barbitúricos que disminuyen el efecto anticonceptivo.

Por lo que se sugiere como medida precautoria emplear además un método anticonceptivo no hormonal (de barrera) cuando se administre acetato de medroxiprogesterona y cipionato de estradiol concomitantemente con estos fármacos.

El acetato de medroxiprogesterona y cipionato de estradiol al igual que cualquier otro anticonceptivo hormonal oral o parenteral puede disminuir la respuesta antidepresiva a los tricíclicos así como incrementar la frecuencia de efectos adversos por el empleo simultáneo de compuestos con estrógenos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No existen reportes de alteraciones en los resultados obtenidos después de hasta 24 ciclos de tratamiento con acetato de medroxiprogesterona y cipionato de estradiol, en ninguno de los parámetros evaluados, en pruebas de laboratorio dirigidas a valorar los mecanismos de coagulación sanguínea en el perfil hepático, perfil tiroideo, perfil de lípidos y lipoproteínas, ni en el metabolismo de la glucosa.

PRECAUCIONES GENERALES: No se administre si se sospecha embarazo o existe un embarazo confirmado; si cursa o existe cualquier riesgo de vasculopatía se requiere valoración completa de la paciente.

La primera vez que se usa acetato de medroxiprogesterona y cipionato de estradiol deberá administrarse entre el 1o. y 5o. día del inicio de ciclo menstrual y subsecuentemente cada 30 días +/- 3 independientemente del patrón de sangrado endometrial.

La menstruación podría adelantarse o retrasarse de la fecha esperada considerándose esto como normal tras un periodo de adaptación individual de 2-3 meses las menstruaciones regresan a sus características y frecuencia normal.

En algunas pacientes pueden presentarse modificaciones del patrón de sangrado endometrial que son consideradas leves a moderadas consistiendo en amenorrea, goteo o manchado intermenstrual, variación de la cantidad y/o duración del sangrado, estos efectos son pasajeros y constituyen un periodo de adaptación el cual no implica ni la interrupción o el cambio de la terapia anticonceptiva. No se deben utilizar otros hormonales para regularizar la menstruación.

Las inyecciones deben administrarse puntualmente cada 30 días ± 3 días. Se recomienda consultar al médico en caso de presentarse alteraciones en la menstruación antes de interrumpir el tratamiento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intramuscular profunda.

Una inyección mensual por vía intramuscular profunda preferentemente en la región glútea.

La primera vez que se usa acetato de medroxiprogesterona y cipionato de estradiol debe ser administrado entre el 1o. y 5o. día después del inicio del ciclo menstrual contando el primer día de la menstruación como el primer día del ciclo.

La segunda inyección debe realizarse entre 27 y 33 días después de la primera aplicación, es decir 30 días ± 3 días, cualquiera que sea la fecha en que se presente la menstruación la cual después de la primera inyección puede adelantarse hasta 10 días de su fecha normal.

Las siguientes inyecciones deben aplicarse siguiendo el mismo intervalo de entre 27 y 33 días después de la inyección anterior, las menstruaciones deben regresar a su frecuencia normal.

En caso de haber dejado pasar los días indicados para aplicar acetato de medroxiprogesterona y cipionato de estradiol se recomienda esperar a que se presente la siguiente menstruación antes de reiniciar el tratamiento (inicio o reinicio de tratamiento con acetato de medroxiprogesterona y cipionato de estradiol siempre entre el 1o. y 5o. día del ciclo) y durante el tiempo de espera recurrir a un método anticonceptivo no hormonal.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han reportado casos de sobredosificación con acetato de medroxiprogesterona y cipionato de estradiol.

La sobredosis de esteroides provocarían náusea y/o vómito, cefalea.

PRESENTACIONES:

Caja con 1 ampolleta clara con 0.5 ml.

Caja con 1 jeringa clara prellenada con 0.5 ml y aguja estéril desechable.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Agítese antes de usarse. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo. Ante cualquier molestia consulte a su médico. Si no se administra todo el producto, deséchese el sobrante. No se administre si el cierre ha sido violado. Literatura exclusiva para médicos.

IMPORTADORA Y MANUFACTURERA
BRULUART, S. A.

Reg. Núm. 317M2007, SSA IV

IEAR-0730060100302/R2007